地芬諾酯(苯乙哌啶)

地芬諾酯

苯乙哌啶一般指本詞條

地芬諾酯,化學名稱為1-(3,3-二苯基-3-氰基丙基)-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯,是一種有機化合物,化學式為C30H32N2O2,被列入麻醉藥品品種目錄管控。

基本介紹

  • 中文名:地芬諾酯
  • 外文名:diphenoxylate
  • 別名:1-(3,3-二苯基-3-氰基丙基)-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯
  • 化學式:C30H32N2O2
  • 分子量:452.587
  • CAS登錄號:915-30-3
  • EINECS登錄號:213-020-1
  • 熔點:220 至 225 ℃
  • 沸點:602.3 ℃
  • 密度:1.123 g/cm
  • 外觀:白色結晶性粉末
  • 閃點:318 ℃
化合物簡介,基本信息,物化性質,藥品信息,藥理作用,藥代動力學,適應症,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,藥物相互作用,藥物過量,中毒與措施,臨床表現,診斷,措施,

化合物簡介

基本信息

中文名稱:地芬諾酯;
英文名稱:diphenoxylate
分子式:C30H32N2O2
分子量:452.58700
精確質量:452.24600
CAS號:915-30-0
PSA:53.33000
LogP:5.42118

物化性質

密度:1.123g/cm
熔點:220 - 225ºC
沸點:602.3ºC at 760 mmHg
閃點:318ºC
外觀:白色結晶性粉末

藥品信息

藥理作用

地芬諾酯是哌替啶的衍生物,代替阿片製劑。對腸道作用類似嗎啡,直接作用於腸平滑肌,通過抑制腸黏膜感受器,消除局部黏膜的蠕動反射而減弱蠕動,同時可增加腸的節段性收縮,從而延長腸內容物與腸黏膜的接觸,促進腸內水分的回吸收。配以抗膽鹼藥阿托品,協同加強對腸管蠕動的抑制作用。

藥代動力學

口服吸收迅速,2小時達血濃高峰。在人體內主要代謝物為地芬諾辛,其止瀉作用比母體強5倍。t1/2為2.5小時,地芬諾辛為12~24小時。

適應症

用於急慢性功能性腹瀉及慢性腸炎。

不良反應

不良反應少見,服藥後偶見口乾、噁心、嘔吐、頭痛、嗜睡、抑鬱、煩躁、失眠、皮疹、腹脹及腸梗阻等,減量或停藥後消失。

禁忌

1、嚴重潰瘍性結腸炎病人有發生中毒性巨結腸可能,應禁用;
2、肝硬化、黃疸患者因可誘發肝性腦病,應慎用。

注意事項

1、本品長期套用時可產生依賴性,但顯然較阿片為弱,肝病患者及正在服用成癮性藥物患者宜慎用;
2、只宜用常量短期治療,以免產生依賴性;
3、腹瀉早期和腹脹者應慎用;
4、由痢疾桿菌、沙門氏菌和某些大腸桿菌引起的急性腹瀉,細菌常侵入腸壁黏膜,本品降低腸運動,推遲病原體的排除,反而延長病程,故本品不能用作細菌性腹瀉的基本治療藥物。

孕婦及哺乳期婦女用藥

有致畸作用,孕婦禁用;哺乳期婦女亦應慎用

兒童用藥

新生兒和幼兒可引起呼吸抑制,故2歲以下小兒禁用。

藥物相互作用

1、地芬諾酯本身具有中樞神經系統抑制作用,因其可加強中樞抑制藥的作用,故不宜與巴比妥類、阿片類、水合氯醛、乙醇、格魯米特或其他中樞抑制藥合用;
2、與單胺氧化酶抑制劑合用可能有發生高血壓危象的潛在危險;
3、與呋喃妥因合用,可使後者的吸收加倍。

藥物過量

過量可產生呼吸抑制和昏迷,可洗胃並予納絡酮解救。

中毒與措施

地芬諾酯對腸道作用類似嗎啡,用於急、慢性功能性腹瀉及慢性腸炎等。口服每次2.5~5mg,2~4/d。至腹瀉被控制時,應即減少劑量。大劑量(每次40~60mg)可產生欣快感,長期服用可致依賴性。人最小致死量為200mg/kg。

臨床表現

服藥後偶見口乾、腹部不適、噁心、嘔吐、嗜睡、煩躁、失眠等。

診斷

地芬諾酯中毒的診斷要點為:有地芬諾酯套用史,出現上述表現。

措施

地芬諾酯中毒的治療要點為:對症治療。

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