舒巴坦/頭孢哌酮

舒巴坦鈉/頭孢哌酮鈉為一種複合製劑。是一種 β內醯胺酶抑制劑。

基本介紹

• 藥品名稱：舒巴坦/頭孢哌酮
• 外文名：Cefoperazone/Sulbactam
• 別名：舒巴坦鈉-頭孢哌酮鈉；頭孢哌酮鈉-舒巴坦鈉；海舒必；鈴蘭欣；瑞普欣；舒普深
• 劑型：注射劑（粉）:1.0g
• 分類：抗生素 > β內醯胺酶抑制劑

藥理作用

舒巴坦鈉/頭孢哌酮鈉為一種複合製劑。舒巴坦/頭孢哌酮抗菌組分之一是頭孢哌酮，為第三代頭孢菌素，主要通過抑制細菌細胞壁的合成起殺菌作用；舒巴坦/頭孢哌酮另一組分為舒巴坦，為β-內醯胺酶抑制劑，它除對淋球菌和不動桿菌屬有抗菌活性外，不具有其他抗菌活性，但它對由耐藥菌株產生的各種β-內醯胺酶具有不可逆性的抑制作用，可增強頭孢哌酮抗拒多種β-內醯胺酶降解的能力。當藥物進入菌體後，舒巴坦與菌體內的β-內醯胺酶（或胞外酶）產生不可逆的結合，可保護頭孢哌酮不受β-內醯胺酶水解，對頭孢哌酮具有明顯的增效作用。舒巴坦/頭孢哌酮對流感嗜血桿菌、產氣桿菌、摩根桿菌、類桿菌、大腸埃希菌、葡萄球菌、奇異變形桿菌、陰溝腸桿菌、不動桿菌、肺炎桿菌等具有很強的抗菌作用，抗菌強度是單獨使用頭孢哌酮的4倍。此外，舒巴坦/頭孢哌酮對腦膜炎球菌、淋球菌、百日咳桿菌、表皮葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌及部分糞鏈球菌也有較好的抗菌作用。

藥代動力學

靜脈緩慢注射舒巴坦鈉/頭孢哌酮鈉2g（1g頭孢哌酮鈉，1g舒巴坦鈉）5min後，頭孢哌酮與舒巴坦的血藥濃度分別為236.8mg/L和130.2mg/L，兩者的血藥濃度與使用劑量成正比，且與單獨使用兩藥的血藥濃度一致。頭孢哌酮和舒巴坦的表觀分布容積分別為18～20L/kg與10.2～11.3L/kg。藥物吸收後，頭孢哌酮和舒巴坦均能廣泛分布於膽汁、膽囊、皮膚、闌尾、卵巢、子宮及其他組織及體液中。頭孢哌酮和舒巴坦的血清半衰期分別為1.7h和1h。肝、腎功能損害者半衰期延長、清除率降低，而分布容積相應加大。84%的舒巴坦及25%的頭孢哌酮經腎臟排出體外，一部分頭孢哌酮可可由膽汁排泄出體外。舒巴坦/頭孢哌酮多次給藥，藥代動力學無明顯變化，每8～12小時給藥1次也未見蓄積現象。舒巴坦鈉和頭孢哌酮鈉二者間無任何藥代動力學的相互作用，其藥代動力學具有一致性。

適應證

1.舒巴坦/頭孢哌酮適用於治療敏感細菌所致的下列感染:1.呼吸道感染。

2.腹內感染，如腹膜炎、膽囊炎、膽管炎。

3.泌尿、生殖系統感染，如尿路感染、盆腔炎、子宮內膜炎、淋病等。

4.皮膚、軟組織感染。

5.骨骼、關節感染。

6.其他嚴重感染，如敗血症、急性化膿性腦膜炎等。

禁忌證

對舒巴坦鈉/頭孢哌酮鈉任何成分過敏者。

注意事項

1.慎用:（1）妊娠、哺乳期婦女；（2）嚴重膽道梗阻患者；（3）嚴重肝臟疾病者；（4）腎功能障礙同時存在肝功能不全者；（5）維生素K缺乏、營養不良、吸收障礙者；（6）酒精中毒者；（7）年老、體弱患者。

2.藥物對檢驗值或診斷的影響:（1）直接抗人球蛋白試驗（Coombs試驗）呈陽性反應；（2）銅還原試驗測定尿糖時可呈現假陽性。

3.對使用舒巴坦/頭孢哌酮時間較長者，應定期檢查肝、腎及血常規凝血酶原時原時間。

不良反應

1.主要表現為噁心、嘔吐、腹瀉，偶見假膜性腸炎。

2.過敏反應：主要表現為皮疹、皮癢、蕁麻疹及藥物熱等。

3.肝臟毒性：少數患者用藥後可出現一過性肝功能異常（血清氨基轉移酶、鹼性磷酸酶或膽紅素升高）。

4.血液：少數患者用藥後可出現可逆性的中性粒細胞減少、嗜酸粒細胞增多及血小板減少、凝血酶原時原時間延長等。

5.其他：肌內注射或靜脈給藥時可致注射部位疼痛、硬結，嚴重者可致血栓性靜脈炎。

用法用量

1.常用量為每天2～4g，分2次做深部肌內注射。（2）靜脈滴注:常用量:每天2～4g。分等量每12小時靜脈滴注1次，滴注時間為30～60min。嚴重或難治性感染:劑量可增加至每天8.0g，分等量每12小時靜脈滴注1次，滴注時間為30～60min。舒巴坦鈉的最大劑量每天不得超過4g，若頭孢哌酮鈉的需要量超過每天4g時，應另行單獨加用頭孢哌酮鈉。

2.腎功能不全時劑量：腎功能損害者肌酐清除率為每分鐘16～30ml時，最大劑量為2g，間隔時間12h；肌酐清除率為每分鐘小於15ml時，最大劑量為1g，間隔時間為12h。

3.兒童：靜脈滴註：（1）常用量:每天40～80mg/kg，分2～4次給藥。（2）嚴重或難治性感染:劑量可增加至每天160mg/kg，分2～4次給藥。舒巴坦鈉的最大劑量每天不得超過80mg/kg，若頭孢哌酮鈉的需要量超過每天80mg/kg時，應另行單獨加用頭孢哌酮鈉。

藥物相互作用

1.舒巴坦/頭孢哌酮與氨基糖苷類藥同用可使發生腎毒性的危險性增加。

2.舒巴坦/頭孢哌酮與肝素、華法林同用可抑制血小板功能，減少凝血因子的合成，使出血的危險性增加。

3.舒巴坦/頭孢哌酮與傷寒活疫苗合用，可降低傷寒活疫苗的免疫效應。

4.其他藥物相互作用內容參見舒巴坦鈉、頭孢哌酮鈉。

專家點評

舒巴坦與頭孢哌酮聯合套用不但對耐藥陰性桿菌顯示出明顯協同作用，而且敏感菌也更易被殺滅，具有廣譜、低毒、耐酶、高效的特點。舒巴坦/頭孢哌酮對複雜性泌尿系統感染的臨床療效範圍在46%～96%。對急性膀胱炎和急生腎盂腎炎的有效率為100%。國外有報導對呼吸系統感染患者有效率為50%～100%。