注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉(2:1)

基本介紹

• 外文名稱：cefoperazone Sodium and Sulbactam sodium for Injection
• 是否處方藥：處方、非處方
• 藥品類型：第三代頭孢菌素
• 規格：3.0g（頭孢哌酮2.0g與舒巴坦1.0g）

功能主治



本品用於治療由敏感細菌所引起的下列感染: 呼吸道感染(上呼吸道與下呼吸道) 泌尿道感染(上泌尿道與下泌尿道) 腹膜炎,膽囊炎,膽管炎和其它腹內感染敗血症,腦膜炎皮膚及軟組織感染,眼部感染,骨骼及關節感染盆腔炎,子宮內膜炎,淋病和其它生殖器,道感染等預防因腹腔,婦科,心血管,骨科及整形手術所引起的手術後感染

適應症

呼吸道感染,尿路感染,腹膜炎,膽囊炎,膽管炎,敗血症,腦膜炎,皮膚及軟組織感染,骨關節炎,盆腔炎,子宮內膜炎,淋病,呼吸內科,腎病內科,普外科,消化內科,肝膽外科,傳染病科,神經內科,皮膚科,骨科,婦產科,性病科

用法用量

本品應臨用現配。 成人用藥： 本品成人每日推薦劑量如下： 上述劑量分等量，每12小時給藥一次。在嚴重感染或難治性感染時，本品的每日劑量可增加到8克（1：1頭孢哌酮/舒巴坦，即頭孢哌酮與舒巴坦各4克）或 12克（2：1頭孢哌酮/舒巴坦，即頭孢哌酮8克，舒巴坦4克）。病情需要時，接受1：1頭孢哌酮/舒巴坦治療的患者可另外單獨增加頭孢哌酮的用量，所用 劑量應等分，每12小時給藥一次。舒巴坦每日推薦最大劑量為4克。 肝功能障礙患者的用藥： 參見注意事項部分 腎功能障礙患者的用藥： 腎功能明顯降低的患者（肌酐清除率＜30毫升/分鐘）舒巴坦清除減少，應調整頭孢哌酮/舒巴坦的用藥方案。肌酐清除率為15-30毫升/分鐘的患 者每日舒巴坦的最高劑量為2克，分等量，每12小時注射一次。肌酐清除率＜15毫升/分鐘的患者每日舒巴坦的最高劑量為1克，分等量，每12小時注射一 次。遇嚴重感染，必要時可單獨增加頭孢哌酮的用量。 在血液透析患者中，舒巴坦的藥物動力學特性有明顯改變。頭孢哌酮在血液透析患者中的血清半衰期輕微縮短。因此在血樣透析後，應給予一劑頭孢哌酮/舒巴坦。 靜脈給藥： 採用間歇靜脈滴注時，本品每瓶用適量的5%葡萄糖溶液或0.9%注射用氯化鈉溶液或滅菌注射用水溶解（參見使用/操作說明本品的溶解部分），然後再用上述相同溶液稀釋至20毫升，靜脈滴注時間應至少為15-60分鐘。 儘管乳酸鈉林格注射液可作為本品靜脈注射液的溶媒，但不能用於本品最初的溶解過程（參見配伍禁忌乳酸鈉林格注射液部分和使用/操作說明乳酸鈉林格注射液部分） 採用靜脈推注時，本品應按上述方法溶解，靜脈推注時間至少應超過3分鐘。 肌內注射： 儘管2%鹽酸利多卡因注射液可作為本品肌內注射液的溶媒，但不能用於本品最初的溶解過程（參見配伍禁忌利多卡因部分和使用/操作說明利多卡因部分）。 使用/操作說明： 本品的溶解 本品每瓶內裝0.75克、1.5克、2.25克和3.0克頭孢哌酮/舒巴坦。 本品在頭孢哌酮和舒巴坦分別為10-250毫克/毫升和5-125毫克/毫升濃度範圍內，可與注射用水，5%葡萄糖注射液，生理鹽水，5%葡萄糖和0.225%氯化鈉注射液，5%葡萄糖和0.9%氯化鈉注射液等配伍。 用乳酸鈉林格注射液 本品應使用滅菌注射用水進行溶解（參見配伍禁忌乳酸鈉林格注射液部分）。採用兩步稀釋法：先用滅菌注射用水溶解（如上表所示），再用乳酸鈉林格注 射液稀釋至舒巴坦的濃度為5毫克/毫升的溶液（用2毫升初配液稀釋至50毫升乳酸鈉林格注射液中或4毫升初配液稀釋至100毫升乳酸鈉林格注射液中）。 用利多卡因 本品應使用滅菌注射用水溶解（參見配伍禁忌利多卡因部分） 為獲得濃度≥250毫克/毫升的頭孢哌酮溶液，應採用兩步稀釋法：先用滅菌注射用水溶解（如上表所示），再用2%利多卡因溶液稀釋，使約0.5% 鹽酸利多卡因溶液中頭孢哌酮和舒巴坦的濃度分別達到250毫克/毫升和125毫克/毫升。

不良反應

通常不良事件是從臨床試驗期間及產品上市後的報告中收集的。很多事件可能是由用藥以外的因素如潛伏的疾病引起的。由於多數情況下不可能確定特定的因果關係 （甚至許多不良事件並不是藥物不良反應），因此即便在不能確定是否由本品引起的情況下，也在此報告了所收集到的所有不良事件。本品通常耐受良好，大多數不 良反應為輕度或中度，可以耐受，不影響繼續治療。從約有2500位患者參加的比較性或非比較性臨床試驗資料庫中觀察到下列不良反應： 胃腸道反應：與其他抗生素一樣，本品最常見的副作用為胃腸道反應。有報導，腹瀉/稀便最為常見（3.9%），其次為噁心、嘔吐（0.6%）。 皮膚反應：有報導，與所有青黴素類和頭孢菌素類抗生素一樣，過敏反應表現為斑丘疹（0.6%）和蕁麻疹（0.08%）。這些過敏反應易發生在有過敏史，特別是對青黴素過敏的患者中。 血液系統:曾報導有患者出現中性粒細胞輕微減少（0.4%，5/1131）。與其他β-內醯胺類抗生素一樣，長期使用本品可發生可逆性中性粒細胞 減少症（0.5%，9/1696）。在治療過程中，某些患者可出現直接庫姆斯試驗陽性反應（5.5%，15/269）。與文獻中有關其他頭孢菌素的報導一 樣，本品可降低血紅蛋白（0.9%，13/1416）和血細胞比積（0.9%，13/1409）。曾發生過一過性嗜酸細胞增多（3.5%，40 /1130）和血小板減少症（0.8%，11/1414）。有報導，發生過低凝血酶原血症（3.8%，10/262）。 其他：頭痛（0.04%）、發熱（0.5%）、注射部位疼痛（0.08%）和寒戰（0.04%）。 實驗室檢查異常：曾發現肝功能一過性升高，血清門冬氨酸轉氨酶（SGOT）為5.7%（94/1638），血清丙酮酸轉氨酶（SGPT）為6.2%（95/1529），鹼性磷酸酶為2.4%（37/1518），膽紅素為1.2%（12/1040）。 局部反應：本品肌內注射耐受良好，偶有注射後注射部位出現一過性疼痛。與其他青黴素類和頭孢菌素類抗生素一樣，當通過靜脈插管注射本品時，某些患者可在注射部位發生靜脈炎（0.1%）。 有報導，本品上市後還發生了下列不良反應：一般不良反應：過敏反應（包括休克），心血管系統：低血壓，胃腸道：偽膜性腸炎，造血系統：淋巴細胞減 少症，皮膚/附屬檔案：瘙癢，Stevens-Johnson綜合徵，泌尿系統：血尿，血管系統：血管炎。

禁忌

已知對青黴素類、舒巴坦、頭孢哌酮及其它頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。

注意事項

1．過敏反應 有報導，接受β-內醯胺類或頭孢菌素類抗生素治療的患者可發生嚴重的及偶可發生的致死性過敏反應。這些過敏反應更易發生在對多種過敏原有過敏史的患者中。一旦發生過敏反應，應立即停藥並給予適當的治療。 發生嚴重過敏反應的患者須立即給予腎上腺素緊急處理，必要時應吸氧、靜脈給予激素，並採用包括氣管內插管在內的暢通氣道等治療措施。 2．肝功障礙患者的用藥 頭孢哌酮主要經膽汁排泄。當患者有肝臟疾病和/或膽道梗阻時，頭孢哌酮的血清半衰期通常延長並且由尿中排出的藥量會增加。即使患者有嚴重肝功能障礙時，頭孢哌酮在膽汁中仍能達到治療濃度並且其半衰期延長2-4倍。 遇到嚴重膽道梗阻、嚴重肝臟疾病或同時合併腎功能障礙時，可能需要調整用藥劑量。 同時合併有肝功能障礙和腎功能損害的患者，應監測頭孢哌酮的血清濃度，根據需要調整用藥劑量。對這些患者如未密切監測本品的血清濃度，頭孢哌酮的每日劑量不應超過2克。 3．一般注意事項 與其他抗生素一樣，少數患者使用頭孢哌酮治療後出現了維生素K缺乏，其機制很可能與合成維生素的腸道菌群受到抑制有關，包括營養不良、吸收不良（如肺囊性 纖維化患者）和長期靜脈輸注高營養製劑在內的患者存在上述危險。應監測上述這些患者以及接受抗凝血藥治療患者的凝血酶原時間，需要時應另外補充維生素K。 與其他抗生素一樣，長期使用本品可引起不敏感細菌過度生長。因此在治療過程中應仔細觀察患者的病情變化。與其他全身套用的抗生素一樣，建議在療程較長時應 定期檢查患者是否存在各系統器官的功能障礙，其中包括腎臟、肝臟和血液系統。這一點對新生兒，尤其是早產兒和其他嬰兒特別重要。 4．對駕駛和操作機器能力的影響 頭孢哌酮/舒巴坦臨床套用經驗表明，本品不會降低患者駕駛和操作機器的能力。 5．配伍禁忌 乳酸鈉林格注射液：由於本品與乳酸鈉林格注射液混合後有配伍禁忌，因此應避免在最初溶解時使用該溶液。在兩步稀釋法中，先用注射用水進行最初的溶解，再用乳酸鈉林格注射液作進一步稀釋，從而得到能夠相互配伍的混合藥液（參見使用/操作說明乳酸鈉林格注射液部分）。 氨基糖苷類抗生素：由於本品與氨基糖苷類抗生素之間有物理性配伍禁忌，因此兩種藥液不能直接混合。如確需本品與氨基糖苷類抗生素合用時（參見適應症聯合用 藥部分），可採用序貫間歇靜脈輸注給藥，但必須使用不同的靜脈輸液管，或在輸注間歇期用一種適宜的稀釋液充分沖洗先前使用過的靜脈輸液管。另外，建議在全 天用藥過程中本品與氨基糖苷類抗生素兩者給藥的間隔時間儘可能長一點。 利多卡因：由於本品與2%鹽酸利多卡因注射液混合後有配伍禁忌，因此應避免在最初溶解時使用此溶液。在兩步稀釋法中，先用注射用水進行最初的溶 解，再用2%鹽酸利多卡因注射液作進一步稀釋，從而得到能夠相互配伍的混合藥液（參見使用/操作說明利多卡因部分）。

藥理作用

本品對大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、 傷寒 沙門菌、志賀菌屬、枸櫞酸桿菌屬等腸桿菌科細菌和銅綠假單胞菌有良好抗菌作用。流感嗜血桿菌、 淋病 奈瑟菌和 腦膜炎 奈瑟菌對本品高度敏感。本品對各組鏈球菌、 肺炎 球菌亦有良好作用，對葡萄球菌（甲 氧 西林敏感株）僅具中度作用。頭孢哌酮對多數革蘭陽性厭氧菌和某些革蘭陰性厭氧菌有良好作用。 頭孢哌酮主要抑制細菌細胞壁的合成。舒巴坦本身抑菌作用較弱，是一種競爭性、不可逆的β內醯胺酶抑制藥，與頭孢哌酮聯合套用後，可增加頭孢哌酮抵抗多種β內醯胺酶降解的能力，對頭孢哌酮產生明顯的增效作用。