舒噻嗪是苯磺醯胺衍生物。分子式為C10H14N2O4S2,密度為1.472g/cm3,舒噻嗪充當酶碳酸酐酶的抑制劑。臨床上舒噻嗪在治療良性和症狀性局灶性癲癇中用作抗驚厥藥。
基本介紹
- 中文名:舒噻嗪
- 外文名:Sultiame(Sulthiame,Sulthiamine)
- CAS號:61-56-3
- 分子式:C10H14N2O4S2
- 分子量:290.35900
- 密度:1.472g/cm3
化合物簡介,基本信息,物化性質,分析方法,圖譜,1)碳譜,2)氫譜,3)質譜,藥理作用,藥代動力學,適應症,用量用法,不良反應與注意事項,用藥過量,劑型與規格,
化合物簡介
基本信息
中文名稱:舒噻嗪
中文別名:噻嗪磺胺
英文名稱:Sultiamum;
英文別名:4-(1,1-dioxothiazinan-2-yl)benzenesulfonamide;Sulthiamine;Trolone;SULTHIAME;sultiame;Conadil;Riker 594;Ospolot;Contravul;Sulphenyltame;
CAS號:61-56-3
分子式:C10H14N2O4S2
結構式:
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分子量:290.35900
精確質量:290.03900
PSA:114.30000
LogP:3.19090
物化性質
密度:1.472g/cm3
沸點:520.2ºC at 760 mmHg
閃點:268.4ºC
折射率:1.609
分析方法
1)
柱型 | 活性相 | 溫度 (°C) | 保留指數 (I) | 參考文獻 |
填充柱 | OV-101 | 3000. | Maurer, 1990 |
圖譜
1)碳譜
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2)氫譜
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3)質譜
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藥理作用
本品為強大的碳酸酐酶抑制劑,對腦細胞的碳酸酐酶抑制作用較強,而且引起耐藥性的情況較少。臨床主要用於抗癲癇,除小發作外,對各型癲癇均有效,尤其對精神運動性發作、局限性發作及運動亢進行為療效更佳,一般常與苯妥英鈉合用治療顳葉癲癇。
藥代動力學
本品易從胃腸道吸收,一次口服後l-5h血藥濃度達峰值,24小時內約60%以原形排出,其餘以無抗癲癇活性的代謝物自尿中排出。
適應症
主要用於精神運動性發作,也可用於癲癇局限性發作或大發作的控制;常與其他抗癲癇藥合用。
用量用法
口服:成人每次200mg,1日3次,如與其他抗癲癇藥合用,則開始時每次100mg,1日2次。如果準備改為單用本品,則應在6周內逐漸增至治療量,同時逐漸撤去其他抗癲癇藥。兒童劑量每次1歲為25mg;2~5歲100mg;6~12歲200mg,1日3次。如已使用其他抗癲癇藥,加用本藥時,開始套用1/3量。
不良反應與注意事項
- 常見的不良反應為共濟失調、厭食、面部和肢端感覺異常;因酸中毒而常發生呼吸過度、呼吸困難,尤以兒童為多見,也可有頭痛、頭暈、嘔吐、體重減輕及精神方面的改變,偶有腹痛、流涎、失眠、白細胞減少及癲癇持續狀態。
- 腎功不良者慎用。
3. 硫噻嗪和苯妥英鈉合用,可引起苯妥英鈉血清濃度明顯升高。
用藥過量
用藥過量有發生結晶尿的危險,腎病患者慎用。急性過量應予洗胃或催吐,對症治療,靜脈滴注葡萄糖並加入碳酸氫鈉,以糾正酸中毒和促使排出本藥。
劑型與規格
片劑:每片50mg。