《脫氫樅胺系列衍生物的合成及定量抗癌構效關係研究》是依託南京林業大學，由林中祥擔任項目負責人的面上項目。
基本介紹
- 中文名：脫氫樅胺系列衍生物的合成及定量抗癌構效關係研究
- 項目類別：面上項目
- 項目負責人：林中祥
- 依託單位：南京林業大學
- 負責人職稱：教授
- 批准號：30771688
- 研究期限：2008-01-01 至 2010-12-31
- 申請代碼：C1604
- 支持經費：25（萬元）
中文摘要
申請者前期合成了三十多個脫氫樅胺-取代水揚醛縮合、還原及成鹽產物，發現其中四個化合物對五種癌細胞有強烈的抗癌活性並可以有效引起癌細胞凋亡，取代基顯示出決定性影響。本項目擬在此基礎上，首次在脫氫樅胺的B環及C環上不同位置引入多種取代基，再與取代水揚醛進行縮合、還原及成鹽，合成四、五十個未見文獻報導的新型結構化合物，以期發揮脫氫樅胺B、C環上取代基所表現出的的活性因素，使產物顯示新的抗癌活性。測定合成產物的抗癌活性，重點考察脫氫樅胺B、C環及水揚醛上取代基種類及數量、碳氮雙鍵、產物的立體化學與抗癌活性之間的關係。開展採用計算機進行合成產物的抗癌活性的二維定量構效關係研究。對化合物分子進行修飾、結構最佳化並進行合成，篩選出數個具抗癌活性高且毒性較低的化合物為藥物先導物供後續藥理研究。此項研究目前未見文獻報導，有較好的套用前景和學術價值，為開拓松香在藥物、食品添加劑合成中的套用新領域提供理論依據。
