《水溶性C60脫氫樅胺衍生物的合成及抗HIV構效關係研究》是依託南京林業大學，由林中祥擔任項目負責人的面上項目。
基本介紹
- 中文名：水溶性C60脫氫樅胺衍生物的合成及抗HIV構效關係研究
- 項目類別：面上項目
- 項目負責人：林中祥
- 依託單位：南京林業大學
- 批准號：30871989
- 申請代碼：C1604
- 負責人職稱：教授
- 研究期限：2009-01-01 至 2011-12-31
- 支持經費：33（萬元）
中文摘要
HIV-1 逆轉錄酶在病毒複製過程中起著關鍵作用，它是抗愛滋病藥物設計的最佳靶點之一。申請者前期合成了數個水溶性C60與脫氫樅胺衍生物，經上海國家新藥篩選中心測定具有較強的抗HIV-1逆轉錄酶的生物活性。本項目擬在此基礎上，在脫氫樅胺的B環及C環上不同位置引入多種取代基，通過氮烯加成、1,3-偶極加成等反應連線到C60分子中，對產物進行水性化，合成具有新結構的水溶性C60脫氫樅胺衍生物並對其進行抗HIV-1逆轉錄酶的生物活性測試。探索脫氫樅胺B、C環上取代基種類、位置及數量、脫氫樅胺與C60的連線方式及水性化基團種類及數量對抗HIV-1逆轉錄酶活性影響，進行產物的構效關係研究並進行結構最佳化，篩選出數個抗HIV-1逆轉錄酶活性高的化合物供後續進行藥理、毒性及藥代動力學研究。此項研究目前未見任何文獻報導，在較好的科學意義和學術價值甚至套用價值，為開拓松香在藥物領域中的套用提供理論依據。
