參與藥物代謝的酶主要以細胞色素P450( CYP450) 為主。藥物作為CYP450的誘導劑可使藥酶活性增強，使其本身或其他藥物代謝加快，多數情況下, CYP450的誘導會使目標藥物的血藥濃度降低, 藥理活性減弱。
基本介紹
- 中文名：肝藥酶誘導劑
- 作用：長期使用後能加速肝藥酶的合成
- 示例：利福平
- 原因：藥酶活性增加
定義,常見的肝藥酶誘導劑,
定義
肝藥酶誘導劑是指通過提高CYP450的代謝活性,使底物代謝加快,血藥濃度降低的一類藥物。
常見的肝藥酶誘導劑
1.CYP1A2誘導劑: 肝藥酶誘導劑中，很多具有非選擇性，如利福平、苯妥英、苯巴比妥、卡馬西平等對多種肝藥酶都有誘導作用，這些誘導劑同樣也可誘導CYP1A2，加快CYP1A2 底物的代謝，降低其底物療效，甚至使其不能達到有效的血藥濃度。此外，吸菸能增加肝微粒體內活性。菸草煙霧中的多環芳烴PA H是肝臟中CYP1A2的誘導劑,咖啡因主要由CY P1A2代謝消除,研究發現,吸菸者體內咖啡因的消除率比正常提高56% 以上,同等給藥劑量下,吸菸者體內咖啡因的平均血藥濃度只有正常的。
2.CYP2C9誘導劑: CYP2C9 誘導劑主要有卡馬西平、利福平、巴比妥類等，乙醇也是CYP2C9 的誘導劑，對於服用CYP2C9 代謝的藥物時應教育患者戒酒。
3 CYP2C19誘導劑:利福平是CYP2C19 的誘導劑，伏立康唑說明書中將利福平列為絕對禁止聯用的藥物，因利福平( 600 mg，每日1 次) 可使伏立康唑藥時曲線下面積( AUC) 和峰濃度( Cmax ) 分別降低96% 和93% ，即使伏立康唑劑量加倍也不能恢復至單用時的AUC 和Cmax，說明書建議在伏立康唑與利福布丁合用時增加伏立康唑劑量，這將增加患者的治療費用，且利福布丁抗結核作用遠小於利福平，臨床上一般不選擇聯用。
4.CYP3A4 誘導劑: CYP3A4 誘導劑主要為利福平，利福平是一類廣泛的P450 誘導劑，同屬利福黴素類抗生素的利福噴丁及利福布丁對P450 誘導作用較弱，在特殊情況下可考慮替代利福平治療。泰利黴素與CYP3A4的誘導劑利福平合用後,血藥濃度顯著降低,引起抗菌治療失敗。抗病毒藥物綜韋拉平為CYP3A4 誘導劑，，而依非韋倫對CYP3A4 既有誘導作用又有抑制作用。
