利培酮

基本介紹

  • 藥物名稱:利培酮
  • 藥品類型:基本藥物
  • 英文名稱:Risperidone
  • 中文別名:利哌利酮;利司環酮;瑞斯哌東
  • 英文別名:Risperidal
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化學名稱

3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯並異惡唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氫-2-甲基-4H-吡啶並[1,2-α]嘧啶-4-酮

分子結構式

利培酮

分子式

C23H27FN402

分子量

410

理化性質

白色結晶粉末,熔點170.0℃。

藥理學

本品為苯丙異噁唑衍生物,是新一代的抗精神病藥。與5-HT2受體和多巴胺D2受體有很高的親和力。本品也能與α1受體結合,與H1受體和α2受體親和力較低,不與膽鹼能受體結合。本品是強有力的D2受體措抗藥,可以改善精神分裂症的陽性症狀;但它引起的運動功能抑制,以及強直性昏厥都要比經典的抗精神病藥少。對中樞系統的5-HT和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發生錐體外系副作用的可能,並將其治療作用擴展到精神分裂症的陰性症狀和情感症狀。
本品口服吸收迅速、完全,其吸收不受食物影響,用藥1小時後即達血藥峰濃度,消除半衰期約為3小時,大多數患者在1天內達到穩態。在體內部分代謝為9-羥利培酮,具有藥理活性,其消除半衰期為24小時。本品大部分從腎臟排泄。老年患者和腎功能不全患者清除速度較慢。

適應症

用於治療急性和慢性精神分裂症。特別是對陽性及陰性症狀及其伴發的情感症狀(如焦慮、抑鬱等)有較好的療效。也可減輕與精神分裂症有關的情感症狀。對於急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續發揮其臨床療效。

用法和用量

由於劑型及規格不同,用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。

不良反應

①與經典抗精神病藥引起的錐體外系副作用少而輕。主要常見不良反應為與劑量相關的錐體外系症狀,因泌乳素水平升高引發的閉經、溢乳和性功能障礙。②可有焦慮、嗜睡、頭暈、噁心、便秘、消化不良、鼻炎、皮疹等。

禁忌症

禁用於對本品過敏者及15歲以下兒童。

注意事項

①帕金森綜合徵患者、癲癇患者慎用。②老年人及心、肝、腎疾病患者劑量應減小。③用藥期間避免駕車或進行機械操作。④妊娠期婦女及哺乳期婦女不宜使用。

藥物相互作用

①吩噻嗪類藥物、三環類抗抑鬱藥和一些β受體拮抗藥會增加本品的血藥濃度。②卡馬西平及其他肝藥酶誘導劑會降低本品活性成分的血漿濃度。而肝藥酶抑制藥可引起本品的血漿濃度升高。③本品可加重三環類抗抑鬱藥的不良反應。④與鋰劑合用,會引起一系列腦病症狀,錐體外系症狀和運動障礙。⑤與曲馬多、佐替平合用,可能會增加出現癲癇發作的風險。⑥與單胺氧化酶抑制藥合用,可加重後者的不良反應。

製劑

片劑:1mg、2mg

藥典介紹

【鑑別】在含童測定項下記錄的色譜圖中,供試品主峰與對照品主峰的保留時間一致。
【檢査】 含量均勻度 取本品1片,置具塞試管中,精密加入含量測定項下內標溶液10ml (2mg片加20ml),照含量測定項下方法,自“超音波振盪30分鐘”起,依法測定含量,應符合規定(中國藥典2000年版附錄二部X E)。
溶出度 取本品,照溶出度測定法(中國藥典2000年版附錄二部X C第三法),以0.1mol/L鹽酸溶液100ml為溶劑,轉速為每分鐘75轉,依法操作,經45分鐘時,取溶液適量,離心,取上清液作為供試品溶液。另取利培酮對照品適量,精密稱定,用0.1mol/L鹽酸溶液溶解製成每lml中含l0µg的溶液,作為對照品溶液。照含量測定項下方法,精密量取對照品溶液與供試品溶液各50µl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖,按外標法以峰面積計算出每片的溶出量。限度為標示量的80%,應符合規定。
其他 應符合片劑項下有關的各項規定〔中國藥典2000年版附錄二部I A)。
【含量測定】照高效液相色譜法(中國藥典2000年版附錄二部I A)測定。
色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑,2%二乙胺溶液(用冰醋酸調節pH為5.2士0.1)-乙腈(7:3)為流動相;檢測波長為238mn。理論板數按利培酮峰計算,應不低於2000,利培酮峰與內標物質峰的分離度應大於4.0。
內標溶液的製備 取羥苯乙酯約0.l3g,精密稱定,置200ml量瓶中,加甲醇溶解並稀釋至刻度,搖勻,精密量取適量,加0.05mol/L鹽酸溶液製成每1ml中含65µg的溶液,即得。
測定法 取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當於利培酮5mg),置50ml量瓶中,加內標溶液30ml,超音波振盪30分鐘,冷卻至室溫後加內標溶液至刻度,搖勻,離心,取上淸液作為供試品溶液。另取利培酮對照品溶液。精密量取上述兩種溶液各10µl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖,按內標法以峰面積計算,即得。
【類別】抗精神病藥。
【貯藏】15〜30℃密封保存。

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