肌苷:化合物簡介,基本信息,物化性質,安全信息,生產方法,用途,藥典標準,來源、含

肌苷（Inosine），也稱為次黃苷、次黃嘌呤核苷等。是由次黃嘌呤於核糖結合而成的核苷類化合物。在嘌呤的從頭合成（de novo synthesis）中，肌苷酸（IMP）可以作為合成腺苷酸（AMP）和鳥苷酸（GMP）的前體。適用於各種原因引起的白細胞減少症、血小板減少症、各種心臟疾患、急性及慢性肝炎、肝硬化等，此外尚可治療中心視網膜炎、視神經萎縮等。

基本介紹

中文名：肌苷
化學式：C10H12N4O5
分子量：268.2261
CAS登錄號：58-63-9
EINECS登錄號：200-390-4
熔點：212-213℃
沸點：732.8°C
密度：2.08g/cm3
閃點：397°C

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化合物簡介

基本信息

中文名稱：肌苷

中文別名：次黃苷; 次黃嘌呤核苷; 9-β-D-呋喃核糖基次黃嘌呤

英文名稱：Inosine

英文別名：6-Oxopurine riboside; HXR; RIBOXINE; nosine; Ino;Hypoxanthine ribonucleoside; Hypoxanthine-9-beta-D-ribofuranoside; Indole-3-carboxaldehyde; 9-pentofuranosyl-3,9-dihydro-6H-purin-6-one; 9-(alpha-D-xylofuranosyl)-3,9-dihydro-6H-purin-6-one

CAS號：58-63-9

分子式：C₁₀H₁₂N₄O₅

結構式：如右圖

分子量：268.22600

精確質量：268.08100

PSA：133.49000

物化性質

外觀與性狀：白色粉末

密度：2.08 g/cm³

熔點：222-226 °C (dec.)(lit.)

沸點：732.8ºC at 760 mmHg

閃點：397ºC

折射率：-52 ° (C=1, H2O)

水溶解性：2.1 g/100 mL (20 ºC)

比旋光度：-49.2° (c=1,H2O 18°C)

蒸汽壓：1.52E-22mmHg at 25°C

穩定性：常溫常壓下穩定

儲存條件：Store at RT.

安全信息

海關編碼：2934999090

WGK Germany：2

危險類別碼：R36/37/38

安全說明：S24/25

RTECS號：NM7460000

危險品標誌：Xi

生產方法

(1)棒狀桿菌發酵製取肌苷酸,再用化學法脫掉磷酸得肌苷。

(2)以腺嘌呤及硫胺素雙重營養缺陷型的變異芽孢桿菌株,一步發酵製備肌苷。

用途

用作輔酶類藥物。肌苷是機體內ATP、輔酶A、核糖核酸及脫氧核糖核酸的組成部分，參與機體的物質代謝和能量代謝。它能提高機體ATP的水平，可轉化為多種核苷酸，並參與蛋白質的合成。肌苷對細胞膜有良好的通透性，能直接進入細胞，轉變為核苷酸，再進一步變成ATP參與代謝，有促進肝細胞恢復，防止脂肪肝的作用，並能提高各種酶的活性，刺激機體產生抗體。在急、慢性肝炎、肝硬化導致肝功能異常時，肌苷可作為一輔助保肝藥使用，也可用於搶救肝昏迷。

藥典標準

來源、含量

本品為9β-9- D-核糖次黃嘌呤。按乾燥品計算，含C₁₀H₁₂N₄O₅應為98.0%～102.0%。

性狀

本品為白色結晶性粉末；無臭，味微苦。

本品在水中略溶，在乙醇中不溶，在稀鹽酸和氫氧化鈉試液中易溶。

鑑別

（1）取0.01%供試品溶液適量，加等體積的3，5-二羥基甲苯溶液（取3,5-二羥基甲苯與三氯化鐵各0.1g，加鹽酸使成100ml），混勻，在水浴中加熱約10分鐘，即顯綠色。

（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》605圖）一致。

檢查

溶液的透光率：

取本品0.5g，加水50ml使溶解，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄ⅣA），在430nm的波長處測定透光率，不得低於98.0%（供注射用）。

有關物質：

取本品，加水製成每1ml中含0.5mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分峰的峰高約為滿量程的20%，再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主峰保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液的主峰面積（1.0%）。

乾燥失重：

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（2010年版藥典二部附錄ⅧL）。

熾灼殘渣：

不得過0.1%（供注射用），或不得過0.2%（供口服用）（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。

重金屬：

取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

異常毒性：

取本品，加氯化鈉注射液製成每1ml中含10mg的溶液，依法檢查（2010年版藥典二部附錄ⅪC），按靜脈注射法給藥，應符合規定（供注射用）。

含量測定

照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄VD）測定。

色譜條件與系統適用性試驗：

用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇－水（10：90）為流動相；檢測波長為248nm。取肌苷對照品約10mg，加1mol/L鹽酸1ml，80℃水浴加熱10分鐘，放冷，加1mol/L氫氧化鈉1ml，加水至50ml，取20ul注入液相色譜儀，肌苷峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求，理論板數按肌苷峰計算不小於2000。

測定法：

取本品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含20μg的溶液，搖勻，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另精密稱取肌苷對照品適量，同法測定，按外標法以峰面積計算，即得。

類別

細胞代謝改善藥。

貯藏

遮光，密閉保存。

製劑

（1）肌苷口服溶液（2）肌苷片（3）肌苷膠囊（4）肌苷注射液（5）肌苷葡萄糖注射液（6）肌苷氯化鈉注射液（7）注射用肌苷

版本

《中華人民共和國藥典》2010年版。

藥物說明

藥理作用

本藥為人體的正常成分，為腺嘌呤的前體，能直接透過細胞膜進入體細胞，參與體核心酸代謝、能量代謝和蛋白質的合成。

本藥能活化丙酮酸氧化酶系，提高輔酶A的活性，活化肝功能，並使處於低能缺氧狀態下的組織細胞繼續進行代謝，有助於受損肝細胞功能的恢復。並參與人體能量代謝與蛋白質合成。

本藥能提高ATP水平並可轉變為各種核苷酸。可刺激體內產生抗體，還可提高腸道對鐵的吸收，活化肝功能，加速肝細胞的修復。有增強白細胞增生的作用。

適用症

1.用於治療白細胞減少、血小板減少。

2.治療急性肝炎和慢性肝炎、肝硬化、肝性腦病。

3.用於冠狀粥樣硬化性心臟病(冠心病)、心肌梗死、風濕性心臟病、肺源性心臟病的輔助用藥。

4.用於預防及減輕血吸蟲病防治藥物所引起的心臟和肝臟的毒性反應。

5.用於眼科疾病(中心性視網膜炎，視神經萎縮)的輔助用藥。

禁忌症

禁與氯黴素、雙嘧達莫等注射劑配伍。

不良反應

偶見胃部不適、輕度腹瀉，靜注可有顏面潮紅、噁心、腹部灼熱感。

用法用量

①口服：成人每次0.2～0.4g，每日3次，必要時如肝臟疾病用量可加倍；小兒每次0.1～0.2g，每日3次。

②靜註：每次0.2～0.6g，每日1～2次。

③靜滴：成人每次0.2～0.6g，可用5%葡萄糖注射液或注射用生理鹽水20ml稀釋滴注，每日1～2次；小兒每次0.1～0.2g，每日1次。

注意事項

本品不能與氯黴素、雙嘧達莫、硫噴妥鈉、乳清酸等注射液配伍。

藥物的相互作用

肌苷不能與乳清酸、氯黴素、雙嘧達莫、硫噴妥鈉等注射劑配伍。

肌苷