羅米地辛

羅米地辛是一種組蛋白去乙醯化酶(HDAC)抑制劑，CAS號為128517-07-7。

基本介紹

• 中文名：羅米地辛
• 外文名：Romidepsin
• 分 子  式  ： C24H36N4O6S2
• 分 子  量：   540.70

基本信息

別 名 Antibiotic FR 901228; Chromadax; FK 228; FR 901228; NSC 630176

中 文 名 羅米地辛

C A S 號 128517-07-7

熔 點 219-224°C

儲存條件 琥珀色小瓶，-20°C冷凍室，在惰性氣氛下

簡介

HDACs在組蛋白中催化從乙醯化賴氨酸殘基去除乙醯基，導致基因表達的調節。HDACs還脫去乙醯基非-組蛋白蛋白，例如轉錄因子。在體外，羅米地辛引起乙醯化組蛋白的蓄積，和誘導細胞周期停止和某些癌症細胞株凋亡有IC50值在納克分子範圍。在非臨床和臨床研究中觀察到羅米地辛的抗腫瘤作用機制的特點尚未完全確定。

主要用途

ISTODAX是一種組蛋白去乙醯化酶(HDAC)抑制劑適用於：

在已接受至少1次既往全身治療的患者中皮膚T-細胞淋巴瘤的治療(CTCL)

生產工藝

羅米地辛已經完成數十克產品的單批工藝，最佳化了產品的純化和檢測方法，同時，對合成中涉及的諸多關鍵中間體的生產均有最佳化。

注意事項

1、由於QT延長的風險給予ISTODAX前確保鉀和鎂是在正常範圍內。
2、用ISTODAX治療曾伴有血小板減少，白細胞減少(中性粒細胞減少和淋巴細胞減少)和貧血；所以，用ISTODAX治療期間監查這些血液學參數，必要時修改劑量。
3、曾觀察到心電圖(ECG)變化。有先天性長QT綜合徵患者中，明顯心血管病史，和使用導致顯著QT延長藥品患者，考慮心血管監查警惕。
4、根據其作用機制，ISTODAX可能引起胎兒危害當給予妊娠婦女。勸告婦女對胎兒潛在危害。
5、ISTODAX與雌激素受體結合。勸告有生育潛能婦女ISTODAX可能 may 減低含雌激素避孕藥的療效。