維樂福（蔗糖鐵注射液），適應症為本品適用於口服鐵劑效果不好而需要靜脈鐵劑治療的病人，如： - 口服鐵劑不能耐受的病人； - 口服鐵劑吸收不好的病人。
基本介紹
- 藥品名稱：維樂福
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：鐵劑
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,生產企業,核准日期,修訂日期,
成份
本品活性成份為蔗糖鐵，是注射液製劑。輔料為氫氧化鈉和注射用水。
化學名稱：蔗糖鐵
分子式：[Na2Fe5O8(OH)·3(H2O)]n·m(C12H22O11)
分子量：約43kDa
化學名稱：蔗糖鐵
分子式：[Na2Fe5O8(OH)·3(H2O)]n·m(C12H22O11)
分子量：約43kDa
性狀
本品為深褐色溶液。
適應症
本品適用於口服鐵劑效果不好而需要靜脈鐵劑治療的病人，如：
- 口服鐵劑不能耐受的病人；
- 口服鐵劑吸收不好的病人。
- 口服鐵劑不能耐受的病人；
- 口服鐵劑吸收不好的病人。
規格
5ml：100mg鐵和1.6g蔗糖
用法用量
用法
本品只能與0.9%w/v生理鹽水混合使用。本品不能與其他的治療藥品混合使用。
使用前肉眼檢查一下安錇是否有沉澱和破損。只有那些沒有沉澱的藥液才可使用。
本品的容器被打開後應立即使用：
如果在日光中在4℃～25℃的溫度下貯存，0.9%的生理鹽水稀釋後的本品應在12小時內使用。
本品應以滴注或緩慢注射的方式靜脈給藥，或直接注射到透析器的靜脈端，該藥不適合肌肉注射或按照病人需要鐵的總量一次全劑量給藥。
在新病人第一次治療前，應按照推薦的方法先給予一個小劑量進行測試，成人用1-2.5ml(20-50mg)鐵，體重＞14公斤的兒童用1ml(20mg鐵)，體重＜14公斤的兒童用日劑量的一半(1.5mg/kg)。應備有心肺復甦設備。如果在給藥15分鐘後未出現不良反應，繼續給予餘下的藥液。
輸液：
本品的首選給藥方式是滴注(為了減少低血壓發生和靜脈外的注射危險)。1ml本品最多只能稀釋到20ml0.9%w/v生理鹽水中，稀釋液配好後應立即使用(如：5ml本品最多稀釋到100ml0.9%生理鹽水中，而25ml本品最多稀釋到500ml0.9%w/v生理鹽水中)。藥液的滴注速度應為：100ml鐵至少滴注15分鐘；200ml至少滴注30分鐘；300ml至少滴住1.5小時；400ml至少滴住2.5小時；500ml至少滴注3.5小時。
如果臨床需要，本品的0.9%生理鹽水的稀釋液體積可以小於特定的數量，配成較高濃度的本品藥液。然而，滴注的速度必須根據每分鐘給予鐵的劑量來確定(如：10ml本品=200mg鐵應至少30分鐘滴完；25ml本品=500mg鐵應至少3.5小時滴完)。為保證藥液的穩定，不允許將藥液配成更稀的溶液。
靜脈注射：
本品可不經稀釋緩慢靜脈注射，推薦速度為每分鐘1ml本品(至少注射5分鐘5ml本品)，每次的最大注射劑量是10ml本品(200mg鐵)。靜脈注射後，應伸展病人的胳膊。
往透析器里注射：
本品可直接注射到透析器的靜脈端，情況同前面的“靜脈注射”。
用量
用量的計算：
根據下列公式計算總的缺鐵量。以此確定每個病人的給藥量：
總缺鐵量[mg]=體重[kg] ×(Hb目標值-Hb實際值)[g/l] × 0.24[sup]*[/sup] + 貯存鐵量[mg]
體重 ≤ 35kg：Hb目標值=130g/l 貯存鐵量=15mg/kg體重
體重 ] 35kg：Hb目標值=150g/l 貯存鐵量=500mg/kg
* 因子0.24=0.0034 × 0.07 × 1000（血紅蛋白含量大約是0.34%血容量約占體重的7%因子1000是指從g轉化到mg）
本品總給藥量（ml）=總缺鐵量[mg]/20mg/ml
本品總給藥量(ml)
體重 給予本品安瓿的總支數
(kg) Hb60g/l Hb75g/l Hb90g/l Hb105g/l
5 1.5 1.51.5 1
10 3 3 2.5 2
15 5 4.53.5 3
20 6.5 5.554
35 8 7 65.5
30 9.5 8.57.5 6.5
45 12.5 11.5 10 9
40 13.5 12 11 9.5
45 15 13 11.5 10
50 16 14 12 10.5
55 17 15 13 11
60 18 16 13.5 11.5
65 19 16.5 14.5 12
70 20 17.5 15 12.5
75 21 18.5 16 13
80 22.5 19.5 16.5 13.5
85 23.5 20.5 17 14
90 24.5 21.5 18 14.5
如果總需要量超過了最大單次給藥劑量，則應分次給藥。如果給藥後1-2周觀察到血液學參數無變化，則應重新考慮最初的診斷。
計算失血和支持自體捐血的患者鐵補充的劑量
根據下列公式計算補償鐵缺乏所需要的本品的劑量：
- 如果已知失血量：靜脈注釋20mg鐵(=10ml本品)後將增加血紅蛋白相當於1個單位的血(=400ml含有Hb150mg/l).
需補充的鐵量[mg]=失血單位量x200或所需本品的量[mg]=失血單位量x10
- 如果Hb值下降：使用前面公式，而且假設貯存鐵不需要再儲存。
補充鐵量[mg]=體重[kg]×(Hb目標值-Hb實際值)[g/l]
例如：體重60kg，Hb差值=10g/l=]需補充的鐵量≈150mg =]需要7.5ml本品
常用劑量
成人和老年人：
根據血紅蛋白水平每周用藥二至三次，每次5-10ml(100-200mg鐵)。
兒童：
根據血紅蛋白水平每周用藥二至三次，每次每公斤體重0.15ml本品(=3mg鐵/公斤體重)。
最大耐受單劑量
成年人和老年人：
注射時：用至少10分鐘注射給予本品10ml(200mg鐵)。
輸液時：如果臨床需要，給藥單劑量可增加到0.35ml本品/公斤體重(=7mg鐵/公斤體重)，最多不可超過25ml本品(500mg鐵)，應稀釋到500ml0.9%（w/v）生理鹽水中，至少滴住3.5小時，每周一次。
本品只能與0.9%w/v生理鹽水混合使用。本品不能與其他的治療藥品混合使用。
使用前肉眼檢查一下安錇是否有沉澱和破損。只有那些沒有沉澱的藥液才可使用。
本品的容器被打開後應立即使用：
如果在日光中在4℃～25℃的溫度下貯存，0.9%的生理鹽水稀釋後的本品應在12小時內使用。
本品應以滴注或緩慢注射的方式靜脈給藥，或直接注射到透析器的靜脈端，該藥不適合肌肉注射或按照病人需要鐵的總量一次全劑量給藥。
在新病人第一次治療前，應按照推薦的方法先給予一個小劑量進行測試，成人用1-2.5ml(20-50mg)鐵，體重＞14公斤的兒童用1ml(20mg鐵)，體重＜14公斤的兒童用日劑量的一半(1.5mg/kg)。應備有心肺復甦設備。如果在給藥15分鐘後未出現不良反應，繼續給予餘下的藥液。
輸液：
本品的首選給藥方式是滴注(為了減少低血壓發生和靜脈外的注射危險)。1ml本品最多只能稀釋到20ml0.9%w/v生理鹽水中，稀釋液配好後應立即使用(如：5ml本品最多稀釋到100ml0.9%生理鹽水中，而25ml本品最多稀釋到500ml0.9%w/v生理鹽水中)。藥液的滴注速度應為：100ml鐵至少滴注15分鐘；200ml至少滴注30分鐘；300ml至少滴住1.5小時；400ml至少滴住2.5小時；500ml至少滴注3.5小時。
如果臨床需要，本品的0.9%生理鹽水的稀釋液體積可以小於特定的數量，配成較高濃度的本品藥液。然而，滴注的速度必須根據每分鐘給予鐵的劑量來確定(如：10ml本品=200mg鐵應至少30分鐘滴完；25ml本品=500mg鐵應至少3.5小時滴完)。為保證藥液的穩定，不允許將藥液配成更稀的溶液。
靜脈注射：
本品可不經稀釋緩慢靜脈注射，推薦速度為每分鐘1ml本品(至少注射5分鐘5ml本品)，每次的最大注射劑量是10ml本品(200mg鐵)。靜脈注射後，應伸展病人的胳膊。
往透析器里注射：
本品可直接注射到透析器的靜脈端，情況同前面的“靜脈注射”。
用量
用量的計算：
根據下列公式計算總的缺鐵量。以此確定每個病人的給藥量：
總缺鐵量[mg]=體重[kg] ×(Hb目標值-Hb實際值)[g/l] × 0.24[sup]*[/sup] + 貯存鐵量[mg]
體重 ≤ 35kg：Hb目標值=130g/l 貯存鐵量=15mg/kg體重
體重 ] 35kg：Hb目標值=150g/l 貯存鐵量=500mg/kg
* 因子0.24=0.0034 × 0.07 × 1000（血紅蛋白含量大約是0.34%血容量約占體重的7%因子1000是指從g轉化到mg）
本品總給藥量（ml）=總缺鐵量[mg]/20mg/ml
本品總給藥量(ml)
體重 給予本品安瓿的總支數
(kg) Hb60g/l Hb75g/l Hb90g/l Hb105g/l
5 1.5 1.51.5 1
10 3 3 2.5 2
15 5 4.53.5 3
20 6.5 5.554
35 8 7 65.5
30 9.5 8.57.5 6.5
45 12.5 11.5 10 9
40 13.5 12 11 9.5
45 15 13 11.5 10
50 16 14 12 10.5
55 17 15 13 11
60 18 16 13.5 11.5
65 19 16.5 14.5 12
70 20 17.5 15 12.5
75 21 18.5 16 13
80 22.5 19.5 16.5 13.5
85 23.5 20.5 17 14
90 24.5 21.5 18 14.5
如果總需要量超過了最大單次給藥劑量，則應分次給藥。如果給藥後1-2周觀察到血液學參數無變化，則應重新考慮最初的診斷。
計算失血和支持自體捐血的患者鐵補充的劑量
根據下列公式計算補償鐵缺乏所需要的本品的劑量：
- 如果已知失血量：靜脈注釋20mg鐵(=10ml本品)後將增加血紅蛋白相當於1個單位的血(=400ml含有Hb150mg/l).
需補充的鐵量[mg]=失血單位量x200或所需本品的量[mg]=失血單位量x10
- 如果Hb值下降：使用前面公式，而且假設貯存鐵不需要再儲存。
補充鐵量[mg]=體重[kg]×(Hb目標值-Hb實際值)[g/l]
例如：體重60kg，Hb差值=10g/l=]需補充的鐵量≈150mg =]需要7.5ml本品
常用劑量
成人和老年人：
根據血紅蛋白水平每周用藥二至三次，每次5-10ml(100-200mg鐵)。
兒童：
根據血紅蛋白水平每周用藥二至三次，每次每公斤體重0.15ml本品(=3mg鐵/公斤體重)。
最大耐受單劑量
成年人和老年人：
注射時：用至少10分鐘注射給予本品10ml(200mg鐵)。
輸液時：如果臨床需要，給藥單劑量可增加到0.35ml本品/公斤體重(=7mg鐵/公斤體重)，最多不可超過25ml本品(500mg鐵)，應稀釋到500ml0.9%（w/v）生理鹽水中，至少滴住3.5小時，每周一次。
不良反應
05-1.5%患者中，臨床研究中觀察到的本品最常見藥物不良反應(ADR)是一過性味覺改變、低血壓、發熱和寒戰、注射部位反應和噁心。輕度過敏反應不常見。
一般而言，應該謹慎處理過敏反應(見“注意事項”)。
臨床研究中報告的下列不良反應與使用本品有關，因此可以假設存在因果關係：
神經系統
常見(大於等於1%，小於10%)：一過性味覺異常(特別是金屬味覺)。
不常見(大於等於0.1%，小於1%)：頭痛：頭暈。
罕見(大於等於0.01%，小於0.1%)：感覺異常。
心血管系統
不常見：低血壓和虛脫；心動過速和心悸。
呼吸器官
不常見：支氣管痙攣，呼吸困難。
胃腸道
不常見：噁心；嘔吐；腹痛，腹瀉。
皮膚和皮下附屬器官
不常見：瘙癢，蕁麻疹；皮疹，疹病，紅斑。
骨骼肌、結締組織、骨骼
不常見：肌肉痙攣、肌痛。
其他不良藥物反應和局部反應
不常見：發熱、寒戰、潮熱；胸痛和胸部壓迫感。注射部位刺激，比如淺表性靜脈炎、灼燒感和水腫等。
罕見：過敏反應(涉及關節痛)；外周性水腫；疲乏；無力；不適。
自發報告病例中曾發現下列不良藥物反應：
單獨病例：意識水平降低、頭暈眼花，意識紊亂；血管水腫和關節腫脹。
一般而言，應該謹慎處理過敏反應(見“注意事項”)。
臨床研究中報告的下列不良反應與使用本品有關，因此可以假設存在因果關係：
神經系統
常見(大於等於1%，小於10%)：一過性味覺異常(特別是金屬味覺)。
不常見(大於等於0.1%，小於1%)：頭痛：頭暈。
罕見(大於等於0.01%，小於0.1%)：感覺異常。
心血管系統
不常見：低血壓和虛脫；心動過速和心悸。
呼吸器官
不常見：支氣管痙攣，呼吸困難。
胃腸道
不常見：噁心；嘔吐；腹痛，腹瀉。
皮膚和皮下附屬器官
不常見：瘙癢，蕁麻疹；皮疹，疹病，紅斑。
骨骼肌、結締組織、骨骼
不常見：肌肉痙攣、肌痛。
其他不良藥物反應和局部反應
不常見：發熱、寒戰、潮熱；胸痛和胸部壓迫感。注射部位刺激，比如淺表性靜脈炎、灼燒感和水腫等。
罕見：過敏反應(涉及關節痛)；外周性水腫；疲乏；無力；不適。
自發報告病例中曾發現下列不良藥物反應：
單獨病例：意識水平降低、頭暈眼花，意識紊亂；血管水腫和關節腫脹。
禁忌
本品禁止用於：
- 非缺鐵性貧血
- 鐵過量或鐵利用障礙
- 已知對單糖或二糖鐵複合物過敏者
- 非缺鐵性貧血
- 鐵過量或鐵利用障礙
- 已知對單糖或二糖鐵複合物過敏者
注意事項
本品只能用於以通過適當的檢查、適應症得到完全確認的患者（例如：血清鐵蛋白，血紅蛋白，紅細胞壓積，紅細胞計數，紅細胞指數-MCV，MCH，MCHC）。
非腸道使用的鐵劑會引起有潛在致命的過敏反應或過敏樣反應，輕度過敏反應應服用抗組胺類藥物；重度過敏應立即給予腎上腺素。
有支氣管哮喘、鐵結合率低或葉酸缺乏的病人，應特別注意過敏反應或過敏樣反應的發生。
有嚴重肝功能不良、急性感、，有過敏史或慢性感染的病人在使用本品時應小心。
如果本品注射速度太快，會引發低血壓。
謹防靜脈外滲漏。如果遇到靜脈外滲漏，應按以下步驟進行處理：若針頭仍然插者。用少量0.9%生理鹽水清洗。為了加快鐵的清除，指導病人用粘多糖軟膏或油膏塗在針眼處。輕塗抹粘多糖軟膏或油膏。禁止按摸以避免鐵的進一步擴散。
本品不會影響駕駛和機械朝做能力。
非腸道使用的鐵劑會引起有潛在致命的過敏反應或過敏樣反應，輕度過敏反應應服用抗組胺類藥物；重度過敏應立即給予腎上腺素。
有支氣管哮喘、鐵結合率低或葉酸缺乏的病人，應特別注意過敏反應或過敏樣反應的發生。
有嚴重肝功能不良、急性感、，有過敏史或慢性感染的病人在使用本品時應小心。
如果本品注射速度太快，會引發低血壓。
謹防靜脈外滲漏。如果遇到靜脈外滲漏，應按以下步驟進行處理：若針頭仍然插者。用少量0.9%生理鹽水清洗。為了加快鐵的清除，指導病人用粘多糖軟膏或油膏塗在針眼處。輕塗抹粘多糖軟膏或油膏。禁止按摸以避免鐵的進一步擴散。
本品不會影響駕駛和機械朝做能力。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物的生殖毒理學研究表明：本品對非貧血的動物不會導致畸形和流產。然而，在頭3個月不建議使用非腸道鐵劑。在第二和第三期應慎用。任何本品代謝物都不會進入到母乳中，因此本品對母乳哺育的兒童無風險。但因臨床經驗有限，哺乳期婦女仍應慎用本品。
兒童用藥
非腸道使用的鐵劑對有感染的兒童會產生不利影響。
老年用藥
見【用法用量】項的詳細描述。
藥物相互作用
和所有的非腸道鐵劑一樣，本品會減少口服鐵劑的吸收。所以本品不能與口服鐵劑同時使用。因此口服鐵劑的治療應在注射完本品的5天之後開始使用。
藥物過量
用藥過量會導致急性鐵過載，表現為高鐵血症。用藥過量應採用有效的方法必使用鐵螯合劑。
藥理毒理
多核氫氧化鐵(III)核心表面被大量非共價結合的蔗糖分子所包圍，從而形成一個平均分子量為43kDa的複合物。這種大分子結構可以避免從腎臟被消除。這種複合物結構穩定，在生理條件下不會釋放出鐵離子。多核核心的鐵被環繞的結構與生理狀態下的鐵蛋白結構相似。
使用本品會引起人體生理的改變，其中包括對鐵的攝入。
本品毒性很低。白色小鼠靜脈給予本品後的LD50]200毫克鐵/公斤體重，因此治療指數約為30(200/7)。
使用本品會引起人體生理的改變，其中包括對鐵的攝入。
本品毒性很低。白色小鼠靜脈給予本品後的LD50]200毫克鐵/公斤體重，因此治療指數約為30(200/7)。
藥代動力學
給健康志願者單劑量靜脈注射含100mg鐵的本品，10分鐘後的水平達到最高，平均為538μmol/L。中央室分布容積與血漿容積相等（大約3L）。
注射的鐵在血漿中被快速排除，半衰期約為6小時。穩態分布容積約為8L，說明鐵在人體中分布少。由於本品比轉鐵蛋白穩定性低，可以看到鐵到轉鐵蛋白的競爭性交換。結果鐵的轉運速率為31mg鐵/24小時。
注射本品後的前4小時鐵清除量不到全部清除量的5%。在24小時後，血漿中鐵的水平下降到注射前鐵的水平，約75%的蔗糖被排泄。
注射的鐵在血漿中被快速排除，半衰期約為6小時。穩態分布容積約為8L，說明鐵在人體中分布少。由於本品比轉鐵蛋白穩定性低，可以看到鐵到轉鐵蛋白的競爭性交換。結果鐵的轉運速率為31mg鐵/24小時。
注射本品後的前4小時鐵清除量不到全部清除量的5%。在24小時後，血漿中鐵的水平下降到注射前鐵的水平，約75%的蔗糖被排泄。
貯藏
在4℃～25℃溫度下貯存於原裝硬紙盒中。避免過熱，不要冷凍。錯誤的儲存會導致形成肉眼可見的沉澱物。
包裝
玻璃安瓿，每支5ml，每盒5支。
有效期
36個月
執行標準
進口藥品註冊標準JX20080036
生產企業
瑞士維福國際公司
核准日期
2006年10月27日
修訂日期
2011年05月06日
