紫竹愛維（替勃龍片），適應症為自然絕經和手術絕經所引起的更年期綜合症，如潮熱、出汗等。
基本介紹
- 藥品名稱：紫竹愛維
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 特殊藥品：興奮劑
- 用途分類：孕激素類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,
成份
本品的主要成份為替勃龍。其化學名稱為：7α-甲基－17β－羥基－19－去甲－17α－孕甾－5（10）－烯－20－炔－3－酮
化學結構式如下：
分子式：C21H28O2
分子量：312.45
化學結構式如下：
分子式：C21H28O2
分子量：312.45
性狀
本品為白色片。
適應症
自然絕經和手術絕經所引起的更年期綜合症，如潮熱、出汗等。
規格
2.5mg
用法用量
本品應整片吞服不可咬嚼，最好能固定每天在同一時間服用。劑量為每天一片（2.5mg），一般在幾周內症狀即可改善，但至少連續服用三個月方能可獲得最佳效果。按此推薦劑量，在醫生指導下可連續長期服用。
不良反應
偶見陰道出血或點滴出血，主要出現在服藥的第一個月。其他已觀察到的副反應包括：頭痛和偏頭痛，水腫，眩暈，瘙癢，體重增加，噁心，腹痛，皮疹和抑鬱，皮脂分泌過多，面部毛髮生長增加，肝功能指標變化。
禁忌
禁忌以下人群使用
1．妊娠和哺乳期婦女。
2．已確診或懷疑的激素依賴性腫瘤。
3. 血栓性靜脈炎、血栓栓塞形成等心血管疾病或腦血管疾病，或有上述疾病史者。
4. 原因不明的陰道流血。
5. 嚴重肝病。
1．妊娠和哺乳期婦女。
2．已確診或懷疑的激素依賴性腫瘤。
3. 血栓性靜脈炎、血栓栓塞形成等心血管疾病或腦血管疾病，或有上述疾病史者。
4. 原因不明的陰道流血。
5. 嚴重肝病。
注意事項
1．本品不可作為避孕藥使用。
2．婦女絕經前並有正常周期者如服用本品，其正常周期可能被干擾，因為本品具有抑制排卵的作用，故建議用於絕經一年以後的婦女。
3. 如不規則陰道出血發生在用藥一個月後或用藥期間，應找醫生檢查。
4. 如已用其他激素替代療法而要改服本品時，宜先用孕激素撤退出血後再開始服用，以免因子宮內膜已增厚而引起出血。
5. 長期服用具有激素活性甾體化合物，應定期進行體檢。
6. 少數病人在服藥期間可出現陰道出血，如超過推薦劑量引起陰道出血的比例更高，當服用高於推薦劑量時，應定期加服孕激素。
7. 如出現靜脈栓塞徵候、肝功能異常，膽道阻塞性黃疸則應立即停藥。
8. 病人如有下述情況應嚴密觀察：
①腎病、癲癇或偏頭痛、三叉神經痛及有上述疾病史者。因本品偶爾可引起液體瀦留。
②高脂血症，尤其是低密度脂蛋白增高者，因在服用本品者中曾發現血脂變化。
③糖代謝異常者。本品可減低糖耐量，因此需要增加胰島素或其他降糖藥的用量。
9. 服用本品期間，病人對抗凝劑的敏感性增強，因為血中纖溶活性增強（纖維蛋白原水平降低；抗凝血酶Ⅲ，纖維蛋白溶酶原和纖維蛋白溶解活性值升高），故本品有增強抗凝劑的作用。
10.應定期檢查乳房、子宮內膜增生情況和可能出現的男性化體徵。
2．婦女絕經前並有正常周期者如服用本品，其正常周期可能被干擾，因為本品具有抑制排卵的作用，故建議用於絕經一年以後的婦女。
3. 如不規則陰道出血發生在用藥一個月後或用藥期間，應找醫生檢查。
4. 如已用其他激素替代療法而要改服本品時，宜先用孕激素撤退出血後再開始服用，以免因子宮內膜已增厚而引起出血。
5. 長期服用具有激素活性甾體化合物，應定期進行體檢。
6. 少數病人在服藥期間可出現陰道出血，如超過推薦劑量引起陰道出血的比例更高，當服用高於推薦劑量時，應定期加服孕激素。
7. 如出現靜脈栓塞徵候、肝功能異常，膽道阻塞性黃疸則應立即停藥。
8. 病人如有下述情況應嚴密觀察：
①腎病、癲癇或偏頭痛、三叉神經痛及有上述疾病史者。因本品偶爾可引起液體瀦留。
②高脂血症，尤其是低密度脂蛋白增高者，因在服用本品者中曾發現血脂變化。
③糖代謝異常者。本品可減低糖耐量，因此需要增加胰島素或其他降糖藥的用量。
9. 服用本品期間，病人對抗凝劑的敏感性增強，因為血中纖溶活性增強（纖維蛋白原水平降低；抗凝血酶Ⅲ，纖維蛋白溶酶原和纖維蛋白溶解活性值升高），故本品有增強抗凝劑的作用。
10.應定期檢查乳房、子宮內膜增生情況和可能出現的男性化體徵。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦和哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
尚不明確。
老年用藥
尚不明確。
藥物相互作用
酶誘導化合物，如巴比妥類藥物，卡馬西平，海洛因和利福平可加速本品代謝，從而降低其活性。由於本品能增強纖溶活性（降低纖維蛋白原水平；升高ATⅢ、纖溶酶原和纖溶活性值），可以增強抗凝血劑的作用。
藥物過量
據報導，本品口服急性毒性極低，即使同時服用數片也不會發生中毒症狀。過量服藥，可能出現噁心、嘔吐和陰道出血。沒有已知的專用解毒藥，如必要，可給予對症治療。
藥理毒理
藥理作用：本品能夠穩定婦女在更年期卵巢功能衰退後的下丘腦－垂體系統，這一中樞作用是本品所具有的多種激素特性的綜合結果，及本品兼有雌激素活性，孕激素活性和弱雄激素的活性。
本品口服後迅速代謝成三種化合物導致其藥理作用的發生。3α－OH及3β－OH代謝物主要具有雌激素活性，△4－異構體和母體化合物主要具有孕激素和雄激素活性。本品具有明顯的組織特異性作用，在骨、大腦的體溫中樞（潮熱）和陰道表現為溫和雌激素和孕激素作用；在乳房組織表現為明顯的孕激素和抗雌激素作用；在子宮內膜表現為溫和雄激素和孕激素作用。
本品在每天口服2.5毫克劑量時，能夠抑制絕經後婦女的促性腺激素水平和抑制生育期婦女的排卵。此劑量並不刺激絕經後婦女的內膜，僅有極少數病人出現輕度增殖；其增殖的程度並不隨著服藥時間的延長而增加。同時也觀察到本品對陰道黏膜的刺激作用。
同樣劑量的本品具有抑制絕經後婦女骨丟失的作用。絕經期症狀特別是血管舒縮症狀如潮熱、多汗等均受到抑制，對性慾和情緒也都有良好的作用。
毒理研究：據文獻報導：
致癌性/誘變性：本品的治療與其它性激素的治療相似，在齧齒動物長期口服致癌性研究中顯示本品與癌症的發展變化相關。在基因突變，染色體損傷和DNA損傷的測定中本品沒有表現出任何與遺傳毒性有關的跡象。
生殖毒性：動物研究結果表明本品可以穿過胎盤而致畸，且對動物的器官發生期產生影響，故本品禁忌妊娠或可能妊娠的婦女使用。
本品口服後迅速代謝成三種化合物導致其藥理作用的發生。3α－OH及3β－OH代謝物主要具有雌激素活性，△4－異構體和母體化合物主要具有孕激素和雄激素活性。本品具有明顯的組織特異性作用，在骨、大腦的體溫中樞（潮熱）和陰道表現為溫和雌激素和孕激素作用；在乳房組織表現為明顯的孕激素和抗雌激素作用；在子宮內膜表現為溫和雄激素和孕激素作用。
本品在每天口服2.5毫克劑量時，能夠抑制絕經後婦女的促性腺激素水平和抑制生育期婦女的排卵。此劑量並不刺激絕經後婦女的內膜，僅有極少數病人出現輕度增殖；其增殖的程度並不隨著服藥時間的延長而增加。同時也觀察到本品對陰道黏膜的刺激作用。
同樣劑量的本品具有抑制絕經後婦女骨丟失的作用。絕經期症狀特別是血管舒縮症狀如潮熱、多汗等均受到抑制，對性慾和情緒也都有良好的作用。
毒理研究：據文獻報導：
致癌性/誘變性：本品的治療與其它性激素的治療相似，在齧齒動物長期口服致癌性研究中顯示本品與癌症的發展變化相關。在基因突變，染色體損傷和DNA損傷的測定中本品沒有表現出任何與遺傳毒性有關的跡象。
生殖毒性：動物研究結果表明本品可以穿過胎盤而致畸，且對動物的器官發生期產生影響，故本品禁忌妊娠或可能妊娠的婦女使用。
藥代動力學
據文獻報導：本品能快速並廣泛的被吸收，口服後30分鐘在血中可測出，1.5-4h達峰值。本品在肝臟代謝，並轉化成多種代謝產物，由糞便中排出，少量由尿中排出。某些代謝產物能起該藥的生物效果。本品和其他代謝物的清除半衰期短於2天，適合於每日服用1次。
貯藏
密封，涼暗處（不超過20℃）保存。
包裝
鋁塑泡眼包裝，7片/板。
有效期
暫定24個月
執行標準
WS-223(X-190)-2002
批准文號
國藥準字H20020198
生產企業
北京紫竹藥業有限公司
