米非司酮軟膠囊

米非司酮軟膠囊是一種藥物,臨床上米非司酮與前列腺素類藥物序貫合併使用,可用於終止停經49天內的妊娠。

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成份:

本品主要成份為米非司酮。

所屬類別:

化藥及生物製品>>婦產科用藥>>抗早孕藥

性狀:

本品為微黃色片。

適應症:

米非司酮與前列腺素類藥物序貫合併使用,可用於終止停經49天內的妊娠。

規格:

25mg

用法用量:

停經≤49天之健康早孕婦女,空腹或進食2小時後,首次口服25mg米非司酮二片,當晚再服一片,以後每隔12小時服一片,第三天晨服一片25mg米非司酮後1小時,在醫院口服米索前列醇片600μg,或於陰道後穹窿放置卡前列甲酯栓1枚(1mg)。臥床休息2小時,門診觀察6小時,或遵醫囑。注意用藥後出血情況,有無妊娠物排出和副反應。

不良反應:

部分早孕婦女服藥後,有輕度噁心、嘔吐、眩暈、乏力和下腹痛,肛門墜脹感和子宮出血。
個別婦女可出現皮疹。
使用前列腺素類藥後有腹痛,部分對象發生嘔吐、腹瀉、少數有潮紅和發麻現象。

禁忌:

有下列任何情況之一者,禁止使用米非司酮和米索前列醇終止妊娠:
1. 確證或懷疑宮外孕,或未診斷明確的附屬檔案腫塊(adnexal mass)(治療程式對於終止宮外孕是無效的)
2. 宮內節育器在位
3. 慢性腎上腺衰竭
4. 長期伴隨使用可的松治療
5. 米非司酮、米索前列醇或其他前列腺素類藥物過敏史;
6. 出血異常或伴隨使用抗凝治療;
7. 遺傳性卟啉症;
8. 心、肝、腎疾病患者及腎上腺皮質功能不全者;
9. 有使用前列腺素類藥物禁忌者:如青光眼、哮喘等。

注意事項:

確診為正常宮內孕者,停經天數一般不超過49天,最長不得超過56天。
米非司酮必須在具有急診、刮宮手術和輸液、輸血條件的臨床單位使用。
服用前必須向服藥者詳細告知治療效果,及可能出現的副反應。
服藥後,一般會較早出現少量陰道出血,部分婦女流產後出血時間較長。少數早孕婦女服用米非司酮片後,即可自然流產。約80%的孕婦在使用前列腺素類藥物後,6小時內排出絨毛胎囊,約10%孕婦在服藥後一周內排出妊娠物。 服藥後8~15天應去原治療單位複診,以確定流產效果。必要時作B超檢查或血β-HCG測定,如確診為流產不全或繼續妊娠,應及時處理。
使用本品終止早孕失敗者,必須進行人工流產。
出血:在藥物流產過程中幾乎所有對象都發生陰道出血。如出現長期大量出血(每4小時或在連續2小時內濕透2條加厚衛生棉)是不全流產或其他併發症的徵兆,可能需要即時的藥物或手術干預來防止失血引起休克。告知病人,如果她們在藥物流產後經歷長期大量陰道出血,應當立即就醫。
感染和膿血症:與其他類型流產一樣,在使用米非司酮和米索前列醇後,國外已有嚴重細菌感染病例,包括極罕見的致命的敗血症休克病例的報告(這些死亡發生在使用陰道給予米索前列醇的婦女中,但是在陰道使用米索前列醇和感染或死亡風險增加之間沒有確定的因果關係)。醫生對經歷藥物流產的病人進行評估時應當警惕這種罕見事件的可能性。特別是,持續發熱38℃或更高,重度腹痛,或藥物流產後數天盆腔觸痛可能是感染的指征。

孕婦及哺乳期婦女用藥:

尚不知道米非司酮是否被分泌在乳汁中。但是,許多有相似化學結構的激素被分泌到乳汁中。由於米非司酮對嬰兒的影響尚不清楚,哺乳婦女應當諮詢保健醫生以決定是否應在用藥後捨棄乳汁若干天。

兒童用藥:

尚缺乏本品兒童用藥的安全性和有效性研究資料。

老年用藥:

尚缺乏本品的安全性和有效性研究資料。

藥物相互作用:

服用本品1周內,避免服用阿司匹林和其他非甾體抗炎藥。
雖然尚未見有藥物或食物與米非司酮有相互作用的專門研究,鑒於米非司酮被CYP3A4代謝,其代謝有可能被酮康唑,伊曲康唑,紅黴素和葡萄柚汁抑制(增加血清米非司酮水平)。此外,利福平、地塞米松、S.John’麥芽汁和某些抗驚厥藥(苯妥英、苯巴比妥、卡馬西平)可能誘導米非司酮代謝(降低米非司酮血清水平)。
根據體外抑制資料,聯合給予米非司酮可以導致本身是CYP3A4底物的藥物血清水平增加。由於米非司酮從體內消除減緩,這種相互作用可以從給藥後體內時間延長觀察到。因此,當米非司酮與CYP3A4底物或治療窗窄的藥物,包括普通麻醉期間所用某些藥物一起給藥時,應當謹慎。

藥物過量:

根據文獻報導,在耐受性研究中,給予健康非妊娠婦女和男性對象單次口服1800mg米非司酮,未見有嚴重不良反應報告。如果病人攝入大大超過劑量,應當密切注意腎上腺衰竭徵兆。

藥理毒理:

1.藥理作用
米非司酮為受體水平抗孕激素,具有終止早孕、抗著床、誘導月經及促進宮頸成熟等作用,與孕酮競爭受體而達到拮抗孕酮作用,與糖皮質激素受體亦有一定結合力。米非司酮能明顯增高妊娠子宮對前列腺素的敏感性,小劑量米非司酮序貫合併前列腺素類藥物,可得到滿意的終止早孕效果。
2.毒理研究
致突變試驗:包括Ames試驗,小鼠微核試驗及人工培養細胞染色體畸變試驗,結果皆為陰性。
生殖毒性試驗:本品對大鼠致畸及胚胎毒性試驗,結果無致畸作用。

藥代動力學:

口服25mg片劑吸收迅速,平均達峰時間為0.9±0.5小時,平均血藥峰值為1.1±0.41mg/L,呈明顯個體差異。消除半衰期約為26小時。非孕婦一般達峰時間較快,血藥濃度較高,消除半衰期較長。本品有明顯首過效應,口服1-2小時後血中代謝產物水平已可超過母體化合物。

貯藏:

遮光,密封,乾燥處保存。

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