米格列奈鈣組成米格列奈鈣片（Mitiglinide Calcium Hydrate Tablets），其化學名：雙〔（2s）-2-苄基-3- (順-六氫異吲哚-2-羰基)丙酸〕單鈣二水合物。本品可以單獨用於經飲食和運動療法不能有效控制高血糖的Ⅱ型糖尿病病人。米格列奈是繼瑞格列奈、那格列奈後第三個美格列脲類藥物，是苯丙氨酸的衍生物。
基本介紹
- 中文名：米格列奈鈣
- 英文名：Mitiglinide calcium
- 化學式：C38H48CaN2O6·2H2O
- 分子量：704.91
- CAS登錄號：145375-43-5
- 研發公司：日本橘生藥品工業株式會社
國外研究,米格列奈鈣的優點,
國外研究
該化合物由日本橘生藥品工業株式會社合成，2002年12月申請用於Ⅱ型糖尿病患者控制餐後血糖，2004年4月在日本上市。橘生製藥在2003年3月已將該藥授權給南韓的Choongwae公司、法國的Servier公司和日本的武田公司，分別處於臨床前、Ⅲ期臨床和註冊階段。同時，其在美國、加拿大、墨西哥以及授權法國Servier公司在歐洲、非洲和其他一些地區進行的該藥Ⅲ期實驗也已全面展開。
米格列奈鈣的優點
據文獻報導，米格列奈與瑞格列奈、那格列柰以及傳統磺醯脲類藥物相比，具有以下優勢：
⑴ 作用機制新穎，起效更快，作用持續時間更短
本品通過關閉胰腺β細胞膜上的ATP依賴性K通道，造成Ca內流，使細胞內Ca濃度增加而使細胞外含胰島素的囊泡脫粒，從而刺激胰島素的分泌。但是，米格列奈只是在進餐時才會迅速而短暫的刺激胰腺分泌胰島素，起效快，作用持續時間短；而傳統的的口服糖尿病藥則持續刺激胰島素分泌，且刺激過度，特別是在兩餐之間，常使患者感到飢餓，用磺醯脲類藥物時甚至要鼓勵患者在兩餐之間服用點心，使過多的胰島素有所代謝。這種額外的進食使患者的體重增加；而他們在開始時就常常是肥胖者。米格列奈不同於傳統的磺醯脲類藥物之處在於該藥給藥後起效迅速而作用時間短，抑制Ⅱ型糖尿病特徵性的餐後高血糖，避免了低血糖反應的發生。
⑵ 療效更強
米格列奈體內體外都可以刺激雙相胰島素分泌，而且效果逆轉迅速。研究人員利用輕度、中度和重度鏈脲素誘導的大鼠模型比較了米格列奈、那格列奈和伏格列波糖對降低餐後血糖的效果。在餐前向試驗動物給藥米格列奈（0.1和3mg/kg）、那格列奈（25、50和100mg/kg）或伏格列波糖（0.03、0.1和0.3mg/kg）。結果證明米格列奈的降糖效果最顯著。在輕度和中度動物模型中，米格列奈顯著而且迅速降低了血糖水平和血糖AUC。在嚴重糖尿病模型中，也觀察到了米格列奈抑制進食誘導的血糖水平升高的趨勢。該試驗表明米格列奈可以預防2型糖尿病出現的餐後高血糖。利用糖尿病狗模型比較了米格列奈和格列齊特的降糖效果和促胰島素分泌作用。結果米格列奈降低血糖的效力較格列齊特更強，而且不象後者那樣容易產生低血糖。同時米格列條顯示了迅速的促胰島素分泌作用。
⑶ 給藥靈活
每次於餐前服藥，少進一餐則少服一劑，多加一餐則多服一劑，這種靈活的給藥方式對於經常出差、旅遊、赴宴等生活飲食不規律的患者來講不必嚴格遵守就餐之間，十分方便。國外對2500多例患者使用後的跟蹤調查表明，患者對米格列奈給藥的靈活性非常滿意，有77%的患者感到能推遲或少吃一餐正是減輕了負擔，95%以上的患者選擇要繼續服用此類降糖藥。
⑷ 有“體外胰腺”之美稱
米格列奈作用主要集中於降低餐後高血糖，血糖可促進米格列奈刺激胰島素釋放，在有葡萄糖存在時，米格列奈促進胰島素分泌量比無葡萄糖時約增加 50%，故其作用就象是一個“體外胰腺”，只是在需要時提供胰島素。
⑸ 早期及輕度糖尿病患者的一線治療藥物
對於單純依靠限制飲食或運動不能控制血糖水平的輕度患者，往往需要輔助用其他抗糖尿病藥，而一旦用藥，極易誘發低血糖，因米格列奈具有以上特點，作為一線治療藥物是最佳選擇，對此類患者可作為常備降糖藥。對於單純依靠限制飲食或者運動來控制血糖水平的患者，面對各種美味的誘惑，經常因害怕血糖升高而不敢進食或過度節食，對身體造成不同程度的危害。對此類患者，可適時服用米格列奈避免上述情況發生。
⑹ 安全性高，耐受性好
米格列奈與磺醯脲類藥物的對比研究表明，服用米格列奈低血糖的發生率約比後者低50%，發生低血糖的時間也不同。米格列奈發生低血糖主要在白天，而格列本脲則多在午夜以後，夜間發生低血糖症特別危險，因病人對它的發生不能及時察覺。長期使用米格列奈也不會產生因藥物蓄積而致的藥源性低血糖。米格列奈的不良反應發生率與空白一致，因不良反應中斷治療者僅0.3%。因此，米格列奈的耐受性好，患者的依從性高。
