藥物說明
中文名稱 硫酸長春新鹼
中文別名 長春新鹼硫酸鹽； 硫酸醛基長春鹼
英文名稱：Vincristine Sulphate
英文別名 Vincristine Sulfate, Apocynaceae sp.; Vincristine Sulphate; Vincristine sulfate salt; 22-Oxovincaleukoblastine sulfate salt; Leurocristine sulfate salt CAS 編號：2068-78-2
規格型號：99%,醫藥級
英文別名： 22-Oxovincaleukoblastine sulfate; 22-Oxovinacleukoblastine
純 度： 99%min
熔 點： 273-281℃
分 子 量 923.04
Vincristine Sulfate (VCR)
2017年10月27日，世界衛生組織國際癌症研究機構公布的致癌物清單初步整理參考，硫酸長春新鹼在3類致癌物清單中。
基本介紹
- 中文名：硫酸長春新鹼
- 英文名：Vincristine sulfate
- 別稱：長春新鹼硫酸鹽； 硫酸醛基長春鹼
- 化學式：6H56N4O10.H2SO4
- 分子量： 923.05000000000007
- CAS登錄號： 2068-78-2
物理化學性質,安全術語,風險術語,藥物分析,臨床研究,2010版中國藥典修訂增訂內容,
物理化學性質
熔點 273-281°C 水溶性 >=1 g/100 mL at 24°C
安全術語
S22Do not breathe dust.
切勿吸入粉塵。
S24/25Avoid contact with skin and eyes.
避免與皮膚和眼睛接觸。
S26In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
不慎與眼睛接觸後，請立即用大量清水沖洗並徵求醫生意見。
S37/39Wear suitable gloves and eye/face protection
戴適當的手套和護目鏡或面具。
S45In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the label whenever possible.)
若發生事故或感不適，立即就醫(可能的話，出示其標籤)。
S53Avoid exposure - obtain special instructions before use.
避免接觸，使用前須獲得特別指示說明。
風險術語
R36/37/38Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。
R61May cause harm to the unborn child.
可能對胎兒造成傷害。
【作用與用途】
本品能影響細胞中紡錘體的形成，使有絲分裂停止於中期，對細胞增殖周期的M期有延緩或阻滯作用。此外，還可抑制嘌呤、RNA和DNA的合成。本藥屬細胞周期特異性藥物。臨床主要用於治療急性淋巴細胞白血病、何杰金氏病、惡性淋巴腫瘤、小細胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌、消化道癌等。
【劑量與用法】
靜注或靜滴，每次1mg～1.4mg/m 2(或0.02mg～0.04mg/kg)，成人1次量不超過2mg，1次/周，療程量10mg～20mg。本藥不可作肌內、皮下或鞘內注射。胸腹腔內注射1mg～3mg/次，用生理鹽水20ml～30ml稀釋。
【副作用】
1 神經系統毒性：主要表現為四肢麻木、感覺異常、全身乏力、腱反射消失、肌肉疼痛、還可致便秘、麻痹性腸梗阻、顱神經麻痹等。
2 可致脫髮，偶見發熱、噁心、嘔吐。
3 靜脈注射可致血栓性靜脈炎。如漏出血管外，可致局部組織壞死及持續性疼痛。
藥物分析
方法名稱： 硫酸長春新鹼—硫酸長春新鹼的測定—分光光度法
套用範圍： 本方法採用分光光度法測定硫酸長春新鹼（C46H56N4O10·H2SO4）的含量。
本方法適用於硫酸長春新鹼的含量測定。
方法原理： 取本品適量，加甲醇溶解並定量製成每1mL中約含20μg的溶液，照紫外-可見分光光度法，在297nm波長處，測定吸收度，按C46H56N4O10·H2SO4的吸收係數（E1 m）為177計算，即得。
試劑： 甲醇
儀器設備： 可見分光光度計
試樣製備： 1. 供試品溶液的製備
精密稱取本品適量，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋製成每1mL中約含20μg的溶液，作為供試品溶液。
註：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
註：“水分測定”用烘乾法。取供試品2-5g，平鋪於乾燥至恆重的扁形稱量瓶中，厚度不超過5mm，疏鬆樣品不超過10mm，精密稱定，打開瓶蓋在100-105℃乾燥5小時，將瓶蓋蓋好，移至乾燥器中，冷卻30分鐘，精密稱定重量，再在上述溫度乾燥1小時，冷卻，稱重，至連續兩次稱重的差異不超過5mg為止。根據減失的重量，計算供試品中含有水分的百分數。
操作步驟： 1.供試品的測定
精密量取上述供試品溶液，照紫外-可見分光光度法，在297nm波長處，依法測定吸收度，按C46H56N4O10·H2SO4的吸收係數（E1 m）為177計算，即得。
參考文獻： 中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業出版社，2005年版，二部，p.721。
臨床研究
【功效主治】 ①．急性白血病，尤其是兒童急性白血病，對急性淋巴細胞白血病療效顯著。②．惡性淋巴瘤。③．生殖細胞腫瘤。④．小細胞肺癌，尤文肉瘤、腎母細胞瘤、神經母細胞瘤。⑤．乳腺癌、慢性淋巴細胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多發性骨髓瘤等。 【化學成分】 本品化學名稱為：硫酸長春新鹼。
分子式：C46H56NO10·H2SO4
分子量：923.04
【藥理作用】 長春新鹼為夾竹桃科植物長春花中提取的有效成分。抗腫瘤作用靶點是微管，主要抑制微管蛋白的聚合而影響紡錘體微管的形成。使有絲分裂停止於中期。還可干擾蛋白質代謝及抑制RNA多聚酶的活力，並抑制細胞膜類脂質的合成和胺基酸在細胞膜上的轉運。長春新鹼對移植性腫瘤的抑制作用大於長春花鹼且抗瘤譜廣。除對長春花鹼敏感的瘤株有效外，對小鼠Ridgeway成骨肉瘤、Mecca淋巴肉瘤、X-5563骨髓瘤等也有作用。長春新鹼、長春花鹼和長春地辛三者間無交叉耐藥現象，長春新鹼神經毒性在三者中最強。
【藥物相互作用】 1 吡咯系列抗真菌劑（伊曲康唑），增加肌肉神經系統的副作用。如發現有副作用，應進行減量、暫停或停藥等適當處理。伊曲康唑有阻礙肝細胞色素P-4503A的作用，長春新鹼通過肝細胞染色素P-4503A代謝，合用可使長春新鹼代謝受抑制。
2 與苯妥英鈉合用，降低苯妥英鈉吸收，或使代謝亢進。
3 與含鉑的抗亞、惡性腫瘤劑合用，可能增強第8對腦神經障礙。
4 與L-天冬醯胺酶合用，可能增強神經系統及血液系統的障礙。為將毒性控制到最小，可將硫酸長春新鹼在L-天冬醯胺酶給藥前12-24小時以前使用。
【不良反應】 1 劑量限制性毒性是神經系統毒性，主要引起外周神經症狀，如手指、神經毒性等，與累積量有關。足趾麻木、腱反射遲鈍或消失，外周神經炎。腹痛、便秘，麻痹性腸梗阻偶見。運動神經、感覺神經和腦神經也可受到破環，並產生相應症狀。神經毒性常發生於40歲以上者，兒童的耐受性好於成人，惡性淋巴瘤病人出現神經毒性的傾向高於其他腫瘤病人。
2 骨髓抑制和消化道反應較輕。
3 有局部組織刺激作用，藥液不能外漏，否則可引起局部壞死。
4 可見脫髮，偶見血壓的改變。
2010版中國藥典修訂增訂內容
硫酸長春新鹼
Liusuan Changchunxinjian
Vincristine Sulfate
書頁號：2005年版二部－721
[修訂]
【檢查】酸度 取本品10mg，加水10ml溶解後，依法測定（附錄VI H），pH值應為3.5～4.5。
溶液的澄清度與顏色 取本品50mg，加水10ml溶解後，溶液應澄清無色，如顯色，與黃色1號標準比色液（附錄Ⅸ A 第一法）比較，不得更深。
