硝酸異山梨酯緩釋片

成份

本品主要成份及其化學名為：本品主要成份為硝酸異山梨酯，其化學名為1，4：3，6-二脫水-D-山梨糖醇二硝酸酯。
分子式：C₆H₈N₂O₈
分子量：236.14

性狀

本品為類白色或淺黃色片。

適應症

用於冠心病心絞痛的預防；心肌梗死後心絞痛的治療；與洋地黃類藥和(或)利尿劑聯合套用，治療慢性充血性心力衰竭。

規格

20mg

用法用量

口服。一次20mg(1片)，每8～12小時給予一次，劑量增減必須經醫生允許，應於飯後整片吞服，勿嚼碎服用。

不良反應

用藥初期可能會出現硝酸酯引起的血管擴張性頭痛，還可能出現面部潮紅、眩暈、體位性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩和心絞痛加重，罕見虛脫及暈厥。

禁忌

1.急性循環衰竭(休克、循環性虛脫)患者禁用。
2.嚴重低血壓(收縮壓[12KPa即90mmHg)；急性心肌梗死伴低充盈壓(除非在有持續血流動力學監測的條件下)患者禁用。
3.肥厚梗阻型心肌病患者禁用。
4.縮窄性心包炎或心臟壓塞(心包填塞)患者禁用。
5.嚴重貧血患者禁用。
6.青光眼患者禁用。
7.顱內壓增高患者禁用。
8.原發性肺動脈高壓患者禁用。
9.對硝基化合物過敏者禁用。

注意事項

1.低充盈壓的急性心肌梗死、主動脈或二尖瓣狹窄、體位性低血壓、腎功能不全者慎用。
2.不應突然停止用藥，以避免反跳現象。

孕婦及哺乳期婦女用藥

缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經驗，故須慎用。

兒童用藥

兒童用藥的安全性及效果均不確定，故不推薦用於兒童。

老年用藥

老年患者對本類藥物的敏感性可能更高，更易發生頭暈等反應。

藥物相互作用

1.與其他血管擴張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯藥、抗高血壓藥、三環抗抑鬱藥及乙醇合用，可強化本類藥物的降血壓效應。
2.可加強二氫麥角鹼的升壓作用。
3.同時使用類固醇類抗炎藥可降低本藥的療效。

藥物過量

與血管過度擴張有關的反應有顱內壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、噁心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、心傳導阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發作或死亡。無特異的拮抗劑可對抗本品的血管擴張作用，用腎上腺素和其他動脈收縮劑可能弊大於利，處理方法包括抬高患者的下肢以促進靜脈回流以及靜脈補液。也可能發生高鐵血紅蛋白血症，治療方法是靜脈注射亞甲藍1～2mg/Kg。

藥理毒理

1.藥理：硝酸異山梨酯（ISDN）主要藥理作用是鬆弛血管平滑肌。ISDN在體內代謝生成單硝酸異山梨酯（ISMN），後者釋放氧化氮（NO），NO與內皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環化酶，使平滑肌細胞內的環鳥苷酸（cGMP）增多，從而鬆弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴張，對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液瀦留在外周，回心血量減少，左心室舒張末壓和肺毛細血管楔嵌壓（前負荷）減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓（後負荷）減低。冠狀動脈擴張，使管狀注量增加。總的效應是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。
2.毒理：動物實驗未觀察到致癌和致突變現象。