睪酮十一酸酯

睪酮十一酸酯：雄激素藥。

分子式與分子量：C30H48O3 456.71

藥典標準

品名

十一酸睪酮

Shiyisuangaotong

Testosterone Undecanoate

分子式分子量

C30H48O3 456.71

來源、含量

本品為17β-羥基雄甾-4-烯-3-酮十一烷酸酯。按乾燥品計算，含C30H48O3應為97.0%～103.0%。

性狀

Win32.Troj.Vanquish

本品在三氯甲烷中極易溶解，在乙醇中溶解，在甲醇、植物油中略溶，在水中不溶。

本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）為60～63℃。

取本品，精密稱定，加二氧六環溶解並定量稀釋製成每1ml中約含14mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度為+68°至+72°。

鑑別

（1）取本品約5mg，加硫酸－乙醇（2：l）1ml使溶解，即顯黃色並帶有黃綠色螢光。

（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》584圖）一致。

檢查

取本品，用流動相溶解並稀釋製成每1ml中約含2mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取1ml，置50ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。除流動相為乙腈－異丙醇－水（40：40：20）外，其他照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.25倍（0.5%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（2.0%）。供試品溶液色譜圖中任何小於對照溶液主峰面積0.02倍的峰可忽略不計。

取本品，以五氧化二磷為乾燥劑，減壓乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

含量測定

照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。

用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以乙腈－異丙醇－水（43：43：14）為流動相；檢測波長為240nm。理論板數按十一酸睪酮峰計算不低於4000。

取本品，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.5mg的溶液，精密量取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取十一酸睪酮對照品，同法測定，按外標法以峰面積計算，即得。

類別

雄激素藥。

貯藏

遮光，密封保存。

製劑

（1）十一酸睪酮軟膠囊 （2）十一酸睪酮注射液

版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

說明書

藥品名稱

睪酮十一酸酯

英文名稱

Testosterone Undecanoate

別名

安迪歐；安雄；睪酮十一酸酯；十一酸睪素；十一酸睪丸素；十一烷酸睪酮；十一烷酸睪丸素；十一烷酸睪丸酮；十一烷酮；Andriol；Restandol；Undestor

分類

內分泌系統藥物 > 性腺疾病用藥

劑型

1.注射劑：250mg（2ml）；

2.膠囊：40mg。

藥理作用

睪酮十一酸酯為天然雄激素睪酮的十一酸酯，為治療睪酮缺乏的雄激素藥。可通過分解產物睪酮作用於激素敏感器官和組織的雄激素受體，發揮促進男性性器官和第二性徵發育及維持性慾的作用。睪酮十一酸酯對正常造血細胞有興奮作用，可增強紅細胞生成素的產生及作用，對紅細胞幹細胞也有直接刺激作用。

藥代動力學

睪酮十一酸酯口服後以乳糜微粒形式在小腸淋巴管被吸收，經胸導管進入體循環，酯鍵裂解後釋出睪酮。這一吸收形式避免了肝臟的首過效應和肝毒性。口服後血清的達峰時間有明顯的個體差異，平均約4h，連續服用後，血清睪酮水平逐漸升高，在2～3周后達到穩態；單劑肌內注射後血清睪酮達峰時間約在第7天，21天后恢復到肌內注射前水平。睪酮十一酸酯為親脂性藥物，口服後與類脂質一起經淋巴系統吸收，個體差異大，tmax為1～8h，平均為4h。經尿排泄，服藥後1周內尿中總量為45%～48%，24h內所吸收劑量有40%出現於尿中。

適應證

1.原發性或繼發性睪丸功能減退。

2.男孩體質性青春期延遲。

3.女性乳腺癌轉移患者的姑息性治療。

4.再生障礙性貧血及腎性貧血。

5.類風濕性關節炎。

6.中老年男子部分性雄激素缺乏綜合症（PADAM）。

7.適用於男性性腺功能低下的睪酮替代治療，如垂體促性腺功能低下、類無睪症、性慾減退、精子生成異常引起的不良、雌激素缺乏引起的骨質疏鬆等。

禁忌證

1.雄激素依賴性腫瘤患者。

2.已確診或懷疑為前列腺癌者。

3.孕婦及哺乳婦女。

4.肝功能不全患者。

注意事項

1.（1）高齡男性患者，因使用睪酮十一酸酯易導致前列腺增生甚至前列腺癌；（2）有水鈉瀦留傾向的心臟病、腎臟病患者；（3）青春期男孩，因使用睪酮十一酸酯可引起骨骺早閉及性早熟；（4）癲癇患者；（5）三叉神經痛患者。

2.睪酮十一酸酯可使高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）水平降低，低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）水平升高。

3.肌內注射的時間間隔應根據臨床監測血睪酮的水平來確定。若用於中老年男性PADAM治療，應定期監測血清PSA和進行前列腺指檢。

不良反應

1.女性男性化、水鈉瀦留、紅細胞增多、皮疹、哮喘、神經血管性水腫、肝功能異常、欣快感、情緒不穩定、暴力傾向等。一般無白細胞下降、胃腸反應等不良反應。

2.陰莖異常勃起和其他性刺激症狀。

3.肌內注射不夠深時，易致注射部位出現硬結。

用法用量

每天肌內注射1次，每次250mg，療程4個月。再生障礙性貧血每天注射1次，首次1g，以後每次0.5g，每天肌內注射1次。

藥物相互作用

1.據報導睪酮十一酸酯能增強許多藥物的活性，但同時也增強其毒性。受影響的藥物包括環孢素、抗糖尿病藥、甲狀腺素和抗凝劑（如華法林）。

2.也有報導睪酮十一酸酯有拮抗神經肌肉阻滯劑的作用。

專家點評

睪酮十一酸酯為天然雄激素睪酮的十一酸酯，為治療睪酮缺乏的雄激素藥。口服吸收後，以乳糜微粒形式在小腸淋巴管被吸收，經胸導管進入體循環，在體內轉化為睪酮發揮雄激素作用，補充內源性雄激素缺乏。適用於男性性功能低下的替代療法，如睪丸切除術後、無睪症、垂體功能低下、內分泌性陽痿等。也用於中老年男性性慾減退。睪酮十一酸酯因經淋巴系統吸收，從而避開肝臟滅活，使治療量的活性睪酮到達外周循環，故血漿睪睪酮水平恆定，雄性效應完整，不影響肝功能，無抑制垂體作用。作用同睪酮。口服吸收後，在體內轉化為睪酮發揮雄激素作用，補充內源性雄激素缺乏。適用於男性性功能低下的替代療法，如睪丸切除術後、無睪症等，也用於中老年男性性慾減退、腦力及體力減弱，雄激素缺乏所致的骨質疏鬆症或某些男性不育症。也用於再障性貧血。