異芳芥

異芳芥（Isomerphalan）為溶肉瘤素的異構體，為中國創製的溶肉瘤素類似物，作用與作用機制與溶肉毒素類似， 對腫瘤細胞核酸代謝及蛋白質的生物合成有顯著抑制作用，對多種動物腫瘤有抑制能力，亦為細胞周期非特異性藥物，其毒性低於溶肉瘤素，但在等毒性劑量時，療效高於溶肉瘤素。

基本信息

中文別名：抗瘤氨酸，異位溶肉瘤素，異氨基溶肉瘤素，β-溶肉瘤素，β-氨基苯丙酸氮芥，合-14。

外文名：Isomerphalan,Isosarcolysin,B-Sarcolysin,B-Merphalan.

類別 ：西醫藥物

性狀：本品為白色或黃白色粉末，難溶於水及乙醇，在冰醋酸與氫氧化鈉溶液中均能溶解，但在氫氧化鈉溶液中不穩定。

藥理毒理

為溶肉瘤素的異構體，但毒性較低，等劑量時，療效可能

高於溶肉瘤素。

氮芥

本品為中國研製的抗腫瘤藥物。

與氮芥比較，療效較好而毒性較低。

為細胞非特異性藥物，但對前期和中期細胞的作用更為明顯。

藥代動力學

口服後吸收較慢，6小時後血漿中濃度達最高峰。

靜脈注射後在雪中維持時間較長，24小時排出53%，主要經尿排出，少量從糞便中排出。

臨床套用

（1）對慢性粒細胞白血病、睪丸精原細胞瘤、網織細胞瘤的療效較好。

（2）對霍奇金病、淋巴肉瘤、肉狀細胞肉瘤、乳腺癌、骨轉移瘤、蕈樣肉芽腫等有一定療效。

白血病

用法用量

口服：每日25mg，可視血像而調整劑量，漸增至每日75mg，總劑量500~1000mg,為1周期；

維持量每次12.5~25mg，每周1~3次。

不良反應

（1）骨髓抑制：較明顯，主要為白細胞與血小板減少，一般停藥後即可逐漸恢復；有的

患者在停藥後，白細胞繼續下降，多在停藥後9日下降到最低點，2周后恢復。

白細胞

（2）胃腸道反應：食慾減退，噁心，嘔吐，腹瀉。

（3）全身反應：頭昏，疲乏無力。

禁忌證

用藥期間應嚴格檢查血象。不可超量長期服用。

惡液質、有出血傾向和白細胞降低禁用或慎用。

注意事項

（1）服用本品時，加服碳酸氫鈉，每次1.0g,每日1~3次，可減輕胃腸道反應。

（2）白細胞降至4×109/L以下時，應慎用或停藥；治療慢性粒細胞白血病，若白細胞驟減，或降至2×109/L時，則應暫停使用。

碳酸氫鈉

本品有蓄積作用，不可超量長期服用。

藥物相互作用

服用本品同碳酸氫鈉，可減輕胃腸道反應。

製劑規格

片劑：25mg/片。

貯藏

密閉、避光、乾燥處保存。