異戊巴比妥片，適應症為主要用於催眠、鎮靜、抗驚厥(小兒高熱驚厥、破傷風驚厥、子癇、癲癇持續狀態)和麻醉前給藥。
基本介紹
- 藥品名稱：異戊巴比妥片
- 藥品類型：處方藥
- 特殊藥品：精神藥品
- 用途分類：巴比妥類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,
成份
異戊巴比妥
性狀
本品為白色片。
適應症
主要用於催眠、鎮靜、抗驚厥(小兒高熱驚厥、破傷風驚厥、子癇、癲癇持續狀態)和麻醉前給藥。
規格
0.1g
用法用量
深部肌肉(不能用於淺表)或靜脈注射。
成人常用量：催眠，100～200mg，晚上一次頓服； 鎮靜，一次30～50mg，每日2～3次。極量一次200mg，一日600mg。
小兒常用量：催眠，個體差異大；鎮靜，每次按體重2mg/kg，或按體重表面積60mg/m[sup]2[/sup]，每日2～3次。
成人常用量：催眠，100～200mg，晚上一次頓服； 鎮靜，一次30～50mg，每日2～3次。極量一次200mg，一日600mg。
小兒常用量：催眠，個體差異大；鎮靜，每次按體重2mg/kg，或按體重表面積60mg/m[sup]2[/sup]，每日2～3次。
不良反應
1．用於抗癲癇時最常見的不良反應為鎮靜，但隨著療程的持續，其鎮靜作用逐漸變得不明顯。
2．可能引起微妙的情感變化，出現認知和記憶的缺損。
3．長期用藥，偶見葉酸缺乏和低鈣血症。
4．罕見巨幼紅細胞性貧血和骨軟化。
5．大劑量時可產生眼球震顫、共濟失調和嚴重的呼吸抑制。
6．用本品的患者中約1～3%的人出現皮膚反應，多見者為各種皮疹以及哮喘，嚴重者可出現剝脫性皮炎和多形紅斑(或Stevens～Johnson綜合症)，中毒性表皮壞死極為罕見。
7．有報導用藥者出現肝炎和肝功能紊亂。
8．長時間使用可發生藥物依賴，停藥後易發生停藥綜合症。
2．可能引起微妙的情感變化，出現認知和記憶的缺損。
3．長期用藥，偶見葉酸缺乏和低鈣血症。
4．罕見巨幼紅細胞性貧血和骨軟化。
5．大劑量時可產生眼球震顫、共濟失調和嚴重的呼吸抑制。
6．用本品的患者中約1～3%的人出現皮膚反應，多見者為各種皮疹以及哮喘，嚴重者可出現剝脫性皮炎和多形紅斑(或Stevens～Johnson綜合症)，中毒性表皮壞死極為罕見。
7．有報導用藥者出現肝炎和肝功能紊亂。
8．長時間使用可發生藥物依賴，停藥後易發生停藥綜合症。
禁忌
禁用於以下情況：嚴重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、貧血、哮喘史、未控制的糖尿病、過敏等。
注意事項
1．對一種巴比妥過敏者，可能對本品過敏。
2．作抗癲癇藥套用時，可能需10～30天才能達到最大效果，需按體重計算藥量，如有可能應定期測定血藥濃度，以達最大療效。
3．肝功能不全者，用量應從小量開始。
4．不宜長期用藥，如連續使用達14天可出現快速耐藥性。
5．長期用藥可產生精神或軀體的藥物依賴性，停藥需逐漸減量，以免引起撤藥症狀。
6．與其他中樞抑制藥合用，對中樞產生協同抑制作用，應注意。
7．下列情況慎用：輕微腦功能障礙(MBD)症、低血壓、高血壓、貧血、甲狀腺功能低下、腎上腺功能減退、心肝腎功能損害、高空作業、駕駛員、精細和危險工種作業者。
2．作抗癲癇藥套用時，可能需10～30天才能達到最大效果，需按體重計算藥量，如有可能應定期測定血藥濃度，以達最大療效。
3．肝功能不全者，用量應從小量開始。
4．不宜長期用藥，如連續使用達14天可出現快速耐藥性。
5．長期用藥可產生精神或軀體的藥物依賴性，停藥需逐漸減量，以免引起撤藥症狀。
6．與其他中樞抑制藥合用，對中樞產生協同抑制作用，應注意。
7．下列情況慎用：輕微腦功能障礙(MBD)症、低血壓、高血壓、貧血、甲狀腺功能低下、腎上腺功能減退、心肝腎功能損害、高空作業、駕駛員、精細和危險工種作業者。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本藥可通過胎盤，妊娠期長期服用，可引起依賴性及致新生兒撤藥綜合徵；由於維生素K含量減少可能引起新生兒出血；妊娠晚期或分娩期套用，由於胎兒肝功能尚未成熟引起新生兒(尤其是早產兒)的呼吸抑制；用於抗癲癇可能產生胎兒致畸。哺乳期套用可引起嬰兒的中樞神經系統抑制。在以上情況下，應儘量避免使用本藥。
兒童用藥
可能引起反常的興奮，應注意。
老年用藥
對本藥的常用量可引起興奮神經錯亂或抑鬱，因此用量宜較小。
藥物相互作用
1．本品為肝酶誘導劑，提高藥酶活性，不但加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。如飲酒、全麻藥、中樞性抑制藥或單胺氧化酶抑制藥等與巴比妥類藥合用時，可相互增強效能。與乙醯氨基酚類合用，會增加肝中毒的危險性。
2．與口服抗凝藥合用時，可降低後者的療效，應定期測定凝血酶原時間，從而決定是否調整抗凝藥的用量。
3．與口服避孕藥，可降低避孕藥的可靠性。與雌激素合用降低雌激素作用。
4．與皮質激素、洋地黃類(包括地高辛)、土黴素或三環抗抑鬱藥合用時，可降低這些藥物的效應。
5．與環磷醯胺合用，理論上可增加環磷醯胺烷基化代謝產物，但臨床上的意義尚未明確。
6．與奎尼丁合用時，由於增加奎尼丁的代謝而減弱其作用，應按需調整後者的用量。
7．與鈣離子拮抗劑合用，可引起血壓下降。
8．與氟哌丁醇合用治療癲癇，可引起癲癇發作形式改變，需調整用量。
9．與吩噻嗪類和四環類抗抑鬱藥合用時可降低抽搐閾值，增加抑制作用；與布洛芬類合用，可減少或縮短半衰期而減少作用強度。
2．與口服抗凝藥合用時，可降低後者的療效，應定期測定凝血酶原時間，從而決定是否調整抗凝藥的用量。
3．與口服避孕藥，可降低避孕藥的可靠性。與雌激素合用降低雌激素作用。
4．與皮質激素、洋地黃類(包括地高辛)、土黴素或三環抗抑鬱藥合用時，可降低這些藥物的效應。
5．與環磷醯胺合用，理論上可增加環磷醯胺烷基化代謝產物，但臨床上的意義尚未明確。
6．與奎尼丁合用時，由於增加奎尼丁的代謝而減弱其作用，應按需調整後者的用量。
7．與鈣離子拮抗劑合用，可引起血壓下降。
8．與氟哌丁醇合用治療癲癇，可引起癲癇發作形式改變，需調整用量。
9．與吩噻嗪類和四環類抗抑鬱藥合用時可降低抽搐閾值，增加抑制作用；與布洛芬類合用，可減少或縮短半衰期而減少作用強度。
藥物過量
15～20倍的過量藥物可能引起昏迷、嚴重的呼吸和心血管抑制、低血壓和休克繼而引發腎功能衰竭、死亡。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因。可致嚴重中毒，中毒致死的血藥濃度為6～8mg/100ml。解救措施中最重要的是維持呼吸和循環功能，施行有效的人工呼吸，必要時行氣管切開，並輔之以有助於維持和改善呼吸和循環的相應藥物。經口服中毒者，在3～5小時內可用高錳酸鉀(1：2000)溶液洗胃。用10～15g硫酸鈉溶液導瀉(禁用硫酸鎂)。為加速排泄可給甘露醇等滲透壓利尿藥，如腎功能正常可用速尿。可用碳酸氫鈉、乳酸鈉鹼化尿液加速排泄，嚴重者可透析。極度過量時，大腦一切電活動消失，腦電圖變為一條平線，並不一定代表為臨床死亡，若不並發缺氧性損害，尚有挽救的希望。
藥理毒理
本品為巴比妥類催眠藥、抗驚厥藥。中等作用時間(3～6小時)，對中樞的抑制作用隨著劑量加大，表現為鎮靜、催眠、抗驚厥及抗癲癇。大劑量對心血管系統、呼吸系統有明顯的抑制。過量可麻痹延髓呼吸中樞致死。體外電生理實驗本類藥物使神經細胞的氯離子通道開放，細胞過極化，擬似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治療濃度的異戊巴比妥可降低谷氨酸的興奮作用、加強γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中樞神經系統單突觸和多突觸傳遞，抑制癇灶的高頻放電及其向周圍擴散。可減少胃液分泌，降低胃張力。可產生依賴性，包括精神依賴和身體依賴。
藥代動力學
口服後在消化道吸收迅速，15～30分鐘生效，約維持3～6小時。吸收後分布於體內各組織及體液中，因本品脂溶性高，易通過血腦屏障，進入腦組織，起效比較快。本品血漿蛋白結合率約為61%。t1/2β約為14～40小時，血藥濃度達峰時間，個體差異大。本品在肝臟代謝，約50%轉化為羥基異戊巴比妥，主要與葡萄糖醛酸結合後經腎臟排出，極少量(<1%)以原形從腎臟排出。
