基本介紹
- 藥品名稱：阿米奴巴比妥鈉
- 別名：阿米妥,異戊巴比妥,導眠鈉,阿米他爾鈉
- 外文名稱：Amobarbital ,Amytal, Dormina, Sednotic
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異戊巴比妥藥典標準
品名
異戊巴比妥
Yiwubabituo
Amobarbital
分子式與分子量
C11H18N2O3 226.28
來源（名稱）、含量（效價）
本品為5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2,4,6（1H,3H,5H）-嘧啶三酮。按乾燥品計算，含C11H18N2O3不得少於98.5%。
性狀
本品為白色結晶性粉末；無臭，味苦。
本品在乙醇或乙醚中易溶，在三氯甲烷中溶解，在水中極微溶解；在氫氧化鈉或碳酸鈉溶液中溶解。
本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）為155～158.5℃。
鑑別
（1）本品顯丙二醯脲類的鑑別反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》163圖）一致。
檢查
取本品1.0g，加氫氧化鈉試液10ml溶解後，溶液應澄清。
取本品約0.30g，加水30ml，煮沸2分鐘，放冷，濾過，自濾器上添加水適量使濾液成50ml，搖勻，分取25ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ A），與標準氯化鈉溶液7.0ml製成的對照液比較，不得更濃（0.047%）。
取本品，加流動相溶解並稀釋製成每1ml中含1mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）試驗，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以0.02mol/L磷酸二氫鉀溶液（用磷酸調節pH值至3.0±0.1）－乙腈（65：35）為流動相，檢測波長為220nm；理論板數按異戊巴比妥峰計算不低於2500，異戊巴比妥峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。取對照溶液5μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的15%;再精密量取供試品溶液和對照溶液各5μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的5倍，供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積均不得大於對照溶液的主峰面積（0.5%）。
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
不得過0.1%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。
含量測定
取本品約0.2g，精密稱定，加甲醇40ml使溶解，再加新制的3%無水碳酸鈉溶液15ml，照電位滴定法（2010年版藥典二部附錄Ⅶ A），用硝酸銀滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml硝酸銀滴定液（0.1mol/L）相當於22.63mg的C11H18N2O3。
類別
催眠藥、抗驚厥藥。
貯藏
密封保存。
製劑
異戊巴比妥片
版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
阿米奴巴比妥鈉說明書
藥品名稱
阿米奴巴比妥鈉
英文名稱
Amobarbital ,Amytal, Dormina, Sednotic
別名
阿米妥；導眠鈉；阿米他爾鈉；阿米奴巴比妥鈉；Amobarbitale；Amylobarbitone；Amytal Sodium
分類
神經系統藥物 > 鎮靜及催眠藥物 > 巴比妥類藥
劑型
1.片劑：100mg；
2.膠囊：100mg；
3.注射劑（粉）：100mg，250mg，500mg。
阿米奴巴比妥鈉的藥理作用
阿米奴巴比妥鈉為中效的巴比妥類鎮靜催眠藥，作用與苯巴比妥相似，但起效快且持續時間較短。阿米奴巴比妥鈉對中樞神經系統有抑制作用，因劑量不同而表現為鎮靜、催眠、抗驚厥等不同作用。其作用機制與苯巴比妥相似，可能是由於阻斷腦幹網狀結構上行激活系統使大腦皮質轉入抑制。
阿米奴巴比妥鈉的藥代動力學
口服或鈉鹽肌內注射均易自給藥部位吸收。口服後15～30min起效，達峰時間隨給藥途徑而異，個體差異大。分布於體內各組織中及體液里，在腦、腎、肝有較高濃度。阿米奴巴比妥鈉的脂溶性高，易通過血-腦脊液屏障。血漿蛋白結合率約61%。在肝臟內代謝，約有50%轉化成羥基阿米奴巴比妥鈉。主要與葡萄糖醛酸化合物結合後經腎臟由尿排出，極少量（小於1%）以原形隨尿排出，也可泌入乳汁。半衰期一般為14～40h，在體內無蓄積作用。
阿米奴巴比妥鈉的適應證
主要用於催眠、鎮靜、抗驚厥（小兒高熱驚厥、破傷風驚厥、子癇、癲癇持續狀態）以及麻醉前給藥。
阿米奴巴比妥鈉的禁忌證
1.對阿米奴巴比妥鈉過敏者；
2.嚴重肝、腎功能不全者；
3.卟啉症患者；
4.嚴重呼吸系統疾病患者；
5.孕婦。
注意事項
1.（1）肝、腎功能低下者；（2）呼吸功能低下者；（3）哺乳期婦女；（4）臨界的腎上腺功能減退患者；（5）抑鬱或自殺傾向者；（6）藥物濫用史者；（7）可能產生軀體和心理依賴患者。
2.藥物對兒童的影響：阿米奴巴比妥鈉可能引起兒童反常的興奮。
3.老年人或體弱者套用阿米奴巴比妥鈉，即使是常用量，也可產生興奮及精神障礙。
4.孕婦用阿米奴巴比妥鈉，有使胎兒出血和呼吸抑制傾向，應避免服用阿米奴巴比妥鈉。
阿米奴巴比妥鈉的不良反應
偶有過敏。嚴重者可見皮膚和黏膜紅斑、皮疹、壞死性結膜炎、知覺異常、精神活動功能低下、發音困難、運動失調、昏迷等。實驗室檢查可見卟啉尿、蛋白尿、低血鉀、巨細胞性貧血等。
阿米奴巴比妥鈉的用法用量
1.口服：（1）催眠：100～200mg，睡前頓服。（2）鎮靜：每次30～50mg，每天2～3次。極量：每次200mg，每天600mg。
2.肌內注射：（1）催眠：每次100～200mg。（2）鎮靜：每次30～50mg，每天2～3次。極量：每次250mg，每天500mg。
3.靜脈注射：（1）催眠：每次100～200mg。（2）鎮靜：每次30～50mg，每天2～3次。（3）抗驚厥（常用於治療癲癇持續狀態）：緩慢靜脈注射300～500mg。極量：一次250mg，一天500mg。
藥物相互作用
1.全麻藥（如七氟烷）、中樞神經抑制藥或單胺氧化化酶抑制藥等與巴比妥類藥合用時，可相互增強效能。
2.胡椒鹼通過促進胃腸道吸收和抑制肝臟微粒體酶的聯合作用而增加阿米奴巴比妥鈉的生物利用度。
3.與人類生長激素合用，可使阿米奴巴比妥鈉清除半衰期延長。
4.桉油醇可能增加阿米奴巴比妥鈉在肝臟的代謝，使阿米奴巴比妥鈉的療效降低。
5.利福平與利福噴汀誘導阿米奴巴比妥鈉代謝的肝藥酶，增加阿米奴巴比妥鈉的代謝，降低其血藥濃度和療效。
6.貫葉連翹的抗抑鬱作用可以拮抗巴比妥類藥物的抑制作用。
7.與口服抗凝藥（如茴茚二酮、雙香豆素、苯茚二酮、苯丙香豆素）合用時，可降低抗凝藥的效應，由於肝微粒體酶的誘導，加速了抗凝藥的代謝，應定期測定凝血酶原時原時間，以調整抗凝藥的用量。
8.與口服避孕藥或雌激素合用，因酶的誘導可使雌激素代謝加快，可降低避孕藥的避孕效果。
9.與皮質激素（如潑尼松龍、潑尼松）、洋地黃類（如地高辛）、土黴素或三環類抗抑鬱藥合用時，可降低這些藥的效應。因為肝微粒體酶的誘導，可使這些藥物的代謝加快。
10.與環磷醯胺合用，理論上可增加環磷醯胺烷基化代謝產物，但臨床意義尚未明確。
11.與灰黃黴素合用可影響後者的吸收而降低其療效，小量多次服用灰黃黴素與大量少次作比較，前者的吸收優於後者。
12.肝功能有損害時，巴比妥類藥有可能增加或減弱苯妥英鈉的效應，需定期測定其血藥濃度而調整用量。
13.與卡馬西平和琥珀醯胺類藥合用時，可使這些藥物的清除半衰期縮短而血藥濃度降低。
14.與奎尼丁合用時，由於增加奎尼丁的代謝而減弱其作用，應按需調整後者的用量。
15.阿米奴巴比妥鈉可對抗芬美曲秦的降低食慾的作用。
16.卡法根與巴比妥酸鹽合用，可協同增強大鼠γ-氨基丁酸受體結合能力。在人也觀察到相似情況。阿米奴巴比妥鈉與卡法根合用時應慎重。
17.酒精可增強阿米奴巴比妥鈉的中樞抑制作用，服藥期間應避免飲酒。
專家點評
目前較少用於鎮靜催眠。可以用於頑固性失眠，在癲癇的診斷試驗中常用此藥。
