異丙托溴銨

異丙托溴銨,①用於緩解慢性阻塞性肺病(COPD)引起的支氣管痙攣、喘息症狀。②防治哮喘、尤適用於因用β受體激動藥產生肌肉震顫、心動過速而不能耐受此類藥物的患者。

基本介紹

  • 藥物名稱:異丙托溴銨
  • 藥品類型:基本藥物
  • 英文名稱:Ipratropium Bromide
  • 中文別名:溴異丙托品;溴化異丙阿托品;異丙阿托品
  • 英文別名:Actovent Nounosecretol; ScH1000; Isopropyl Atropine Brom
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化學名稱

[(1R,5S)-8-甲基-8-異丙基-8-氮雜雙環[3.2.1]辛-3-基] 3-羥基-2-苯基丙酸酯溴化物

分子結構式

異丙托溴銨

分子式

C20H30BrNO3

分子量

412

理化性質

常用其溴化物,為白色結晶性粉末,味苦。溶於水,略溶於乙醇,不溶於其他有機溶劑。熔點232~233℃。

藥理學

是對支氣管平滑肌M受體有較高選擇性的強效抗膽鹼藥,鬆弛支氣管平滑肌作用較強,對呼吸道腺體和心血管系統的作用較弱。其擴張支氣管的劑量僅及抑制腺體分泌和加快心率劑量的1/20~1/10。氣霧吸入本品40μg或80μg對哮喘患者的療效相當於氣霧吸入2mg阿托品、70~200μg異丙腎上腺素或200μg沙丁胺醇的療效。用藥後痰量和痰液的黏滯性均無明顯改變,但國外報導,本品可促進支氣管黏膜的纖毛運動,利於痰液排出。本品為季銨鹽,口服不宜吸收。氣霧吸入後5分鐘左右起效,約30~60分鐘作用達峰值,維持4~6小時。

適應症

①用於緩解慢性阻塞性肺病(COPD)引起的支氣管痙攣、喘息症狀。②防治哮喘、尤適用於因用β受體激動藥產生肌肉震顫、心動過速而不能耐受此類藥物的患者。

用法和用量

由於劑型及規格不同,用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。

不良反應

常見口乾、頭痛、鼻黏膜乾燥、咳嗽、震顫。偶見心悸、支氣管痙攣、眼乾、眼調節障礙、尿瀦留。極少見過敏反應。

禁忌症

禁用於①對本品及阿托品類藥物過敏者。②幽門梗阻者。

注意事項

①青光眼、前列腺增生患者慎用。②霧化吸入時避免藥物進入眼內。③在窄角青光眼患者,本品與β受體激動劑合用可增加青光眼急性發作的危險性。④使用與β受體激動劑組成的複方製劑時,須同時注意二者的禁忌證。

藥物相互作用

①與β受體激動藥(沙丁胺醇、非諾特羅)、茶鹼、色甘酸鈉合用可相互增強療效。②金剛烷胺、吩噻嗪類抗精神病藥、三環抗抑鬱藥、單胺氧化酶抑制藥及抗組胺藥可增強本品的作用。

製劑

氣霧劑:14g:8.4mg(每撳 40μg)

藥典介紹

【鑑別】(1)本品顯托烷生物鹼類的鑑別反應(中國藥典2000年版二部附錄III)。
(2)本品為水溶液顯氯化物的鑑別反應(中國藥典2000年版二部附錄III)。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與異丙托溴銨對照品的圖譜一致(中國藥典2000年版二部附錄IV C)。
【檢查】酸鹼度 取本品0.20g,加水20ml溶解後,依法測定(中國藥典2000年版二部附錄VI H),pH值應為5.0~7.5。
溶液的澄清度與顏色 取本品0.20g,加水20ml振搖使溶解,溶液應澄清無色。如顯渾濁,與1號濁度標準液(中國藥典2000年版二部附錄VIII B)比較,不得更濃。
有關物質取本品,加甲醇溶解製成每1ml中含10mg的溶液,作為供試品溶液:另取托品酸N-異丙基去甲托品酯對照品適量,加氯仿製成每1ml中含0.1mg的溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法(中國藥典2000年版二部附錄V B)試驗,吸取上述兩種溶液各10ml,分別點於同一以羧甲基纖維素鈉溶液為黏合劑的氧化鋁G薄層板上,以丁酮-甲醇-濃氨溶液(5︰2︰0.2)為展開劑,展開後,晾乾,置碘蒸氣中顯色後,立即檢視。供試品溶液如顯雜質斑點,其顏色與對照品溶液的主斑點比較,不得更深(1%)。
乾燥失重 取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(中國藥典2000年版二部附錄VIII L)。
熾灼殘渣 不得過0.1%(中國藥典2000年版二部附錄VIII N)。
重金屬 取本品1.0g,依法檢查(中國藥典2000年版二部附錄VIII H第一法)含重金屬不得過百萬分之二十。
【含量測定】取本品約0.2g,精密稱定,加冰醋酸20ml,微熱,使溶解,放冷,加醋酸汞試液4ml與結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至藍綠色,並將滴定結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於41.24mg的C20H30BrNO3。
【類別】抗膽鹼藥。

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