甲鈷胺膠囊

成份

本品主要成份為：甲鈷胺。其化學名稱：Coα-[α-(5，6-二甲基苯並咪唑基)]-Coβ-甲基鈷醯胺。
化學結構式：

分子式：C₆₃H₉₁CoN₁₃O₁₄P
分子量：1344.38

性狀

本品為硬膠囊，內容物為粉紅色顆粒及粉末。

適應症

周圍神經病變。

規格

0.5mg

用法用量

口服。通常成人一次0.5mg，一日3次，可根據年齡、症狀酌情增減。

不良反應

1.過敏偶有皮疹發生（發生率﹤0.1%），出現後請停止用藥。
2.其它偶有（發生率0.1%～5%）食欲不振、噁心、嘔吐、腹瀉。

禁忌

禁用於對甲鈷胺或處方中任何輔料有過敏史的患者。

注意事項

1.如果服用一個月以上無效，則無需繼續服用。
2.從事汞及其化合物的工作人員，不宜長期大量服本品。

孕婦及哺乳期婦女用藥

雖然甲鈷胺在動物試驗中未表現致畸作用，但其對懷孕婦女的安全性尚不明確。尚不明確甲鈷胺是否通過婦女乳汁分泌，但動物試驗報告甲鈷胺有乳汁分泌。本品在哺乳期婦女的安全性尚不明確。

兒童用藥

遵醫囑。

老年用藥

由於老年人機能減退，建議在醫生指導下酌情減少用量。

藥物相互作用

尚不明確。

藥物過量

尚無藥物過量的經驗。如果發生藥物過量，應進行對症、支持治療。

藥理毒理

藥理作用：
甲鈷胺是一種內源性的輔酶 B₁₂ ，參與一碳單位循環，在由同型半胱氨酸合成氮氨酸的轉甲基反應過程中起重要作用。動物實驗發現，本品比氰鈷胺易於進入神經元細胞器，參與腦細胞和脊髓神經元胸腺嘧啶核苷的合成，促進葉酸的利用和核酸代謝，且促進核酸和蛋白質合成作用較氰鈷胺強；能促進軸突運輸功能和軸突再生，使鏈脲黴素誘導的糖尿病大鼠坐骨神經軸突骨架蛋白的輸送正常化，對藥物引起的神經退變，如阿黴素、丙烯醯胺、長春新鹼引起的小鼠軸突退變及自發高血壓大鼠神經疾病，具有抑制作用；能使延遲的神經突觸傳遞和神經遞質減少恢復正常，通過提高神經纖維興奮性，恢復終板電位誘導，使飼以膽鹼缺乏飼料大鼠的腦內乙醯膽鹼恢復到正常水平。體外研究表明，甲鈷胺可促進培養的大鼠組織中卵磷脂的合成和神經元髓鞘形成。
毒理研究：
生殖毒性：在大鼠和小鼠致畸敏感期經口給予甲鈷胺0.2，2.0，20.0mg/kg/d，胎仔和新生仔中未見異常和致畸徵象。

藥代動力學

1. 一次性給藥
健康人一次口服120μg、1500μg，無論哪個劑量，均在給藥後3小時達到最高血藥濃度，其吸收呈劑量依賴性。服藥後8小時，尿中總B12的排泄量為用藥後24小時排泄量的40～80%。
2. 連續給藥
觀察健康人連續12周每天口服1500μg，至停藥後4周的血清中總B12的變化值。給藥4周后其值為用藥前的約2倍，以後逐漸增加，到12周后達約2.8倍，即使中止給藥4周后仍顯示為給藥前的約1.8倍。 