甲磺酸氨氯地平片

成份：

本品成份為甲磺酸氨氯地平

性狀：

本品為白色片。

適應症：

高血壓。

規格：

5mg(按C20H25ClN2O5計)

用法用量：

口服：初始劑量為一日5mg（1片），一日1次，根據患者的臨床反應，可將劑量增加，最大可增至10mg（2片），一日1次。

不良反應：

患者對本品能很好的耐受。少數病人服藥期間出現面紅、頭痛、水腫等輕度不良反應，極少數病人出現心悸、乏力、頭暈、瘙癢、皮疹、失眠等輕度不良反應。據文獻報導，氨氯地平極為少見的不良反應還有噁心、腹痛、呼吸困難、肌肉痙攣和消化不良。尚未發現與本品有關的化驗室檢查參數異常。

禁忌：

對二氫吡啶類鈣拮抗藥過敏的病人禁用。

注意事項：

氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應的推薦劑量，因此，肝功能受損病人使用本品應十分小心。
氨氯地平廣泛代謝為無活性代謝物，僅約5%的藥物以原形尿液排泄，其血藥濃度的改變與腎功能損害程度無相關性。因此，腎功能衰竭患者可採用正常劑量。本品不被透析。

孕婦及哺乳期婦女用藥：

動物實驗中，在推薦人用最大量的50倍劑量，氨氯地平除引起大鼠分娩延遲和滯產外，未顯示任何生殖毒性，但用於人妊娠期或哺乳期的安全性尚未確定，因此，僅在無其他更安全的代替藥物和與疾病本身對母子的危險性更大時才推薦使用本品。

兒童用藥：

尚無本品用於兒童的資料。

老年用藥：

老年患者可用正常劑量，但開始宜用較小劑量，再逐漸增量為妥。

藥物相互作用：

文獻資料表明，氨氯地平與下列藥物合用應該是安全的：噻嗪類利尿劑、β-受體阻滯劑、血管緊張素轉化酶抑制藥、長效硝酸酯類藥物、舌下用硝酸甘油、非甾體類抗炎藥、抗生素和口服降糖藥。

藥物過量：

氨氯地平嚴重過量可能導致外周血管過度擴張，繼而出現顯著而持久的全身性低血壓；還可發生心動過緩，罕見有Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯，少數病人可停搏。對氨氯地平的過量，可採用洗胃；引起明顯低血壓時，要求積極的心血管支持治療，包括心、肺功能監護、抬高肢體、注意循環量和尿量。在無禁忌症時亦可採用血管收縮劑。對於心動過緩或房室傳導阻滯可給予阿托品或葡萄糖酸鈣。透析處理對藥物過量的解除無效。

藥理毒理：

1.藥理作用
本品為鈣內流阻滯劑。選擇抑制心肌和血管平滑肌，且對後者作用更大。對周圍小動脈擴張，因而可以降低後負荷。在體內有負性肌力作用，但對人體竇房結和房室結無影響。

藥代動力學：

氨氯地平口服吸收緩慢而完全，不受攝入食物影響；單次用藥6～12小時血藥濃度達峰值，連續用藥7～8天達穩態，生物利用度(F)62%～80%，表觀分布容積(Vd)21L/kg，血漿蛋白結合率為97.5%，消除相半衰期(t_1/2β)35～50小時，在肝臟內進行廣泛代謝成為無活性的代謝物，90%以上的代謝物和約5%的藥物原形從尿中排出。