阿洛地平,鈣離子拮抗藥,可用於治療各種類型高血壓(單獨或與其他藥物合併使用)和心絞痛,尤其自發性心絞痛(單獨或與其他藥物合併使用)。本品對腎臟有一定的保護作用。其製劑有苯磺酸氨氯地平片、甲磺酸氨氯地平片、馬來酸左旋氨氯地平片等。
基本介紹
- 藥品名稱:阿洛地平
- 別名:絡活喜
- 外文名稱:Amlodipine
- 主要適用症:高血壓,慢性穩定性或血管痙攣性心絞痛
- 用法用量:初始每次5毫克,最多每次10毫克,每天1次。
- 不良反應:頭痛、水腫、疲倦、噁心、面紅、心悸和頭暈
- 主要用藥禁忌:主動脈狹窄患者 與β-受體阻滯藥合用時慎用
- 劑型:片劑:2.5mg,5mg,10mg。
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藥品名稱
阿洛地平
英文名稱
Amlodipine
別名
絡活喜;苯磺酸阿洛地平;安洛地平;氨氯地平;二氫吡啶磺酸鹽;Norvasc;Norvase;Amldipine Besylate
分類
循環系統藥物 > 抗心絞痛藥物 > 離子拮抗劑
劑型
片劑:2.5mg,5mg,10mg。
藥理作用
1.擴張外周小動脈,使外周阻力(後負荷)降低,從而減少心肌耗能和氧需求;
2.擴張正常和缺血區的冠狀動脈及冠狀小動脈,增加冠脈痙攣(變異型心絞痛)患者的心肌供氧。
藥代動力學
口服後6~12h後血藥濃度達峰值,血清半衰期為35~50h,97.5%與血漿蛋白結合。阿洛地平大部分在肝臟代謝,原形藥排泄<10%(其中尿中約5%),腎清除是代謝物主要排泄途徑(60%),隨糞便排泄20%~25%,肝功能不全的患者半衰期可長達60h。
適應證
1.高血壓,可單獨使用或與其他抗高血壓藥聯合使用。
2.慢性穩定性心絞痛或血管痙攣性心絞痛,可單獨使用或與其他抗心絞痛藥聯合使用,如硝酸酯類和(或)β-受體阻滯藥。
禁忌證
1.對阿洛地平或其他鈣通道阻滯藥過敏。
2.嚴重低血壓。
注意事項
1.(1)由於藥物可引起血壓降低,因此主動脈狹窄患者慎用;(2)充血性心力衰竭,特別是與β-受體阻滯藥合用時慎用;(3)肝功能損害時藥物代謝下降,半衰期延長,需慎用。
2.阿洛地平可與其他抗高血壓藥如噻嗪類利尿藥,β-受體阻滯藥或血管緊張素轉換酶抑制藥合用。
3.阿洛地平對β-受體阻滯藥突然停藥引起的撤藥反跳現象沒有保護作用,停用β-受體阻滯藥應緩慢。
4.硝酸甘油或長效硝酸酯類與阿洛地平合用可增強抗心絞痛作用。雖無反跳現象報導,但停藥時也應在醫師指導下逐漸減量。
5.外科手術前無須停藥,但麻醉師須了解患者的服藥情況。
6.服藥後如出現持續性皮膚反應,應停藥。
7.藥物過量及處理:過量可引起顯著而持久的外周血管擴張,導致嚴重低血壓和反射性心動過速。也可出現心動過緩、Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯、心跳停搏。處理:可以採取洗胃。一旦發現過量服藥應立即進行心臟、呼吸監護,頻繁測量血壓。如出現低血壓,應抬高四肢,補液。如對上述保守治療仍無反應,在無禁忌證情況下,可以給予血管收縮藥(如去氧腎上腺腎上腺腎上腺素、多巴胺、去甲腎上腺上腺上腺素),並密切關注循環容量和尿量。靜脈給予葡萄糖酸酸酸鈣可能有助於逆轉鈣通道阻滯。如出現心動過緩,應給予阿托品、異丙腎上腺上腺上腺素及氯化鈣,如有適應證應安置心臟起搏器。由於阿洛地平與血漿蛋白高度結合,因此血液透析不能奏效。
不良反應
有頭痛、輕中度水腫、疲倦、噁心、面紅、心悸和頭暈。
用法用量
初始每次5mg,每天1次,最大可增至每次10mg,每天1次。
藥物相互作用
1.與胺碘酮聯用可進一步抑制竇性心律或加重房室傳導阻滯,病竇綜綜合徵以及不完全性房室傳導阻滯的患者應避免兩藥同用。
2.與β-受體阻滯藥聯用可有效地治療心絞痛或高血壓,但合用二氫吡啶類鈣通道阻滯藥與β-受體阻滯藥可能導致嚴重低血壓或心動過緩,在左室功能下降、心律失常或主動脈狹窄的患者更明顯。如需兩藥聯用,應仔細監測心臟功能,特別是有潛在心力衰竭的患者。
3.沙奎那韋可抑制細胞色素P450 3A,可使阿洛地平代謝減少,血藥濃度升高,毒性增強。
4.使用芬太尼麻醉時,鈣通道阻滯藥(包括阿洛地平)和β-受體阻滯藥合用可導致嚴重低血壓。
5.地拉費定是細胞色素P450 3A4的抑制藥,可減少許多二氫吡啶類鈣通道阻滯藥的代謝。阿洛地平如與其合用,可引起血藥濃度升高,毒性增強。
6.奎奴普汀/達福普汀可抑制阿洛地平經細胞色素P450 3A4介導的代謝,增強阿洛地平毒性,必要時應減少用量。
7.氟康唑、依曲康唑、酮康唑可抑制與二氫吡啶類鈣通道阻滯藥代謝有關的細胞色素P450 3A4同工酶系統。阿洛地平如與其合用,可使血藥濃度升高,不良反應增加。
8.鈣通道阻滯藥可增強丁咯地爾的降血壓效應,阿洛地平與丁咯地爾合用時應注意。
9.阿洛地平可增加環孢素的血藥濃度,導致環孢素毒性增加(如出現腎衰竭、膽汁淤積和麻痹)。如合用應監測環孢素的血藥濃度,相應調整用量。
10.與鋰劑同用,可引起神經中毒,出現噁心,嘔吐、腹瀉、共濟失調,震顫和(或)麻木,故須注意。
11.與非甾體抗炎藥、口服抗凝藥合用,有增加胃腸道出血的可能。非甾體類抗炎藥尤其吲哚美辛還可減弱阿洛地平的降壓作用,可能由於抑制前列腺素合成和(或)引起水、鈉瀦留。
12.萘夫西林可誘導細胞色素P450 3A酶系統,降低阿洛地平療效。
13.利福平可誘導一些鈣通道阻滯藥的代謝,雖然尚無與阿洛地平發生相互作用的報導,但如合用,阿洛地平的療效可能會下降。
14.擬交感胺可減弱阿洛地平的降壓作用。
15.與雌激素同用可增加液體瀦留而增高血壓。
16.麻黃含有麻黃鹼和偽麻黃鹼,對正常個體血壓的影響不確定,可降低抗高血壓藥的療效。使用阿洛地平治療的高血壓患者應避免服用含麻黃製劑。
17.磺吡酮可使阿洛地平蛋白結合增加,引起血藥濃度變化。
18.阿洛地平對地高辛的腎臟清除和地高辛血藥濃度無明顯的影響。
19.葡萄柚汁可增加阿洛地平的血藥濃度,故不宜服用。橙汁的營養成分與柚汁基本相同,而對阿洛地平的代謝無影響,可以服用。但也有研究表明,同時飲葡萄柚汁對阿洛地平的藥動學並無顯著影響。
專家點評
阿洛地平為長效鈣拮抗劑,每天服用一次即可維持24h,穩態血藥濃度,對治療高血壓和心絞痛均較適宜,其對非缺血性心肌病並發的CHF可能有效,但不推薦使用。