甲硝酸異山梨醇

基本信息

欣康

即欣康

英文名 ISOSORBIDE MONONITRATE TABLETS

拼音名 DANXIAOSUAN YISHANLIZHI PIAN

藥品類別抗心絞痛藥

性狀本品為白色片。

藥理毒理

單硝酸異山梨酯（ISMN）為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物，與其它有機硝酸酯一樣，主要藥理作用是鬆弛血管平滑肌。ISMN釋放氧化氮（NO），NO與內皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環化酶，使平滑肌細胞內的環鳥苷酸（cGMP）增多，從而鬆弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴張，對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液瀦留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓（前負荷）減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓（後負荷）減低。冠狀動脈擴張，使冠脈灌注量增加。總的效應是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。致癌和致突變現象動物實驗未觀察到。

藥代動力學

口服普通片劑在胃腸道完全吸收，無肝臟首過效應，生物利用度近100%，血清濃度達峰時間在服藥後30~60分鐘。片劑的作用時間6小時，平均清除半衰期為4~5小時。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無區別。ISMN 在血清中脫硝基後形成異山梨醇（大約37%）和右旋山梨醇（大約7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，糞便中排出<1%。ISMN的代謝產物均無擴血管作用。

適應症

冠心病的長期治療；心絞痛的預防；心肌梗死後持續心絞痛的治療；與洋地黃和/ 或利尿劑聯合套用，治療慢性充血性心力衰竭。

用法用量

片劑：口服一次10-20mg，1日2~3次，嚴重病例可用40 mg，一日2~3次。

不良反應用藥初期可能會出現硝酸酯引起的血管擴張性頭痛，通常連續服用數日後，症狀可消失。還可能出現面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩、心絞痛加重和暈厥。

禁忌症

急性循環衰竭（休克、循環性虛脫）；嚴重低血壓（收縮壓<90 mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈壓（除非在有持續血流動力學監測的條件下）；肥厚梗阻型心肌病；縮窄性心包炎或心包填塞；嚴重貧血；青光眼；顱內壓增高；對硝基化合物過敏者

注意事項

低充盈壓的急性心急梗死患者，應避免收縮壓低於90 mmHg。主動脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓及腎功能不全者慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥動物實驗中未觀察到對胚胎的毒性效應，也不清楚ISMN是否經乳汁排泌，但由於缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經驗，故需慎用。

兒童用藥

這類藥物的研究均在成人中進行，無比較兒童與成人用藥情況的資料，故不推薦用於兒童。