甲氧芳芥主要抑制腫瘤細胞的核分裂，使其前、中、後及末期的分裂相減少，同時可影響其核酸代謝，對多種實驗動物腫瘤有顯著抑制作用，如小鼠S180、梭形細胞肉瘤等。為細胞周期非特異性藥物。
基本介紹
- 中文名：甲氧芳芥
- 英文名：Methoxymerphalan
- 別稱：甲氧基溶肉瘤
- 外觀：白色片狀結晶
簡介,動力學,適應症,用法用量,不良反應,注意事項,禁忌,製劑,
簡介
名稱 ：甲氧芳芥
英文名 ：Methoxymerphalan
中文別名 ：甲氧基溶肉瘤
別名： 甲氧基溶肉瘤
類別： 西醫藥物
性狀：本品為白色片狀結晶，不溶於水及無水乙醇，易溶於鹽酸溶液。
動力學
口服能迅速吸收，半小時後血藥濃度較高，以後逐漸下降，3小時後下降至較低水平。
吸收後可分布在多臟器組織及腫瘤中，而以骨髓、腎和肝中最高，主要從尿中排出24小時內約排出40%，亦有少量從糞便中排出。
適應症
主要用於慢性粒細胞白血病療效較好，對何杰金病、淋巴肉瘤、肺癌、乳腺癌、骨髓轉移癌及多發性骨髓瘤也有一定療效，而且對骨轉移癌所致的疼痛有止痛作用。
（1）對慢性粒細胞白血病、霍奇金病、淋巴肉瘤有較好療效，緩解期較長。
（2）對睪丸精原細胞瘤、多發性骨髓瘤、肺癌、乳腺癌等有一定療效。
骨髓
骨髓（3）可緩解骨轉移瘤所致的疼痛。
用法用量
口服每日25—50mg和碳酸氫鈉1g同服，一般劑量達500mg以上時，逐漸減量至每日25mg，總量1000mg為一療程。維持劑量視白細胞數及耐受情況而定，一般每次25mg，每周1一2次。
(1)本品有一定蓄積作用，故不宜大劑量連續用藥，總劑量超過700mg應密切注意血象變化，在停藥後1一2周內仍應觀察血象。
(2)為了減少胃腸道反應，可與碳酸氫鈉1g同服。
(3)一般每日量以不大幹50mg較安全，顯效量500mg左右，總量500一1000mg。
(4)慢性粒細胞性白血病，用本品維持治療時，緩解期顯著延長，對白消安耐藥的病例套用本品仍然有效。
(5)用藥期間須定期檢查白細胞計數及分類、血小板、測定血清尿酸水平。
不良反應
主要毒性反應是骨髓抑制，白細胞減少約占1/3，白細胞減少與每日劑量有關，白細胞下降至1000/(立方厘米)以下的病人，大多數每日量大於75mg。
骨髓抑制：有的病人白細胞下降明顯。此藥有一定的積蓄作用，故不宜長期大劑量使用。在套用期間及在停藥之後仍要注意血象的變化。
血小板減少占12%，少數病例有出血傾向，個別病例停藥後白細胞仍繼續下降
，一般在停藥後或採取服用碳酸氫鈉可減少反應。
白細胞
白細胞個別病例出現皮膚瘙癢等反應。骨髓抑制,白細胞減少.可引起胃腸道反應.排泄慢可蓄積中毒不宜長期服用。
注意事項
（1）本品有一定蓄積作用，不宜大劑量長期連續服用。
（2）總量超過700mg時，應注射出血反應。
（3）在使用過程中，每周查血像1次，若白細胞低於3×109/L時應暫停服藥。
