《生理活性複雜天然產物Jiadifenolide和Merrilactone A的全合成研究》是依託廈門大學,由張延東擔任項目負責人的專項基金項目。
基本介紹
- 中文名:生理活性複雜天然產物Jiadifenolide和Merrilactone A的全合成研究
- 項目類別:專項基金項目
- 項目負責人:張延東
- 依託單位:廈門大學
項目摘要,結題摘要,
項目摘要
本項目選擇具有良好促神經生長活性的倍半萜類天然產物Jiadifenolide和Merrilactone A為目標,進行全合成研究。Jiadifenolide和Merrilactone A都具有高度氧化的籠狀結構,含有多個連續的四取代手性中心,合成上頗具挑戰性。結合現代有機合成的發展特點,我們擬採取一條通用、高效、匯聚式合成路線,不僅希望在這些分子的全合成上實現突破,還希望這一策略在同族其它天然產物的合成中能夠得到套用。我們將根據全合成的需要,進行策略性合成方法學研究,如:SmI2參與的還原Michael加成環化反應、鈀催化的炔醇羰基插入成環反應以及金屬參與的脂肪酸氧化內酯化反應等。我們希望在方法學研究的基礎上實現在這兩個分子全合成研究上的突破。與此同時,將開展天然產物類似物的合成,並進行生物活性的測試,希望對將來治療老年神經衰退性疾病的藥物研究有所幫助。
結題摘要
本項目選擇具有良好促神經生長活性的倍半萜類天然產物Jiadifenolide和Merrilactone A為目標,進行全合成研究。Jiadifenolide和Merrilactone A都具有高度氧化的籠狀結構,含有多個連續的四取代手性中心,合成上頗具挑戰性。我們採取了一條通用、高效、匯聚式合成路線。已分別啟動了Jiadifenolide和Merrilactone A的全合成研究,現已實現了兩個分子高度官能化的關環前體的合成,並對關鍵合成策略進行了初步的探索,已取得初步結果,基本完成了一年期主任基金所制定的研究目標,為項目的最終完成邁出了堅實的一步。