本品為甘氨酸磷醯氮芥化合物，屬環磷醯胺衍生物，但不需要活化，可直接起烷化作用，其作用機理主要為抑制DNA合成。動物實驗表明，對吉田肉瘤實體型和腹水型的抑瘤率分別為99.7%和100%，瓦克癌肉瘤256為91%，對肉瘤S180為30%，網狀細胞肉瘤L2為30%，梭形細胞肉瘤B22為45%。在組織培養中對Hela細胞的增殖和有絲分裂有明顯抑制作用。
基本介紹
- 中文名：甘磷醯芥
- 外文名：Glyciphosphoramide
- 【適應症】：用於惡性淋巴瘤；有較好的療效
- 【用量用法：口服：成人每日1g
簡介,藥理毒理,藥代動力學,適應症,用法用量,不良反應,禁忌症,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,規格,貯藏,
簡介
【別名】 磷醯胺氮芥雙甘氨酸乙酯;雙甘氨酸乙酯磷醯胺氮芥 ,甘磷醯芥 【外文名】
甘磷醯芥
甘磷醯芥1.。 2.乳腺癌，亦有相對療效，可作為二線藥物使用。 3.其他如小細胞肺癌、子宮肉瘤和急、慢性白血病也有效； 4.局部套用對乳腺癌引起的潰瘍有顯著療效，對子宮頸癌也有效。
】 1.（每千克體重20mg），分2次口服，每周用藥4日，休息3日，亦可連續服用，總量20g左右為1療程。 2.局部用藥：用其溶液或矽霜軟膏塗抹於腫瘤潰瘍處，每日1～2次。
【注意事項】 1.胃腸道反應，有食慾減退和噁心，少數人有嘔吐。 2.骨髓抑制，可出現白細胞和血小板減少。但骨髓抑制出現較晚，套用時應加以注意。 3.少數病人可有肝、腎功能異常。 4.脫髮、膀胱刺激等症狀。 5.因本品在二甲亞楓內容易破壞，需在使用前臨時配製。 6.甘磷醯芥矽霜軟膏配製後可使用3日。
【規格】1.片劑：每片100mg、250mg。 2.溶液：20%甘磷山芥二甲亞楓水溶液：將甘磷醯芥溶於純化的二甲亞楓水溶液.
【臨床經驗】本品為我國研製的磷醯胺類化合物。臨床上對淋巴瘤、肉瘤和小細胞肺癌都有效。局部套用對乳腺癌的潰瘍有突出療效，對其他癌性潰瘍也有良好療效。可惜上市後一直供應不正常，未得到充分發揮臨床效應。
藥理毒理
本品為甘氨酸磷醯氮芥化合物，屬環磷醯胺衍生物，但不需要活化，可直接起烷化作 用，其作用機理主要為抑制DNA合成。動物實驗表明，對吉田肉瘤實體型和腹水型的抑瘤率分別為99.7%和100%，瓦克癌肉瘤256為91%，對肉瘤S180為30%，網狀細胞肉瘤L2為30%，梭形細胞肉瘤B22為45%。
有絲分裂
有絲分裂在組織培養中對Hela細胞的增殖和有絲分裂有明顯抑制作用。動物亞急性毒性實驗，給狗每日甘磷醯芥20mg/kg,連服10日，對紅細胞、血紅蛋白和肝腎功能無明顯影響，對胃腸道反應也不明顯，而白細胞及血小板的抑制已出現，但停藥2日後可恢復正常。
藥代動力學
給大鼠口服14C標記的甘磷醯芥，8小時後血中濃度達到高峰，至48小時血中仍維持相當濃度。各組織的分布，以肝、腎含量最高，在腫瘤組織中含量也相當高。
本品在動物體內滯留時間較長，排泄較慢。口服24小時後從呼吸、尿和糞中排出總量占給藥劑量的39%，96小時內總回收量為給藥劑量的55%。
適應症
白血病4.局部套用對乳腺癌引起的潰瘍有顯著療效，對子宮頸癌也有效。
用法用量
間歇口服用藥：每次0.5g，每日2次，每周連用4天，休息3天，總量20g為1療程。
連續口服用藥：每次0.5g，每日2次，連續服用，總量15～20g為1療程，隨大量新抗癌藥的出現，本藥已很少口服套用。
血小板
血小板不良反應
胃腸道反應：有食欲不振、噁心及嘔吐，但程度較輕。
間歇用藥和連續用藥的血紅蛋白下降率分別為4.2%和7.7%，白細胞減少分別為22.2%和46.2%，血小板減少分別為25.4%和23.1%。
其他反應尚包括輕度的頭暈、乏力等。
禁忌症
凡有嚴重骨髓抑制、感染者禁用。
對本品過敏者禁用。
注意事項
1.胃腸道反應，有食慾減退和噁心，少數人有嘔吐。 2.骨髓抑制，可出現白細胞和血小板減少。但骨髓抑制出現較晚，套用時應加以注意。
骨髓抑制
骨髓抑制3.少數病人可有肝、腎功能異常。
4.脫髮、膀胱刺激等症狀。
5.因本品在二甲亞楓內容易破壞，需在使用前臨時配製。
6.甘磷醯芥矽霜軟膏配製後可使用3日。
7.妊娠初期3個月內，烷化劑有致突變或致畸胎作用，可造成胎兒死亡及先天性畸形。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品有致突變、致畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天畸形，故早孕婦女禁用。
規格
1.片劑：每片100mg、250mg。
2.溶液：20%甘磷山芥二甲亞楓水溶液：將甘磷醯芥溶於純化的二甲亞楓水溶液。
貯藏
遮光，密封，在25℃以下保存。
