環氧酶

環氧酶是合成各種前列腺素（PGs）的關鍵酶。細胞膜中的磷脂在磷脂酶A2 催化下釋放出花生四烯酸，後者在環氧酶的催化下形成PGH2 。PGH2 又分別在相應前列腺素異構酶作用下合成PGE 、PGF 、PGD 、PGI 等。

基本介紹

• 中文名：環氧酶
• 外文名：cyclooxygenase，COX
• 別名：環氧化酶，環氧合酶

一、環氧酶定義

環氧酶（COX）是合成各種前列腺素（PGs）的關鍵酶。細胞膜中的磷脂在磷脂酶A2 催化下釋放出花生四烯酸，後者在環氧酶的催化下形成PGH2 。PGH2 又分別在相應前列腺素異構酶作用下合成PGE 、PGF 、PGD 、PGI 等。COX有兩種同工酶，即組成型酶COX-1和誘導性酶COX-2。COX-1 和COX-2 結構相似，’但在反應底物、抑制劑， 以及細胞內定位都有明顯不同。

二、環氧酶抑制劑藥物的臨床套用概況

非甾體抗炎藥通過抑制炎症部位的環氧酶，減少PGE2等前列腺素類物質的合成，從而發揮解熱鎮痛抗炎作用， 能迅速緩解症狀;療效肯定，大大改善了類風濕病人的生活質量，降低了致殘率。但是， 同時也抑制胃腸道等部位的COX ， 影響正常的生理功能，產生一系列的不良反應， 如胃潰瘍、上消化道出血、腎損害等, 尤其是對於諸如患類風濕關節炎等需長期服藥的病人更為明顯， 被視為臨床上最頻繁也最嚴重的藥物不良反應之一。

三、展望

由於前列腺素種類繁多， 而且在全身組織中廣泛分布， 使得前列腺素的作用非常複雜。作為各種前列腺素合成的關鍵酶，COX 在機體內的表達與調節對前列腺素的生物合成有重要意義。兩種形式的COX 同工酶與機體消化、泌尿、循環、神經、生殖等各系統功能密切相關，在炎症、某些癌症的發生和治療中也起重要作用。因此， 深入研究COX 在不同組織的生理和病理作用， 以及新的選擇性COX-2 抑制劑藥物的開發都是今後重要的發展方向。