環孢素口服溶液,適應症為1、預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植的排斥反應或移植物抗宿主反應。2、經其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合徵等自身免疫性疾病。
基本介紹
- 藥品名稱:環孢素口服溶液
- 藥品類型:處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
- 用途分類:其他免疫抑制劑
成份
其結構式為:
性狀
適應症
2、經其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合徵等自身免疫性疾病。
規格
用法用量
1、器官移植:採用三聯免疫抑制方案時,起始劑量 6~11mg/kg/日,並根據血藥濃度調整劑量,根據血藥濃度每2周減量0.5~1mg/kg/日,維持劑量2~6mg/kg/日,分2次口服。 在整個治療過程,必須在有免疫抑制治療經驗醫生的指導下進行。
2、骨髓移植:
預防GVHD:移植前一天起先用環孢素注射液,2.5mg/ kg/日,分2次靜脈滴注,待胃腸反應消失後(約0.5~1月),改服本品,起始劑量6mg/kg/日,分2次口服,一月後緩慢減量,總療程半年左右。
治療GVHD:單獨或在原用腎上腺皮質激素基礎上加用本品,2~3mg/kg/日,分2次口服,待病情穩定後緩慢減量,總療程半年以上。
3、狼瘡腎炎、難治性腎病綜合徵:初始劑量4~5mg/kg/日,分2~3次口服,出現明顯療效後緩慢減量至2~3mg/kg/日,療程3~6月以上。
兒童用量可按或稍高於成人劑量計算。
不良反應
禁忌
2、嚴重肝、腎損害、未控制的高血壓、感染及惡性腫瘤者忌用或慎用。
注意事項
2、定期檢測肝、腎功能和監測血藥濃度,以調整用藥劑量。
3、服藥期間應避免食用高鉀食物、服用高鉀藥品及保鉀利尿藥。
4、應避免與有腎毒性藥物一起服用如:氨基糖甙類抗菌素、兩性黴素B、甲氧苄氨嘧啶、苯丙氨酸氮芥等。
孕婦及哺乳期婦女用藥
藥物相互作用
增加環孢素血濃度的藥物:大環內酯類抗菌素、強力黴素、酮康唑、口服避孕藥、鈣離子通道阻斷藥、大劑量甲基強的松龍等。
降低環孢素血濃度的藥物:苯巴比妥、苯妥英、安乃近、利福平、異煙肼、醯胺咪嗪、二氧萘青黴素、甲氧苄氨嘧啶以及靜脈給藥的磺胺異二甲嘧啶等。
藥理毒理
藥代動力學
環孢素主要分布於血管外的全身各組織中,脂肪內濃度最高,其次為肝、腎上腺和胰腺。血液中33~47%的環孢素存在於血漿中,4~9%存在於淋巴細胞中,5~12%在粒細胞中。 41~58%在紅細胞中。血漿中90%的環孢素與蛋白(主要為脂蛋白)結合。
環孢素經肝臟代謝,已知代謝產物有15種,消除半衰期為10~27小時左右,主要以代謝物經膽汁及糞便排泄,尿中僅0.1%以原藥形式排出。