雷帕鳴（西羅莫司口服溶液），適應症為雷帕鳴(Rapamune)適用於接受腎移植的患者，預防器官排斥。建議雷帕鳴( Rapamune)製劑與環孢素和皮質類固醇類聯合使用。
基本介紹
- 藥品名稱：雷帕鳴?
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：其他免疫抑制劑
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,臨床試驗,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,生產企業,
成份
本品主要成份為西羅莫司
其化學名稱為： (3S， 6R， 7E， 9R， 10R， 12R， 14S， 15E， 17E， 19E， 21S， 23S， 26R， 27R， 34aS)-9， 10， 12， 13， 14， 21， 22， 23， 24， 25， 26， 27， 32， 33， 34， 34a-十六氫-9， 27-二羥基-3-[(1R)-2-[(1S， 3R， 4R)-4-羥基-3-甲氧環己基]-1-甲基乙基]-10， 21-二甲氧-6， 8， 12， 14， 20， 26-六甲基-23， 27-環氧-3H-吡啶並[2， 1-c][1， 4]氧雜氮雜三十一環烯-1， 5， 11， 28， 29 (4H， 6H， 31H)-戊酮
其結構式為
分子式：C51H79NO13
分子量：914.2
其化學名稱為： (3S， 6R， 7E， 9R， 10R， 12R， 14S， 15E， 17E， 19E， 21S， 23S， 26R， 27R， 34aS)-9， 10， 12， 13， 14， 21， 22， 23， 24， 25， 26， 27， 32， 33， 34， 34a-十六氫-9， 27-二羥基-3-[(1R)-2-[(1S， 3R， 4R)-4-羥基-3-甲氧環己基]-1-甲基乙基]-10， 21-二甲氧-6， 8， 12， 14， 20， 26-六甲基-23， 27-環氧-3H-吡啶並[2， 1-c][1， 4]氧雜氮雜三十一環烯-1， 5， 11， 28， 29 (4H， 6H， 31H)-戊酮
其結構式為
分子式：C51H79NO13
分子量：914.2
性狀
本品為淡黃色或黃色的澄明油狀粘稠液體。
適應症
雷帕鳴(Rapamune)適用於接受腎移植的患者，預防器官排斥。建議雷帕鳴( Rapamune)製劑與環孢素和皮質類固醇類聯合使用。
規格
每 ml雷帕鳴 (Rapamune)口服溶液含有西羅莫司1mg。
用法用量
建議雷帕鳴(Rapamune)與環孢素和皮質類固醇類合併使用。雷帕鳴(Rapamune)供口服，每日一次。在移植後，應儘可能早地開始服用雷帕鳴(Rapamune)。對新的移植受者，首次應服用雷帕鳴(Rapamune)的負荷量，即其維持量的3倍劑量。對腎移植患者的建議負荷量為6mg，維持量為2mg/天。雖然在臨床試驗中，所用的15mg的負荷量和5mg/天的維持量是安全有效的，但對於腎移植患者，尚不明確2mg以上的劑量療效上的益處。每日服用雷帕鳴 (Rapamune) 2 mg的患者，其總體的安全性優於每日服用雷帕鳴(Rapamune) 5 mg的患者。
為使雷帕鳴(Rapamune)的吸收差異減至最小，本藥應恆定地與或不與食物同服。西柚汁可減緩由CYP3A4調節的雷帕鳴(Rapamune)的代謝，因而不可用於送服或稀釋雷帕鳴 (Rapamune)。
建議服用環孢素口服溶液(改進型)（如：Neoral口服溶液，SangCya口服溶液）和/或環孢素膠囊(改進型)後4小時，服用西羅莫司。
劑量調整
年齡在13歲以上但體重不超過40kg的患者起始劑量應根據體表面積，按1mg/m2/天調整，負荷量劑量應為 3 mg/m2。
建議肝功能損傷患者的雷帕鳴(Rapamune)維持量減少約1/3，但不需調整負荷劑量。未在嚴重肝功能損傷患者中進行西羅莫司藥代動力學研究。
腎功能損害患者的劑量不需調整。
血藥濃度監測
大多數患者不需要進行常規的治療藥物水平監測。下列患者需監測西羅莫司的血藥濃度：兒童，肝功能受損者，同時服用強效的CYP3A4誘導劑和抑制劑者，和/或環孢素劑量顯著減少或停用者。在同時服用環孢素的對照臨床試驗中，用免疫測定法檢測的平均西羅莫司的全血谷濃度，2mg/d組為9ng/ml，5mg/d組為17ng/ml。其它測定法所得結果與免疫測定法的結果可能有差異。
稀釋和服法指導
應使用琥珀色口服給藥器從瓶中吸取雷帕鳴(Rapamune)口服溶液的處方量。將給藥器中準確量的雷帕鳴（Rapamune）注入一裝有至少2盎司(1/4杯，60ml)水或橙汁的玻璃或塑膠容器中(不可用其它液體，特別是西柚汁來稀釋)。充分攪拌，立即飲畢。另取水或橙汁至少4盎司(1/2杯，120 ml)，加至同一容器內沖洗，並立即全部飲用。
處置和棄置
由於雷帕鳴(Rapamune)不經皮膚吸收，因而無特殊的注意事項。但如不慎與皮膚或黏膜直接接觸，套用肥皂和水徹底清洗；用清潔水沖洗眼睛。
對患者指導：雷帕鳴 (Rapamune )的服用方法
1.開啟瓶蓋時，緊握安全帽上的凸起，逆時針轉動，打開安全帽。
2.首次使用時，將接合裝置(帶開口塞的塑膠管)緊緊地插入瓶中，直至與瓶口平。接合裝置一旦插入，不要再從藥瓶中取出 。
3.每次使用時，將琥珀色給藥器(針芯已全部推到底〕緊緊地插入接合裝置開口處。
4.抽取處方量的雷帕鳴 (Rapamune )口服溶液：緩緩抽出針芯，直至針芯黑線的底部與給藥器上的相應標記相平。應一直保持藥瓶垂直放置。如給藥器內溶液有氣泡，將溶液排至瓶中，然後重複上述步驟。
5.藥物攜帶：如必須攜帶裝滿藥物的給藥器，應在給藥器上放一蓋帽，蓋帽應猛力插到位。
6.然後將加帽的給藥器放入密閉的攜帶盒中，一旦藥物置於給藥器，可室溫或冷藏貯存，並應在24小時內用完。應避免極端溫度(低於2oC和高於30oC)。並避免兒童拿取。
7.將給藥器內溶液排入一裝有至少2盎司(1/4杯，60ml)水或橙汁的玻璃或塑膠容器中。劇烈攪拌1分鐘，立即飲畢。另取水或橙汁至少4盎司(1/2杯，120ml)，加至同一容器內，劇烈攪拌，飲去漱液。不可使用蘋果汁，西柚汁或其他液體。只能用玻璃杯或塑膠杯來稀釋口服溶液。給藥器及蓋帽一旦用畢，即行棄去。
8.始終將藥瓶貯存於冰櫃中，在冷藏時，溶液中可能出現渾濁，但不會影響本品的質量。一旦出現渾濁，可將溶液置於室溫中振搖直至渾濁消失。在將本品放回冰櫃前必須用一乾布拭淨瓶口，以防將水或其它液體帶入瓶中。
為使雷帕鳴(Rapamune)的吸收差異減至最小，本藥應恆定地與或不與食物同服。西柚汁可減緩由CYP3A4調節的雷帕鳴(Rapamune)的代謝，因而不可用於送服或稀釋雷帕鳴 (Rapamune)。
建議服用環孢素口服溶液(改進型)（如：Neoral口服溶液，SangCya口服溶液）和/或環孢素膠囊(改進型)後4小時，服用西羅莫司。
劑量調整
年齡在13歲以上但體重不超過40kg的患者起始劑量應根據體表面積，按1mg/m2/天調整，負荷量劑量應為 3 mg/m2。
建議肝功能損傷患者的雷帕鳴(Rapamune)維持量減少約1/3，但不需調整負荷劑量。未在嚴重肝功能損傷患者中進行西羅莫司藥代動力學研究。
腎功能損害患者的劑量不需調整。
血藥濃度監測
大多數患者不需要進行常規的治療藥物水平監測。下列患者需監測西羅莫司的血藥濃度：兒童，肝功能受損者，同時服用強效的CYP3A4誘導劑和抑制劑者，和/或環孢素劑量顯著減少或停用者。在同時服用環孢素的對照臨床試驗中，用免疫測定法檢測的平均西羅莫司的全血谷濃度，2mg/d組為9ng/ml，5mg/d組為17ng/ml。其它測定法所得結果與免疫測定法的結果可能有差異。
稀釋和服法指導
應使用琥珀色口服給藥器從瓶中吸取雷帕鳴(Rapamune)口服溶液的處方量。將給藥器中準確量的雷帕鳴（Rapamune）注入一裝有至少2盎司(1/4杯，60ml)水或橙汁的玻璃或塑膠容器中(不可用其它液體，特別是西柚汁來稀釋)。充分攪拌，立即飲畢。另取水或橙汁至少4盎司(1/2杯，120 ml)，加至同一容器內沖洗，並立即全部飲用。
處置和棄置
由於雷帕鳴(Rapamune)不經皮膚吸收，因而無特殊的注意事項。但如不慎與皮膚或黏膜直接接觸，套用肥皂和水徹底清洗；用清潔水沖洗眼睛。
對患者指導：雷帕鳴 (Rapamune )的服用方法
1.開啟瓶蓋時，緊握安全帽上的凸起，逆時針轉動，打開安全帽。
2.首次使用時，將接合裝置(帶開口塞的塑膠管)緊緊地插入瓶中，直至與瓶口平。接合裝置一旦插入，不要再從藥瓶中取出 。
3.每次使用時，將琥珀色給藥器(針芯已全部推到底〕緊緊地插入接合裝置開口處。
4.抽取處方量的雷帕鳴 (Rapamune )口服溶液：緩緩抽出針芯，直至針芯黑線的底部與給藥器上的相應標記相平。應一直保持藥瓶垂直放置。如給藥器內溶液有氣泡，將溶液排至瓶中，然後重複上述步驟。
5.藥物攜帶：如必須攜帶裝滿藥物的給藥器，應在給藥器上放一蓋帽，蓋帽應猛力插到位。
6.然後將加帽的給藥器放入密閉的攜帶盒中，一旦藥物置於給藥器，可室溫或冷藏貯存，並應在24小時內用完。應避免極端溫度(低於2oC和高於30oC)。並避免兒童拿取。
7.將給藥器內溶液排入一裝有至少2盎司(1/4杯，60ml)水或橙汁的玻璃或塑膠容器中。劇烈攪拌1分鐘，立即飲畢。另取水或橙汁至少4盎司(1/2杯，120ml)，加至同一容器內，劇烈攪拌，飲去漱液。不可使用蘋果汁，西柚汁或其他液體。只能用玻璃杯或塑膠杯來稀釋口服溶液。給藥器及蓋帽一旦用畢，即行棄去。
8.始終將藥瓶貯存於冰櫃中，在冷藏時，溶液中可能出現渾濁，但不會影響本品的質量。一旦出現渾濁，可將溶液置於室溫中振搖直至渾濁消失。在將本品放回冰櫃前必須用一乾布拭淨瓶口，以防將水或其它液體帶入瓶中。
不良反應
在兩項隨機、雙盲、多中心對照試驗中，測定了不良反應的發生率。499例腎移植患者服用雷帕鳴(Rapamune) 2mg/d，477例服用雷帕鳴(Rapamune) 5mg/d，160例服用硫唑嘌呤，124例服用安慰劑。所有患者均同時接受環孢素和皮質類固醇類的治療。下表（移植後12月以上)為所有治療組中發生率在20%以上的不良反應。
某些不良反應與服用雷帕鳴(Rapamune)相關，其發生率明顯高於各自的對照組。在雷帕鳴(Rapamune)的2mg/d和5mg/d兩個劑量組，這些不良反應包括：高膽固醇血症，高脂血症，高血壓和皮疹；在雷帕鳴 (Rapamune)的2 mg/d組，尚有痤瘡；雷帕鳴 (Rapamune)的5mg/d組，則出現貧血、關節痛、腹瀉、低鉀血症和血小板減少。甘油三酯和膽固醇的升高及血小板和血紅蛋白的下降，與服用雷帕鳴 (Rapamune)的劑量相關。
與持續服用雷帕鳴 (Rapamune) 2 mg/d的患者相比，持續服用雷帕鳴 (Rapamune) 5mg/d的患者，下列不良事件的發生率上升：貧血，白細胞減少，血小板減少，低鉀血症，高脂血症，發燒和腹瀉。
在預防急性腎排斥反應的試驗1和2中，移植後12個月以上(%)a各治療組中發生率在20%以上的不良事件
第12個月時，常見的與移植相關的感染和具有臨床重要性的機會性感染的發生率，在各治療組中無統計學的差異；只是在服用雷帕鳴(Rapamune)5mg/d的患者中，黏膜單純性皰疹的發病率明顯高於兩個對照組。
下表為兩項預防急性排斥的對照試驗中的惡性腫瘤的發病率。移植後12個月中，惡性腫瘤發病率極低，且治療組間的差異無統計學意義。
發生率在3%以上、20%以下的不良事件中，與持續服用雷帕鳴(Rapamune)2mg/d的患者相比，持續服用雷帕鳴(Rapamune)5mg/d的患者，其下列不良事件更為顯著：鼻出血，囊狀淋巴管瘤，失眠，血栓形成性血小板減少性紫癜(溶血-尿毒性綜合徵)，皮膚潰瘍， LDH上升，低血壓和面部浮腫。
在兩項預防急性排斥的對照性試驗中，所有雷帕鳴(Rapamune)治療組的患者，下列不良事件的發生率均為3%以上、20%以下。
全身：腹脹，膿腫，腹水，蜂窩組織炎，寒戰，面部浮腫，感冒綜合徵，全身浮腫，疝，感染，囊狀淋巴管瘤，不適，骨盆痛，腹膜炎，膿毒症。血管系統：心房纖顫，充血性心衰，出血，血容量過多，低血壓，心悸，外周血管病，體位性低血壓，暈厥，心動過速，血栓性靜脈炎，血栓形成，血管舒張。
消化系統：厭食、吞咽困難、打嗝、食道炎、胃氣脹、胃炎、腸胃炎、牙齦炎、牙齦增生、腸梗阻、肝功能試驗異常、口腔潰瘍、口腔念珠菌感染、口腔炎；
內分泌系統：柯興綜合徵、糖尿病性糖尿、糖尿；
血液和淋巴系統：瘀癍、白細胞增多、淋巴腺瘤、紅細胞增多、血栓形成性血小板減少性紫癜(溶血-尿毒性綜合徵)；
代謝和營養：酸中毒、鹼性磷酸酶升高，血液尿素氮上升，肌酐磷酸激酶上升，脫水，癒合異常，高鈣血症，高血糖，高磷酸鹽血症，低鈣血症，低血糖，低鎂血症，低鈉血症，乳酸脫氫酶升高，SGOT上升，SGPT上升，體重減輕；
骨骼肌肉系統：關節痛、骨壞死、腿部痙攣、肌痛、骨質疏鬆、手足抽搐；
神經系統：焦慮、神經錯亂、抑鬱、頭暈、情緒不穩定、精神壓力過大、感覺遲鈍、壓力過低、失眠、神經痛、感覺異常、嗜睡；
呼吸系統：哮喘、肺不張、支氣管炎、咳嗽增加、鼻出血、缺氧、肺氣腫、胸膜積液、肺炎、鼻炎、竇炎；
皮膚和附屬器官：真菌性皮炎，多毛，瘙癢，皮膚增生，皮膚潰瘍，多汗；
感覺器官：視覺異常，白內障，結膜炎，耳聾，耳痛，中耳炎，耳鳴；
泌尿生殖系統：蛋白尿，膀胱痛，排尿困難，血尿，腎盂積水，陽痿，腎痛，腎小管壞死，夜尿，少尿，膿尿，陰囊腫大，睪丸疾病，腎毒症，尿頻，尿失禁，尿瀦留；
其他不良反應還包括：真菌，病毒及細菌感染，胰腺炎，血細胞減少症，局限性肺炎，腎盂腎炎
間質性肺病：接受免疫抑制治療(包括西羅莫司)的患者會發生無明確感染原的間質性肺病(有些可能是致命的)，這些疾病包括局限性肺炎，閉塞性毛細支氣管炎肺炎(BOOP)和肺纖維化(後兩種較少發生)。停藥或減少西羅莫司的劑量可以消除這些疾病；隨著西羅莫司血藥谷濃度的升高，患病的風險也隨之升高。
肝毒性：有報導西羅莫司具有肝毒性，包括伴隨西羅莫司血藥谷濃度升高的致命性肝壞死
癒合異常：已經有報導移植手術後傷口癒合異常，包括筋膜開裂和吻合口破裂(比如傷口，血管，氣管，輸尿管，膽管等吻合口)
某些不良反應與服用雷帕鳴(Rapamune)相關，其發生率明顯高於各自的對照組。在雷帕鳴(Rapamune)的2mg/d和5mg/d兩個劑量組，這些不良反應包括：高膽固醇血症，高脂血症，高血壓和皮疹；在雷帕鳴 (Rapamune)的2 mg/d組，尚有痤瘡；雷帕鳴 (Rapamune)的5mg/d組，則出現貧血、關節痛、腹瀉、低鉀血症和血小板減少。甘油三酯和膽固醇的升高及血小板和血紅蛋白的下降，與服用雷帕鳴 (Rapamune)的劑量相關。
與持續服用雷帕鳴 (Rapamune) 2 mg/d的患者相比，持續服用雷帕鳴 (Rapamune) 5mg/d的患者，下列不良事件的發生率上升：貧血，白細胞減少，血小板減少，低鉀血症，高脂血症，發燒和腹瀉。
在預防急性腎排斥反應的試驗1和2中，移植後12個月以上(%)a各治療組中發生率在20%以上的不良事件
第12個月時，常見的與移植相關的感染和具有臨床重要性的機會性感染的發生率，在各治療組中無統計學的差異；只是在服用雷帕鳴(Rapamune)5mg/d的患者中，黏膜單純性皰疹的發病率明顯高於兩個對照組。
下表為兩項預防急性排斥的對照試驗中的惡性腫瘤的發病率。移植後12個月中，惡性腫瘤發病率極低，且治療組間的差異無統計學意義。
發生率在3%以上、20%以下的不良事件中，與持續服用雷帕鳴(Rapamune)2mg/d的患者相比，持續服用雷帕鳴(Rapamune)5mg/d的患者，其下列不良事件更為顯著：鼻出血，囊狀淋巴管瘤，失眠，血栓形成性血小板減少性紫癜(溶血-尿毒性綜合徵)，皮膚潰瘍， LDH上升，低血壓和面部浮腫。
在兩項預防急性排斥的對照性試驗中，所有雷帕鳴(Rapamune)治療組的患者，下列不良事件的發生率均為3%以上、20%以下。
全身：腹脹，膿腫，腹水，蜂窩組織炎，寒戰，面部浮腫，感冒綜合徵，全身浮腫，疝，感染，囊狀淋巴管瘤，不適，骨盆痛，腹膜炎，膿毒症。血管系統：心房纖顫，充血性心衰，出血，血容量過多，低血壓，心悸，外周血管病，體位性低血壓，暈厥，心動過速，血栓性靜脈炎，血栓形成，血管舒張。
消化系統：厭食、吞咽困難、打嗝、食道炎、胃氣脹、胃炎、腸胃炎、牙齦炎、牙齦增生、腸梗阻、肝功能試驗異常、口腔潰瘍、口腔念珠菌感染、口腔炎；
內分泌系統：柯興綜合徵、糖尿病性糖尿、糖尿；
血液和淋巴系統：瘀癍、白細胞增多、淋巴腺瘤、紅細胞增多、血栓形成性血小板減少性紫癜(溶血-尿毒性綜合徵)；
代謝和營養：酸中毒、鹼性磷酸酶升高，血液尿素氮上升，肌酐磷酸激酶上升，脫水，癒合異常，高鈣血症，高血糖，高磷酸鹽血症，低鈣血症，低血糖，低鎂血症，低鈉血症，乳酸脫氫酶升高，SGOT上升，SGPT上升，體重減輕；
骨骼肌肉系統：關節痛、骨壞死、腿部痙攣、肌痛、骨質疏鬆、手足抽搐；
神經系統：焦慮、神經錯亂、抑鬱、頭暈、情緒不穩定、精神壓力過大、感覺遲鈍、壓力過低、失眠、神經痛、感覺異常、嗜睡；
呼吸系統：哮喘、肺不張、支氣管炎、咳嗽增加、鼻出血、缺氧、肺氣腫、胸膜積液、肺炎、鼻炎、竇炎；
皮膚和附屬器官：真菌性皮炎，多毛，瘙癢，皮膚增生，皮膚潰瘍，多汗；
感覺器官：視覺異常，白內障，結膜炎，耳聾，耳痛，中耳炎，耳鳴；
泌尿生殖系統：蛋白尿，膀胱痛，排尿困難，血尿，腎盂積水，陽痿，腎痛，腎小管壞死，夜尿，少尿，膿尿，陰囊腫大，睪丸疾病，腎毒症，尿頻，尿失禁，尿瀦留；
其他不良反應還包括：真菌，病毒及細菌感染，胰腺炎，血細胞減少症，局限性肺炎，腎盂腎炎
間質性肺病：接受免疫抑制治療(包括西羅莫司)的患者會發生無明確感染原的間質性肺病(有些可能是致命的)，這些疾病包括局限性肺炎，閉塞性毛細支氣管炎肺炎(BOOP)和肺纖維化(後兩種較少發生)。停藥或減少西羅莫司的劑量可以消除這些疾病；隨著西羅莫司血藥谷濃度的升高，患病的風險也隨之升高。
肝毒性：有報導西羅莫司具有肝毒性，包括伴隨西羅莫司血藥谷濃度升高的致命性肝壞死
癒合異常：已經有報導移植手術後傷口癒合異常，包括筋膜開裂和吻合口破裂(比如傷口，血管，氣管，輸尿管，膽管等吻合口)
禁忌
雷帕鳴(Rapamune)禁用於對西羅莫司、西羅莫司的衍生物、或雷帕鳴 (Rapamune)口服溶液中任何成份過敏的患者。
注意事項
一般注意事項
雷帕鳴 (Rapamune)僅用於口服。
囊狀淋巴管瘤(一種已知的腎移植手術併發症)，在接受雷帕鳴(Rapamune)治療的患者中更為常見，並與劑量相關。應考慮採取合適的術後治療方法以最大限度減少這一併發症。
皮膚癌
免疫抑制增加了發生淋巴瘤和其他惡性腫瘤的易感性，尤其是皮膚癌。因此，服用雷帕鳴(Rapamune)的患者應該減少在陽光和紫外線下接觸，可以通過穿防護衣，使用高保護係數的防曬用品來達到此目的。
血脂
雷帕鳴(Rapamune)在腎移植患者中的使用，會發生可能需要治療的血清膽固醇和甘油三酯升高。在Ⅲ期臨床試驗中，所有新的腎移植受者，在開始試驗時，其禁食的總血清膽固醇值([ 200 mg/dL)均為正常，但與硫唑嘌呤和安慰劑對照組相比，雷帕鳴 (Rapamune)2mg和5mg治療組的高膽固醇血症(禁食膽固醇]240mg/dL) 的發病率上升。在Ⅲ期臨床試驗中，所有新的腎移植受者，在開始試驗時，其禁食的總血清甘油三酯值([ 200 mg/dL)均為正常，但與硫唑嘌呤和安慰劑對照組相比，雷帕鳴(Rapamune)2mg和5mg治療組的高甘油三酯血症(禁食時甘油三酯] 500 mg/dL)的發病率上升。
需接受降血脂藥物治療的新發現的高膽固醇血症的患者在雷帕鳴(Rapamune)組中約為42-52%，而在安慰劑組和硫唑嘌呤組則分別為16%和22%。
腎移植患者中有臨床意義的高血脂症具有較高發病率。因而在開始進行包括雷帕鳴 (Rapamune)在內的免疫抑制治療前，對已患有高血脂症的患者應仔細地權衡利弊。
所有服用雷帕鳴(Rapamune)的患者套用實驗室檢查監測高血脂的發生，一旦發生高血脂，應採取相應的干預治療，如節食、鍛鍊和降酯藥物。
橫紋肌溶解
在參加試驗的患者中，雷帕鳴(Rapamune)與HMG-CoA還原酶抑制劑和/或貝特類同時服用，耐受良好。對於同時服用雷帕鳴(Rapamune)和環孢素的患者，合併服用HMG-CoA還原酶抑制劑和/或貝特類藥品時，應監測橫紋肌溶解的發生情況以及是否發生了這些藥品說明書中所描述的其他不良反應。
腎功能
與環孢素和安慰劑或環孢素和硫唑嘌呤對照組患者相比，環孢素和雷帕鳴 (Rapamune)組患者的血清肌酸酐值較高，而腎小球濾過率較低。在進行包括合併使用環孢素和雷帕鳴(Rapamune)的免疫抑制維持治療期間，應監測腎功能。對血清肌酸酐水平升高的患者應考慮適當調整治療方案。在使用已知對腎功能有破壞作用的藥物(如：氨基糖苷類和兩性黴素B)時，應格外小心。
預防性抗微生物治療
在未接受預防性抗微生物治療的患者中，有卡氏肺囊蟲性肺炎病例的報導，因而應在移植後進行為期一年的預防卡氏肺囊蟲性肺炎的抗微生物治療。
建議在移植後進行3個月的巨細胞病毒(CMV)預防治療，特別是對CMV疾病的易感患者。
患者須知
患者應給予完全的劑量指導(見患者指導)，有懷孕可能的婦女應被告知孕期內可能的風險，並且在雷帕鳴(Rapamune)治療開始前、治療期間和治療停止後12周內，應採取有效的避孕措施(見孕婦及哺乳期婦女用藥)
警告：
免疫抑制可能增加對感染的易感性，並有可能發生淋巴瘤和其他惡性腫瘤，尤其是皮膚癌（見不良反應）。免疫系統過度抑制也會增加機會性感染，敗血症及致命性感染的易感性。雷帕鳴(Rapamune)僅供對免疫抑制療法和治療腎移植患者有經驗的醫師使用。接受此藥物的患者應在配備相應的實驗室和輔助的醫療設施及人員的機構內進行治療。負責維持治療的醫師應有患者隨訪所必備的完整資料。
接受雷帕鳴(Rapamune)治療的患者發生需要治療的血清膽固醇和甘油三酯上升的機會，多於接受硫唑嘌呤或安慰劑的患者(見注意事項 )。
在Ⅲ期試驗中，與接受環孢素加安慰劑或環孢素加硫唑嘌呤治療的對照組患者比較，接受雷帕鳴(Rapamune)加環孢素治療的患者，其平均血清肌酐值上升，平均腎小球濾過率下降（見臨床試驗）。在包括合併使用環孢素和雷帕鳴(Rapamune)的免疫抑制的維持治療方案實施期間，應監測腎功能；當患者血清肌酸酐值升高時，應考慮適當調整免疫抑制治療方案。在使用已知對腎功能有損傷的藥物時應小心(見注意事項)。
在臨床試驗中，雷帕鳴 (Rapamune)與下列藥物同時給藥：
環孢素(Sandimmune注射液，Sandimmune口服溶液，Sandimmune軟明膠膠囊， Neoral軟明膠膠囊，Neoral口服溶液)和皮質類固醇類。
雷帕鳴 (Rapamune)與其它免疫抑制劑合併使用的療效和安全性未經確定。
關於肝移植－死亡率，移植物丟失及肝動脈血栓(HAT)增加：在一項對新接受肝移植的患者進行的試驗中，發現西羅莫司與他克莫司聯合使用與死亡率增加，移植物丟失相關。這些患者中許多在死亡時或臨近死亡時有感染的跡象。
在該試驗及另一項對新接受肝移植患者進行的試驗中，西羅莫司與環孢素或他克莫司聯合使用與HAT發生率升高相關，大部份HAT發生於移植後30天內，並且大多數導致了移植物丟失或死亡。西羅莫司作為免疫抑制劑用於肝移植患者的安全性和療效尚未明確，因此，不推薦在此類患者中使用。
雷帕鳴 (Rapamune)僅用於口服。
囊狀淋巴管瘤(一種已知的腎移植手術併發症)，在接受雷帕鳴(Rapamune)治療的患者中更為常見，並與劑量相關。應考慮採取合適的術後治療方法以最大限度減少這一併發症。
皮膚癌
免疫抑制增加了發生淋巴瘤和其他惡性腫瘤的易感性，尤其是皮膚癌。因此，服用雷帕鳴(Rapamune)的患者應該減少在陽光和紫外線下接觸，可以通過穿防護衣，使用高保護係數的防曬用品來達到此目的。
血脂
雷帕鳴(Rapamune)在腎移植患者中的使用，會發生可能需要治療的血清膽固醇和甘油三酯升高。在Ⅲ期臨床試驗中，所有新的腎移植受者，在開始試驗時，其禁食的總血清膽固醇值([ 200 mg/dL)均為正常，但與硫唑嘌呤和安慰劑對照組相比，雷帕鳴 (Rapamune)2mg和5mg治療組的高膽固醇血症(禁食膽固醇]240mg/dL) 的發病率上升。在Ⅲ期臨床試驗中，所有新的腎移植受者，在開始試驗時，其禁食的總血清甘油三酯值([ 200 mg/dL)均為正常，但與硫唑嘌呤和安慰劑對照組相比，雷帕鳴(Rapamune)2mg和5mg治療組的高甘油三酯血症(禁食時甘油三酯] 500 mg/dL)的發病率上升。
需接受降血脂藥物治療的新發現的高膽固醇血症的患者在雷帕鳴(Rapamune)組中約為42-52%，而在安慰劑組和硫唑嘌呤組則分別為16%和22%。
腎移植患者中有臨床意義的高血脂症具有較高發病率。因而在開始進行包括雷帕鳴 (Rapamune)在內的免疫抑制治療前，對已患有高血脂症的患者應仔細地權衡利弊。
所有服用雷帕鳴(Rapamune)的患者套用實驗室檢查監測高血脂的發生，一旦發生高血脂，應採取相應的干預治療，如節食、鍛鍊和降酯藥物。
橫紋肌溶解
在參加試驗的患者中，雷帕鳴(Rapamune)與HMG-CoA還原酶抑制劑和/或貝特類同時服用，耐受良好。對於同時服用雷帕鳴(Rapamune)和環孢素的患者，合併服用HMG-CoA還原酶抑制劑和/或貝特類藥品時，應監測橫紋肌溶解的發生情況以及是否發生了這些藥品說明書中所描述的其他不良反應。
腎功能
與環孢素和安慰劑或環孢素和硫唑嘌呤對照組患者相比，環孢素和雷帕鳴 (Rapamune)組患者的血清肌酸酐值較高，而腎小球濾過率較低。在進行包括合併使用環孢素和雷帕鳴(Rapamune)的免疫抑制維持治療期間，應監測腎功能。對血清肌酸酐水平升高的患者應考慮適當調整治療方案。在使用已知對腎功能有破壞作用的藥物(如：氨基糖苷類和兩性黴素B)時，應格外小心。
預防性抗微生物治療
在未接受預防性抗微生物治療的患者中，有卡氏肺囊蟲性肺炎病例的報導，因而應在移植後進行為期一年的預防卡氏肺囊蟲性肺炎的抗微生物治療。
建議在移植後進行3個月的巨細胞病毒(CMV)預防治療，特別是對CMV疾病的易感患者。
患者須知
患者應給予完全的劑量指導(見患者指導)，有懷孕可能的婦女應被告知孕期內可能的風險，並且在雷帕鳴(Rapamune)治療開始前、治療期間和治療停止後12周內，應採取有效的避孕措施(見孕婦及哺乳期婦女用藥)
警告：
免疫抑制可能增加對感染的易感性，並有可能發生淋巴瘤和其他惡性腫瘤，尤其是皮膚癌（見不良反應）。免疫系統過度抑制也會增加機會性感染，敗血症及致命性感染的易感性。雷帕鳴(Rapamune)僅供對免疫抑制療法和治療腎移植患者有經驗的醫師使用。接受此藥物的患者應在配備相應的實驗室和輔助的醫療設施及人員的機構內進行治療。負責維持治療的醫師應有患者隨訪所必備的完整資料。
接受雷帕鳴(Rapamune)治療的患者發生需要治療的血清膽固醇和甘油三酯上升的機會，多於接受硫唑嘌呤或安慰劑的患者(見注意事項 )。
在Ⅲ期試驗中，與接受環孢素加安慰劑或環孢素加硫唑嘌呤治療的對照組患者比較，接受雷帕鳴(Rapamune)加環孢素治療的患者，其平均血清肌酐值上升，平均腎小球濾過率下降（見臨床試驗）。在包括合併使用環孢素和雷帕鳴(Rapamune)的免疫抑制的維持治療方案實施期間，應監測腎功能；當患者血清肌酸酐值升高時，應考慮適當調整免疫抑制治療方案。在使用已知對腎功能有損傷的藥物時應小心(見注意事項)。
在臨床試驗中，雷帕鳴 (Rapamune)與下列藥物同時給藥：
環孢素(Sandimmune注射液，Sandimmune口服溶液，Sandimmune軟明膠膠囊， Neoral軟明膠膠囊，Neoral口服溶液)和皮質類固醇類。
雷帕鳴 (Rapamune)與其它免疫抑制劑合併使用的療效和安全性未經確定。
關於肝移植－死亡率，移植物丟失及肝動脈血栓(HAT)增加：在一項對新接受肝移植的患者進行的試驗中，發現西羅莫司與他克莫司聯合使用與死亡率增加，移植物丟失相關。這些患者中許多在死亡時或臨近死亡時有感染的跡象。
在該試驗及另一項對新接受肝移植患者進行的試驗中，西羅莫司與環孢素或他克莫司聯合使用與HAT發生率升高相關，大部份HAT發生於移植後30天內，並且大多數導致了移植物丟失或死亡。西羅莫司作為免疫抑制劑用於肝移植患者的安全性和療效尚未明確，因此，不推薦在此類患者中使用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
尚未在孕婦中進行充分且良好對照的臨床試驗。在雷帕鳴(Rapamune)的治療開始前，治療期間和停止後12周內，應採取有效的避孕措施。在妊娠期間，僅在使用雷帕鳴 (Rapamune)的潛在益處超過對胚胎/胎兒的潛在危險時，才可使用雷帕鳴 (Rapamune)。
哺乳期用藥
西羅莫司在哺乳大鼠的乳汁中有痕量分泌。尚不清楚西羅莫司是否在人乳中有分泌。西羅莫司在嬰兒中的藥代動力學和安全性的情況亦不明確。考慮到許多藥物在人乳中有分泌，以及西羅莫司對於哺乳期嬰兒潛在的不良反應，應根據此藥物對母親的重要性來決定終止哺乳抑或終止用藥
哺乳期用藥
西羅莫司在哺乳大鼠的乳汁中有痕量分泌。尚不清楚西羅莫司是否在人乳中有分泌。西羅莫司在嬰兒中的藥代動力學和安全性的情況亦不明確。考慮到許多藥物在人乳中有分泌，以及西羅莫司對於哺乳期嬰兒潛在的不良反應，應根據此藥物對母親的重要性來決定終止哺乳抑或終止用藥
兒童用藥
雷帕鳴(Rapamune)用於13歲以下兒科病人的安全性和療效尚未確定。13歲以下兒科病人使用雷帕鳴 (Rapamune)時，應進行血藥谷濃度監測。
老年用藥
在雷帕鳴(Rapamune)的臨床試驗中，未有充足病例數的65歲及以上年齡的患者，以判定這一人群的用藥安全性和療效是否與年輕患者有差異。有關的西羅莫司的谷濃度的數據表明此藥對於老年腎病患者，不需根據年齡來調整劑量。
藥物相互作用
已知西羅莫司是細胞色素CYP3A4和P－糖蛋白的作用底物，西羅莫司與部分藥物同時服用時其藥代動力學相互作用如下。與其他藥物的相互作用未進行研究。
改進型環孢素膠囊（如 Neoral軟明膠膠囊）：在單劑量藥物-藥物相互作用試驗中， 24例健康志願者同時或在服用環孢素(Neoral)300mg4小時後，服用西羅莫司10mg。在同時服用時，西羅莫司的平均Cmax和AUC，分別比單獨服用西羅莫司上升了116%和230%，但在服用環孢素4小時後服用，西羅莫司的Cmax和AUC比單獨服用西羅莫司分別上升了37%和80%。
當同時或服用環孢素4小時後，服用西羅莫司的平均Cmax和AUC未受明顯影響。但患者在腎移植後6個月內，多劑量服用西羅莫司(服用環孢素後4小時)，環孢素的口服藥物清除率下降，需較小環孢素(Neoral)的劑量便足以維持環孢素的目標濃度。
基於環孢素膠囊（改進型）（如：Neoral軟明膠膠囊）的影響，建議應在服用環孢素口服溶液(改進型)（如：Neoral口服溶液，SangCya口服溶液）和/或環孢素膠囊（改進型）（如： Neoral 軟明膠膠囊）後4小時，服用西羅莫司(見用量與用法)。
環孢素口服溶液，USP（如Sandimmune口服溶液）：在一項多劑量試驗(150例牛皮癬患者)中，西羅莫司按0.5，1.5和3.0mg/m2/d服用，同時服用Sandimmune口服溶液(環孢素口服溶液，USP)1.25mg/kg/d，西羅莫司的平均谷濃度比單用西羅莫司增加67%-86%。西羅莫司谷濃度的個體間差異(變異係數CV%)為39.7%-68.7%，多劑量西羅莫司對Sandimmune（環孢素口服溶液，USP)的谷濃度無明顯影響，但CV% (85.9%-165%)高於以前試驗的值。
Sandimmune(環孢素口服溶液，USP)與Neoral膠囊(環孢素膠囊)改進型為非生物等效，因而不能交換使用。
地爾硫卓： 18例健康志願者同時口服西羅莫司口服溶液10mg和地爾硫卓120mg，明顯影響西羅莫司的生物利用度：西羅莫司的Cmax，tmax和AUC分別增加1.4，1.3和1.6倍。西羅莫司不影響地爾硫卓，或其衍生物去乙醯地爾硫卓和去甲基地爾硫卓的藥代動力學。如服用地爾硫卓，則應監測西羅莫司，必要時應調整劑量。
酮康唑：多劑量服用酮康唑顯著影響西羅莫司的吸收速率和程度、以及西羅莫司的吸收總量，反映在西羅莫司的Cmax，tmax和AUC分別增長了4.3倍，38%和10.9倍。然而西羅莫司的終末t1/2無變化。單劑量西羅莫司不影響酮康唑穩態12小時的血漿濃度，故建議西羅莫司不應與酮康唑同時服用。
利福平：14例健康志願者，多劑量服用利福平600mg/d，連續14日，接著單劑量服用西羅莫司20mg，西羅莫司的口服清除率大幅上升了5.5倍(範圍在2.8 -10)，表明平均AUC和Cmax分別下降約82%和71%。服用利福平的患者，應考慮改用酶誘導作用較小的治療藥物。
不需調整劑量即可同時服用的藥物
下列藥物，在試驗中未見有臨床意義的藥代動力學的藥物-藥物相互作用。西羅莫司可與這些藥物同時使用，且無需調整劑量。
阿昔洛韋：20例健康志願者，服用阿昔洛韋200mg，一日一次，連續3日，接著單劑量服用西羅莫司口服溶液10 mg。
地高辛：24例健康志願者，服用地高辛0.25mg，一日一次，連續8日，第8日服用單劑量西羅莫司口服溶液10 mg。
格列本脲： 24例健康志願者，單劑量服用格列本脲5mg和西羅莫司口服溶液10mg，西羅莫司不影響格列本脲的降血糖作用。
硝苯啶：24例健康志願者，單劑量服用硝苯啶60 mg和西羅莫司口服溶液 10 mg。
炔諾孕酮/炔雌醇 (Lo/Ovral)： 21例使用炔諾孕酮/炔雌醇的女性健康志願者，每日服用西羅莫司口服溶液2 mg，連續7日。
潑尼松龍： 42例穩定的腎移植患者，每日服用潑尼松龍5-20mg，且同時服用單或多劑量西羅莫司口服溶液0.5-5 mg/m2，每12小時一次。
磺胺甲基異惡唑/甲氧苄氨嘧啶 (Bactrim)：15例腎移植患者，單劑量服用磺胺甲基異惡唑（400mg）/甲氧苄氨嘧啶 (80mg)，同時每日口服西羅莫司8 -25mg/m2。
其它藥物相互作用
西羅莫司在腸壁和肝中被CYP3A4同功酶廣泛代謝，因而西羅莫司的吸收和全身吸收後的消除，可受到作用於此同功酶的藥物的影響。CYP3A4的抑制劑可使西羅莫司的代謝減慢，西羅莫司的血液水平上升。而CYP3A4的誘導劑則使西羅莫司的代謝加快，血液水平下降。在一些病例中，有必要調整和監測西羅莫司的劑量。西羅莫司與CYP3A4的強抑制劑和誘導劑同時服用應特別小心。
可升高西羅莫司的血藥濃度的藥物包括：
鈣通道阻滯劑：尼卡地平，維拉帕米，地爾硫卓
抗真菌藥：克霉唑，氟康唑，伊曲康唑，酮康唑
大環內酯抗生素：克拉黴素，紅黴素，三乙醯桃黴素
胃腸道動力調節藥：西沙必利，甲氧氯復胺
其它藥物：溴隱亭，西咪替丁，達那唑（炔睪醇），HIV-蛋白酶抑制劑(如：利托那韋，茚地那韋)
西柚汁
可降低西羅莫司水平的藥物：
抗驚厥藥：卡馬西平，苯巴比妥，苯妥英
抗生素：利福布汀，利福噴丁，利福平
草藥製劑：St. John’s Wort(金絲桃屬 perforatum，金絲桃素)
此表並不包括全部。
通過CYP3A4代謝的藥物與雷帕鳴(Rapamune)同時服用時應格外小心。西柚汁可減緩 CYP3A4調節的雷帕鳴 (Rapamune)的代謝，故不可用以稀釋（參見用量與用法）
疫苗
免疫抑制劑可能影響疫苗接種的反應。因而在雷帕鳴(Rapamune)治療期間，疫苗的效應可能減小。應避免使用活疫苗，活疫苗包括(]但不限於)麻疹、流行性腮腺炎、風疹、口服脊髓灰質炎、卡介苗、黃熱病、霍亂和TY21a傷寒。
P－糖蛋白底物
西羅莫司是小腸中的P－糖蛋白(多種藥物排出泵)的一種底物，因此西羅莫司的吸收和消除可能會被那些影響P－糖蛋白的藥物所影響。
實驗室檢查
在下列患者中，應密切監測血液西羅莫司水平：可能改變藥物代謝者，體重不超過40kg而年齡不小於13歲者和肝功能損傷者，以及同時服用有效的CYP3A4的誘導劑和抑制劑者(見注意事項：藥物相互作用)。
藥物-實驗室檢查相互作用
未進行西羅莫司與常用的臨床實驗室檢查的相互作用的試驗。
改進型環孢素膠囊（如 Neoral軟明膠膠囊）：在單劑量藥物-藥物相互作用試驗中， 24例健康志願者同時或在服用環孢素(Neoral)300mg4小時後，服用西羅莫司10mg。在同時服用時，西羅莫司的平均Cmax和AUC，分別比單獨服用西羅莫司上升了116%和230%，但在服用環孢素4小時後服用，西羅莫司的Cmax和AUC比單獨服用西羅莫司分別上升了37%和80%。
當同時或服用環孢素4小時後，服用西羅莫司的平均Cmax和AUC未受明顯影響。但患者在腎移植後6個月內，多劑量服用西羅莫司(服用環孢素後4小時)，環孢素的口服藥物清除率下降，需較小環孢素(Neoral)的劑量便足以維持環孢素的目標濃度。
基於環孢素膠囊（改進型）（如：Neoral軟明膠膠囊）的影響，建議應在服用環孢素口服溶液(改進型)（如：Neoral口服溶液，SangCya口服溶液）和/或環孢素膠囊（改進型）（如： Neoral 軟明膠膠囊）後4小時，服用西羅莫司(見用量與用法)。
環孢素口服溶液，USP（如Sandimmune口服溶液）：在一項多劑量試驗(150例牛皮癬患者)中，西羅莫司按0.5，1.5和3.0mg/m2/d服用，同時服用Sandimmune口服溶液(環孢素口服溶液，USP)1.25mg/kg/d，西羅莫司的平均谷濃度比單用西羅莫司增加67%-86%。西羅莫司谷濃度的個體間差異(變異係數CV%)為39.7%-68.7%，多劑量西羅莫司對Sandimmune（環孢素口服溶液，USP)的谷濃度無明顯影響，但CV% (85.9%-165%)高於以前試驗的值。
Sandimmune(環孢素口服溶液，USP)與Neoral膠囊(環孢素膠囊)改進型為非生物等效，因而不能交換使用。
地爾硫卓： 18例健康志願者同時口服西羅莫司口服溶液10mg和地爾硫卓120mg，明顯影響西羅莫司的生物利用度：西羅莫司的Cmax，tmax和AUC分別增加1.4，1.3和1.6倍。西羅莫司不影響地爾硫卓，或其衍生物去乙醯地爾硫卓和去甲基地爾硫卓的藥代動力學。如服用地爾硫卓，則應監測西羅莫司，必要時應調整劑量。
酮康唑：多劑量服用酮康唑顯著影響西羅莫司的吸收速率和程度、以及西羅莫司的吸收總量，反映在西羅莫司的Cmax，tmax和AUC分別增長了4.3倍，38%和10.9倍。然而西羅莫司的終末t1/2無變化。單劑量西羅莫司不影響酮康唑穩態12小時的血漿濃度，故建議西羅莫司不應與酮康唑同時服用。
利福平：14例健康志願者，多劑量服用利福平600mg/d，連續14日，接著單劑量服用西羅莫司20mg，西羅莫司的口服清除率大幅上升了5.5倍(範圍在2.8 -10)，表明平均AUC和Cmax分別下降約82%和71%。服用利福平的患者，應考慮改用酶誘導作用較小的治療藥物。
不需調整劑量即可同時服用的藥物
下列藥物，在試驗中未見有臨床意義的藥代動力學的藥物-藥物相互作用。西羅莫司可與這些藥物同時使用，且無需調整劑量。
阿昔洛韋：20例健康志願者，服用阿昔洛韋200mg，一日一次，連續3日，接著單劑量服用西羅莫司口服溶液10 mg。
地高辛：24例健康志願者，服用地高辛0.25mg，一日一次，連續8日，第8日服用單劑量西羅莫司口服溶液10 mg。
格列本脲： 24例健康志願者，單劑量服用格列本脲5mg和西羅莫司口服溶液10mg，西羅莫司不影響格列本脲的降血糖作用。
硝苯啶：24例健康志願者，單劑量服用硝苯啶60 mg和西羅莫司口服溶液 10 mg。
炔諾孕酮/炔雌醇 (Lo/Ovral)： 21例使用炔諾孕酮/炔雌醇的女性健康志願者，每日服用西羅莫司口服溶液2 mg，連續7日。
潑尼松龍： 42例穩定的腎移植患者，每日服用潑尼松龍5-20mg，且同時服用單或多劑量西羅莫司口服溶液0.5-5 mg/m2，每12小時一次。
磺胺甲基異惡唑/甲氧苄氨嘧啶 (Bactrim)：15例腎移植患者，單劑量服用磺胺甲基異惡唑（400mg）/甲氧苄氨嘧啶 (80mg)，同時每日口服西羅莫司8 -25mg/m2。
其它藥物相互作用
西羅莫司在腸壁和肝中被CYP3A4同功酶廣泛代謝，因而西羅莫司的吸收和全身吸收後的消除，可受到作用於此同功酶的藥物的影響。CYP3A4的抑制劑可使西羅莫司的代謝減慢，西羅莫司的血液水平上升。而CYP3A4的誘導劑則使西羅莫司的代謝加快，血液水平下降。在一些病例中，有必要調整和監測西羅莫司的劑量。西羅莫司與CYP3A4的強抑制劑和誘導劑同時服用應特別小心。
可升高西羅莫司的血藥濃度的藥物包括：
鈣通道阻滯劑：尼卡地平，維拉帕米，地爾硫卓
抗真菌藥：克霉唑，氟康唑，伊曲康唑，酮康唑
大環內酯抗生素：克拉黴素，紅黴素，三乙醯桃黴素
胃腸道動力調節藥：西沙必利，甲氧氯復胺
其它藥物：溴隱亭，西咪替丁，達那唑（炔睪醇），HIV-蛋白酶抑制劑(如：利托那韋，茚地那韋)
西柚汁
可降低西羅莫司水平的藥物：
抗驚厥藥：卡馬西平，苯巴比妥，苯妥英
抗生素：利福布汀，利福噴丁，利福平
草藥製劑：St. John’s Wort(金絲桃屬 perforatum，金絲桃素)
此表並不包括全部。
通過CYP3A4代謝的藥物與雷帕鳴(Rapamune)同時服用時應格外小心。西柚汁可減緩 CYP3A4調節的雷帕鳴 (Rapamune)的代謝，故不可用以稀釋（參見用量與用法）
疫苗
免疫抑制劑可能影響疫苗接種的反應。因而在雷帕鳴(Rapamune)治療期間，疫苗的效應可能減小。應避免使用活疫苗，活疫苗包括(]但不限於)麻疹、流行性腮腺炎、風疹、口服脊髓灰質炎、卡介苗、黃熱病、霍亂和TY21a傷寒。
P－糖蛋白底物
西羅莫司是小腸中的P－糖蛋白(多種藥物排出泵)的一種底物，因此西羅莫司的吸收和消除可能會被那些影響P－糖蛋白的藥物所影響。
實驗室檢查
在下列患者中，應密切監測血液西羅莫司水平：可能改變藥物代謝者，體重不超過40kg而年齡不小於13歲者和肝功能損傷者，以及同時服用有效的CYP3A4的誘導劑和抑制劑者(見注意事項：藥物相互作用)。
藥物-實驗室檢查相互作用
未進行西羅莫司與常用的臨床實驗室檢查的相互作用的試驗。
藥物過量
關於藥物過量的經驗極少。在臨床試驗中，有兩次意外事故：服用雷帕鳴(Rapamune)120mg和150mg。一例服用150mg的患者出現了一過性的心房纖顫。另一例未發生不良反應。一般來說，藥物過量所產生的不良反應與不良反應部分中所列舉的一致。對所有過量服用病例，均應採取一般支持治療措施。根據雷帕鳴(Rapamune)水溶性差而與紅細胞結合率高的特點，可以預計透析不能有效地排出雷帕鳴 (Rapamune)。
小鼠和大鼠的急性口服LD50超過800 mg/kg。
小鼠和大鼠的急性口服LD50超過800 mg/kg。
臨床試驗
為評估雷帕鳴(Rapamune)對於預防腎移植後的器官排斥的安全性和療效，進行了兩項隨機、雙盲、多中心對照試驗。這兩項試驗，在服用環孢素和皮質類固醇類的同時，比較給予兩檔劑量的雷帕鳴(Rapamune)口服溶液（2mg和5mg，一日一次），和給予硫唑嘌呤(試驗1)或安慰劑(試驗2)。試驗1在美國38個研究單位進行，719例患者參加。於移植後隨機分配：284例接受雷帕鳴(Rapamune)2mg/d， 274例接受雷帕鳴(Rapamune)5mg/d，161例接受硫唑嘌呤2-3 mg/kg/d。試驗2在澳大利亞、加拿大、歐洲和美國共34個研究單位進行，576例患者參加。於移植前隨機分配：227例接受雷帕鳴(Rapamune)2mg/d，219例接受雷帕鳴(Rapamune)5mg/d， 130例接受安慰劑。在這兩項試驗中，禁用抗淋巴細胞抗體誘導治療。在這兩項試驗中，主要療效的終點是在移植後最初6個月內治療失敗的比率。治療失敗定義為急性排斥反應首次發作(經活組織檢查證實)，移植物丟失或死亡。
下表匯總了這些試驗的主要療效分析的結果。與硫唑嘌呤和安慰劑比較，移植後6個月中，雷帕鳴(Rapamune)2mg/d和5mg/d劑量水平，顯著降低了治療失敗的發生率(統計顯著性水平為[0.025，對多劑量[2]比較進行校正的相對顯著性水平)。
1年時患者和移植體存活率為共同主要終點。下表為試驗1和試驗2中移植體和患者在一年時的存活率。此項比率，雷帕鳴 (Rapamune)組與對照組相近。
與對照組相比，雷帕鳴(Rapamune)組患者首次經活檢證實的急性排斥的發生率下降，且排斥的程度亦降低。
在中心內預期可按種族分組的試驗1中，黑人患者的治療失敗率，雷帕鳴(Rapamune)2mg/kg 組與硫唑嘌呤組相近；而雷帕鳴(Rapamune)5mg/kg 組則低於對照組。在預期無法按種族分組的試驗2中，黑人患者的治療失敗率，雷帕鳴(Rapamune)組與安慰劑組相近。在黑人患者中，是否使用高劑量雷帕鳴(Rapamune)，應權衡雷帕鳴 (Rapamune) 5 mg劑量所觀察到的劑量依賴性不良反應（見不良反應）來決定。
對試驗1和試驗2中在第12個月時測得血清肌酸酐的所有受試者，用Nankivell等式計算移植後一年的腎小球濾過率(GFR)的均值。在試驗1和2中第12月時的GFR均值，接受環孢素和雷帕鳴(Rapamune)治療的患者，其值低於接受環孢素和硫唑嘌呤或環孢素和安慰劑對照組的患者的值。
在試驗1和2的各個治療組中，經活組織檢查證實的急性排斥反應發生過至少一次的患者，其移植後一年的GFR均值，低於沒有出現排斥反應的患者的值。應監測腎功能，對於血清肌酸酐水平上升的患者應考慮適當調整免疫抑制療法(見注意事項)。
下表匯總了這些試驗的主要療效分析的結果。與硫唑嘌呤和安慰劑比較，移植後6個月中，雷帕鳴(Rapamune)2mg/d和5mg/d劑量水平，顯著降低了治療失敗的發生率(統計顯著性水平為[0.025，對多劑量[2]比較進行校正的相對顯著性水平)。
1年時患者和移植體存活率為共同主要終點。下表為試驗1和試驗2中移植體和患者在一年時的存活率。此項比率，雷帕鳴 (Rapamune)組與對照組相近。
與對照組相比，雷帕鳴(Rapamune)組患者首次經活檢證實的急性排斥的發生率下降，且排斥的程度亦降低。
在中心內預期可按種族分組的試驗1中，黑人患者的治療失敗率，雷帕鳴(Rapamune)2mg/kg 組與硫唑嘌呤組相近；而雷帕鳴(Rapamune)5mg/kg 組則低於對照組。在預期無法按種族分組的試驗2中，黑人患者的治療失敗率，雷帕鳴(Rapamune)組與安慰劑組相近。在黑人患者中，是否使用高劑量雷帕鳴(Rapamune)，應權衡雷帕鳴 (Rapamune) 5 mg劑量所觀察到的劑量依賴性不良反應（見不良反應）來決定。
對試驗1和試驗2中在第12個月時測得血清肌酸酐的所有受試者，用Nankivell等式計算移植後一年的腎小球濾過率(GFR)的均值。在試驗1和2中第12月時的GFR均值，接受環孢素和雷帕鳴(Rapamune)治療的患者，其值低於接受環孢素和硫唑嘌呤或環孢素和安慰劑對照組的患者的值。
在試驗1和2的各個治療組中，經活組織檢查證實的急性排斥反應發生過至少一次的患者，其移植後一年的GFR均值，低於沒有出現排斥反應的患者的值。應監測腎功能，對於血清肌酸酐水平上升的患者應考慮適當調整免疫抑制療法(見注意事項)。
藥理毒理
在體外微生物回復突變試驗，中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗，小鼠淋巴組織瘤細胞正向突變試驗或體內小鼠微核試驗中，西羅莫司均無基因毒性。
在雌性小鼠和雌雄性大鼠中進行了致癌試驗，但未在雄性小鼠中完成致癌試驗。在為期86周的雌性小鼠試驗中，劑量設定為0，12.5，25和50/6mg/kg/d (在第31周，因出現繼發於免疫抑制的感染，而將劑量由50 mg/kg/d 降至6mg/kg/d)。與對照組相比，所有劑量組(按體表面積校正約為臨床劑量的6至135倍)中惡性淋巴組織瘤均有統計學意義的顯著增加。在為期104周的大鼠試驗中，劑量設定分別為0， 0.05， 0.1和0.2mg/kg/d，在0.2mg/kg/d組(按體表面積校正約為臨床劑量的0.4至1倍)中睪丸腺瘤的發生率有統計學意義的顯著增加。
雌性大鼠，服用西羅莫司的最高劑量達0.5 mg/kg (按體表面積校正約為臨床劑量的1至3倍)，對其生育能力無影響。雄性大鼠，2mg/kg劑量組(為按體表面積校正的臨床劑量的4至11倍)的生育率與對照組無差別。大鼠0.65mg/kg(按體表面積校正約為臨床劑量的1至3倍)及以上各劑量組，猴的0.1mg/kg(按體表面積校正約為臨床劑量的 0.4至1倍)及以上各劑量組，出現睪丸重量下降和/或組織學損傷(如：小管萎縮和小管巨大細胞)。雄性大鼠，服用西羅莫司6mg/kg(按體表面積校正約為臨床劑量的12至32倍)，連續13周后，其精子數量減少，但在停藥後3個月恢復。
胚胎毒性
在大鼠0.1mg/kg及以上各劑量組(按體表面積校正約為臨床劑量的0.2至0.5倍)，西羅莫司對胚胎和胎兒有毒性。胚胎/胎兒毒性表現為死胎和胎兒體重減輕(同時伴有骨骼骨化延遲)。但無畸胎出現。合併使用環孢素的鼠的胚胎/胎兒死亡率高於單用雷帕鳴(Rapamune)。雌性毒性劑量0.05mg/kg的雷帕鳴ò(按體表面積校正約為臨床劑量的0.3至0.8倍)對兔的發育無影響。
西羅莫司通過與其它免疫抑制劑截然不同的機制，抑制抗原和細胞因子(白介素[IL]-2， IL-4 和IL-15)激發的T淋巴細胞的活化和增殖。西羅莫司亦抑制抗體的產生。在細胞中，西羅莫司與親免蛋白，即FK結合蛋白-12 (FKBP-12) 結合，生成一個免疫抑制複合物。此西羅莫司FKBP-12 複合物對鈣神經素的活性無影響。此複合物與哺乳動物的西羅莫司靶分子 (mTOR，一種關鍵的調節激酶)結合，並抑制其活性。此種抑制阻遏了細胞因子驅動的T細胞的增殖，即抑制細胞周期中G1期向S 期的發展。
實驗模型研究表明西羅莫司可延長小鼠、大鼠、豬和/或靈長目動物的同種異體移植體(腎、心、皮膚、胰島、小腸、胰-十二指腸和骨髓)的存活期。西羅莫司可逆轉大鼠的心和腎同種異體移植的急性排斥反應，並延長預敏感化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中，西羅莫司的免疫抑制作用可持續至停止治療後6個月。此種免疫耐受性作用是針對同種抗原的。
在自體免疫疾病的嚙齒類動物的模型中，西羅莫司抑制與下列疾病有關的免疫介導反應：全身性紅斑狼瘡、膠原蛋白引發的關節炎、自體免疫性Ⅰ型糖尿病、自體免疫性心肌炎、實驗性過敏性腦脊髓炎、移植體排斥宿主疾病和自體免疫性眼色素層視網膜炎。
在雌性小鼠和雌雄性大鼠中進行了致癌試驗，但未在雄性小鼠中完成致癌試驗。在為期86周的雌性小鼠試驗中，劑量設定為0，12.5，25和50/6mg/kg/d (在第31周，因出現繼發於免疫抑制的感染，而將劑量由50 mg/kg/d 降至6mg/kg/d)。與對照組相比，所有劑量組(按體表面積校正約為臨床劑量的6至135倍)中惡性淋巴組織瘤均有統計學意義的顯著增加。在為期104周的大鼠試驗中，劑量設定分別為0， 0.05， 0.1和0.2mg/kg/d，在0.2mg/kg/d組(按體表面積校正約為臨床劑量的0.4至1倍)中睪丸腺瘤的發生率有統計學意義的顯著增加。
雌性大鼠，服用西羅莫司的最高劑量達0.5 mg/kg (按體表面積校正約為臨床劑量的1至3倍)，對其生育能力無影響。雄性大鼠，2mg/kg劑量組(為按體表面積校正的臨床劑量的4至11倍)的生育率與對照組無差別。大鼠0.65mg/kg(按體表面積校正約為臨床劑量的1至3倍)及以上各劑量組，猴的0.1mg/kg(按體表面積校正約為臨床劑量的 0.4至1倍)及以上各劑量組，出現睪丸重量下降和/或組織學損傷(如：小管萎縮和小管巨大細胞)。雄性大鼠，服用西羅莫司6mg/kg(按體表面積校正約為臨床劑量的12至32倍)，連續13周后，其精子數量減少，但在停藥後3個月恢復。
胚胎毒性
在大鼠0.1mg/kg及以上各劑量組(按體表面積校正約為臨床劑量的0.2至0.5倍)，西羅莫司對胚胎和胎兒有毒性。胚胎/胎兒毒性表現為死胎和胎兒體重減輕(同時伴有骨骼骨化延遲)。但無畸胎出現。合併使用環孢素的鼠的胚胎/胎兒死亡率高於單用雷帕鳴(Rapamune)。雌性毒性劑量0.05mg/kg的雷帕鳴ò(按體表面積校正約為臨床劑量的0.3至0.8倍)對兔的發育無影響。
西羅莫司通過與其它免疫抑制劑截然不同的機制，抑制抗原和細胞因子(白介素[IL]-2， IL-4 和IL-15)激發的T淋巴細胞的活化和增殖。西羅莫司亦抑制抗體的產生。在細胞中，西羅莫司與親免蛋白，即FK結合蛋白-12 (FKBP-12) 結合，生成一個免疫抑制複合物。此西羅莫司FKBP-12 複合物對鈣神經素的活性無影響。此複合物與哺乳動物的西羅莫司靶分子 (mTOR，一種關鍵的調節激酶)結合，並抑制其活性。此種抑制阻遏了細胞因子驅動的T細胞的增殖，即抑制細胞周期中G1期向S 期的發展。
實驗模型研究表明西羅莫司可延長小鼠、大鼠、豬和/或靈長目動物的同種異體移植體(腎、心、皮膚、胰島、小腸、胰-十二指腸和骨髓)的存活期。西羅莫司可逆轉大鼠的心和腎同種異體移植的急性排斥反應，並延長預敏感化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中，西羅莫司的免疫抑制作用可持續至停止治療後6個月。此種免疫耐受性作用是針對同種抗原的。
在自體免疫疾病的嚙齒類動物的模型中，西羅莫司抑制與下列疾病有關的免疫介導反應：全身性紅斑狼瘡、膠原蛋白引發的關節炎、自體免疫性Ⅰ型糖尿病、自體免疫性心肌炎、實驗性過敏性腦脊髓炎、移植體排斥宿主疾病和自體免疫性眼色素層視網膜炎。
藥代動力學
在健康志願者、兒童透析患者、肝功能損傷患者和腎移植患者中測定了口服後的西羅莫司藥代動力學。
吸收
西羅莫司口服後，迅速吸收；在健康志願者中，單劑量口服後的平均達峰時間約為1 小時。在腎移植受者中，多劑量口服後的平均達峰時間約為2 小時。西羅莫司的系統利用度估計約為14%。在穩定的腎移植患者中，西羅莫司的濃度與劑量成比例，為3 -12mg/m2。
食物的影響：在22 例健康志願者中，高脂早餐(1.88 千卡，54.7% 脂肪) 改變了西羅莫司的生物利用度特性：與禁食相比，西羅莫司血藥峰濃度(Cmax) 下降了34%，達峰時間(tmax) 增加了 3.5倍，總的攝入量(AUC) 增加35%。為儘可能地減少差異，雷帕鳴(Rapamune) 應恆定地與或不與食物同服(見用法與用量 )。
分布
在穩定的腎移植受者中，西羅莫司的血液/血漿比的平均值(±SD) 為36 (±17.9)，表明西羅莫司廣泛分布入血液的有形成份中。西羅莫司的分布容積(Vss/F)的平均值為12±7.52L/kg。西羅莫司與人血漿蛋白廣泛結合(約92%)。在男性中，西羅莫司的結合主要與血清白蛋白(97%)，a1-酸性糖蛋白和脂蛋白有關。
代謝
西羅莫司為細胞色素P450 III A4(CYP3A4)和P-糖蛋白的作用底物。西羅莫司經去甲基化和/或水解被廣泛代謝。在全血中可檢測到7 個主要代謝物，包括羥基化、去甲基化和羥基去甲基化代謝物。其中一些亦可在血漿、糞便和尿液中檢測到。在所有的生物基質中，不存在葡糖醛酸和硫酸的結合物。在人的全血中，西羅莫司為主要成份，且其免疫抑制活性達總活性的90%以上。
排泄
健康志願者中單劑量服用[14C]標記的西羅莫司後，放射活性的大部分(91%) 在糞便中發現，僅少量(2.2%) 經尿排泄。
腎移植患者中的藥代動力學
腎移植患者，每日與環孢素和皮質類固醇類同時服用西羅莫司口服溶液，其藥動學參數見下表(根據移植後1、3、6 月收集的數據匯總而成)。各治療組間或各月間的所有參數無統計學意義的差異。
西羅莫司的全血谷(最低) 濃度(均值±SD)：2mg/d 劑量組為8.59±4.01(n=226)，5mg/d劑量組為17.3±7.4(n=219)；與AUCt，ss顯著相關(r2=0.96)。在多劑量試驗中，無首劑負荷量，每日給藥兩次，在連續6日達到穩態之後西羅莫司的平均谷濃度增加了約2-3倍。一次給予3倍於維持量的負荷量，在多數患者中可在1日內接近穩態。在穩定的腎移植患者中，多劑量給藥後，終末清除半衰期(t1/2)的均值±SD估計約為62 ±16 小時。
特殊人群的藥代動力學：
肝功能損傷：西羅莫司15mg 單劑量給予18例肝功能正常的志願者，和18例按Child-Pugh 分類為A型或B型肝功能損傷、但無其它與之有關的全身性疾病患者。服用西羅莫司口服溶液後，其藥動學參數的均值±SD見下表。
與肝功能正常組的數據相比，肝功能損傷組的西羅莫司的AUC和t1/2的均值，分別高出61%和43%，而CL/F/WT的均值則低了33%。肝功能正常組的t1/2均值為79±12 小時，而肝功能損傷組則增至113±41小時。由Cmax和tmax可知，西羅莫司的吸收率不因肝病而改變。但病因不同的肝病可能影響各異，且西羅莫司在患嚴重肝功能障礙的患者上的藥動學尚不清楚。對於輕至中度肝功能損傷的患者，推薦調整劑量(見用法與用量)。
腎功能損傷：尚不清楚腎功能損傷對於西羅莫司的藥動學的影響。但此藥物或其代謝物的腎排泄極少(2.2%)。
兒童：兒科患者的藥代動力學數據有限。由慢性腎功能損傷的兒科透析患者所得的藥動學數據見下表。
老年人：在雷帕鳴ò(Rapamuneò)的臨床試驗中，未有足量的年齡超過65歲的患者，以測定他們的反應是否與年輕患者相異。35例年齡超過65歲的腎移植患者的西羅莫司谷濃度數值，與年齡在18-65歲的成人人群(n = 822)的數值相近。
性別：西羅莫司口服劑量的清除率，男性低於女性12%；男性的t1/2 明顯長於女性，分別為 72.3小時和61.3小時，藥代動力學的這些差異不需按性別調整劑量。
種族：在同時服用雷帕鳴ò(Rapamuneò)、環孢素口服溶液(改進型)（如Neoralò口服溶液）和/或環孢素膠囊(改進型)（如Neoralò軟明膠膠囊）的大規模的III 期臨床試驗中，於移植後服用西羅莫司2mg/d和5mg/d的前6個月，黑人患者(n=139)和非黑人患者(n=724)的平均谷濃度無統計學意義的差異。
吸收
西羅莫司口服後，迅速吸收；在健康志願者中，單劑量口服後的平均達峰時間約為1 小時。在腎移植受者中，多劑量口服後的平均達峰時間約為2 小時。西羅莫司的系統利用度估計約為14%。在穩定的腎移植患者中，西羅莫司的濃度與劑量成比例，為3 -12mg/m2。
食物的影響：在22 例健康志願者中，高脂早餐(1.88 千卡，54.7% 脂肪) 改變了西羅莫司的生物利用度特性：與禁食相比，西羅莫司血藥峰濃度(Cmax) 下降了34%，達峰時間(tmax) 增加了 3.5倍，總的攝入量(AUC) 增加35%。為儘可能地減少差異，雷帕鳴(Rapamune) 應恆定地與或不與食物同服(見用法與用量 )。
分布
在穩定的腎移植受者中，西羅莫司的血液/血漿比的平均值(±SD) 為36 (±17.9)，表明西羅莫司廣泛分布入血液的有形成份中。西羅莫司的分布容積(Vss/F)的平均值為12±7.52L/kg。西羅莫司與人血漿蛋白廣泛結合(約92%)。在男性中，西羅莫司的結合主要與血清白蛋白(97%)，a1-酸性糖蛋白和脂蛋白有關。
代謝
西羅莫司為細胞色素P450 III A4(CYP3A4)和P-糖蛋白的作用底物。西羅莫司經去甲基化和/或水解被廣泛代謝。在全血中可檢測到7 個主要代謝物，包括羥基化、去甲基化和羥基去甲基化代謝物。其中一些亦可在血漿、糞便和尿液中檢測到。在所有的生物基質中，不存在葡糖醛酸和硫酸的結合物。在人的全血中，西羅莫司為主要成份，且其免疫抑制活性達總活性的90%以上。
排泄
健康志願者中單劑量服用[14C]標記的西羅莫司後，放射活性的大部分(91%) 在糞便中發現，僅少量(2.2%) 經尿排泄。
腎移植患者中的藥代動力學
腎移植患者，每日與環孢素和皮質類固醇類同時服用西羅莫司口服溶液，其藥動學參數見下表(根據移植後1、3、6 月收集的數據匯總而成)。各治療組間或各月間的所有參數無統計學意義的差異。
西羅莫司的全血谷(最低) 濃度(均值±SD)：2mg/d 劑量組為8.59±4.01(n=226)，5mg/d劑量組為17.3±7.4(n=219)；與AUCt，ss顯著相關(r2=0.96)。在多劑量試驗中，無首劑負荷量，每日給藥兩次，在連續6日達到穩態之後西羅莫司的平均谷濃度增加了約2-3倍。一次給予3倍於維持量的負荷量，在多數患者中可在1日內接近穩態。在穩定的腎移植患者中，多劑量給藥後，終末清除半衰期(t1/2)的均值±SD估計約為62 ±16 小時。
特殊人群的藥代動力學：
肝功能損傷：西羅莫司15mg 單劑量給予18例肝功能正常的志願者，和18例按Child-Pugh 分類為A型或B型肝功能損傷、但無其它與之有關的全身性疾病患者。服用西羅莫司口服溶液後，其藥動學參數的均值±SD見下表。
與肝功能正常組的數據相比，肝功能損傷組的西羅莫司的AUC和t1/2的均值，分別高出61%和43%，而CL/F/WT的均值則低了33%。肝功能正常組的t1/2均值為79±12 小時，而肝功能損傷組則增至113±41小時。由Cmax和tmax可知，西羅莫司的吸收率不因肝病而改變。但病因不同的肝病可能影響各異，且西羅莫司在患嚴重肝功能障礙的患者上的藥動學尚不清楚。對於輕至中度肝功能損傷的患者，推薦調整劑量(見用法與用量)。
腎功能損傷：尚不清楚腎功能損傷對於西羅莫司的藥動學的影響。但此藥物或其代謝物的腎排泄極少(2.2%)。
兒童：兒科患者的藥代動力學數據有限。由慢性腎功能損傷的兒科透析患者所得的藥動學數據見下表。
老年人：在雷帕鳴ò(Rapamuneò)的臨床試驗中，未有足量的年齡超過65歲的患者，以測定他們的反應是否與年輕患者相異。35例年齡超過65歲的腎移植患者的西羅莫司谷濃度數值，與年齡在18-65歲的成人人群(n = 822)的數值相近。
性別：西羅莫司口服劑量的清除率，男性低於女性12%；男性的t1/2 明顯長於女性，分別為 72.3小時和61.3小時，藥代動力學的這些差異不需按性別調整劑量。
種族：在同時服用雷帕鳴ò(Rapamuneò)、環孢素口服溶液(改進型)（如Neoralò口服溶液）和/或環孢素膠囊(改進型)（如Neoralò軟明膠膠囊）的大規模的III 期臨床試驗中，於移植後服用西羅莫司2mg/d和5mg/d的前6個月，黑人患者(n=139)和非黑人患者(n=724)的平均谷濃度無統計學意義的差異。
貯藏
瓶裝口服溶液應避光保存於2℃-8℃(36℉-46℉)的冰櫃內。藥瓶一旦開啟，藥物應在 1月內用完。如必要，患者可將藥瓶置於室溫下（最高為25℃(77℉)）短期貯存(如：數日，但最長不超過30日)。
提供琥珀色給藥器和蓋帽用於服藥。本品貯存於給藥器內，置於室溫中（最高為 25℃(77℉)），或2℃-8℃(36℉-46℉)的冰櫃內，不得超過24小時。給藥器為一次性使用，用畢即行棄去。藥物稀釋後應立即服用。
瓶裝雷帕鳴(Rapamune)口服溶液在冷藏時可能會產生輕度渾濁。如有渾濁出現，可將本品置於室溫中，輕輕振搖直至渾濁消失。出現渾濁並不影響本品的質量。
提供琥珀色給藥器和蓋帽用於服藥。本品貯存於給藥器內，置於室溫中（最高為 25℃(77℉)），或2℃-8℃(36℉-46℉)的冰櫃內，不得超過24小時。給藥器為一次性使用，用畢即行棄去。藥物稀釋後應立即服用。
瓶裝雷帕鳴(Rapamune)口服溶液在冷藏時可能會產生輕度渾濁。如有渾濁出現，可將本品置於室溫中，輕輕振搖直至渾濁消失。出現渾濁並不影響本品的質量。
包裝
60ml/瓶，1瓶/盒，琥珀色玻瓶包裝。內附接合裝置，數隻一次性口服給藥器及蓋帽。
有效期
18個月
生產企業
惠氏製藥有限公司
