瑞思哌酮

瑞思哌酮是一種西藥，用於慢性精神分裂症及慢性精神分裂症急性惡化者。

基本介紹

• 藥品名稱：瑞思哌酮
• 別名：瑞思哌東；利司培酮；利培酮；維思通；利哌利酮；Risperdal
• 外文名稱：Risperidone
• 劑型：片劑：1mg，2mg。
• 藥品類型：神經系統 抗精神、抗抑鬱、抗焦慮症藥物 

藥理作用

瑞思哌酮為苯並異噁唑衍生物，是一新型的抗精神病藥物，具有強烈的中樞抗5-羥色胺和抗兒茶酚胺作用，而且對精神分裂症的陽性和陰性症狀均有效。小劑量時為有效的5-羥色胺受體拮抗劑，大劑量時為有效的多巴胺D2受體拮抗劑。

藥代動力學

口服吸收迅速，不受進食影響。吸收後可快速而廣泛地分布於體內，瑞思哌酮的蛋白結合率高達90%。在肝臟內經P450酶系統代謝，代謝產物為9-羥基瑞思哌酮，與母藥具有相同的藥理活性。腎功能正常時，經腎排出約70%，腎功能中度或重度損害時，瑞思哌酮活性物質的排出減少60%～80%。約15%隨糞便排出。瑞思哌酮的消除相半衰期為3h左右。而9-羥基瑞思哌酮的消除相半衰期為24h。動物體內的瑞思哌酮與9-羥瑞思哌酮可經乳汁分泌，其濃度與血漿濃度相當。

適應證

用於慢性精神分裂症及慢性精神分裂症急性惡化者。

禁忌證

1.對瑞思哌酮過敏者；

2.高催乳素血血症患者；

3.遲發性運動障礙患者；

4.神經阻滯劑所致惡性綜合徵（NMS）患者；

5.兒童和青少年；

6.哺乳期婦女。

注意事項

1.（1）Q-T間期延長；（2）低體溫或高熱；（3）乳腺癌患者或催乳素依賴性腫瘤患者；（4）帕金森綜合徵患者；（5）有癲癇史者；（6）吞咽困難者；（7）心血管疾病（如心衰、心肌梗死、傳導異常和腦血管病變）患者。（8）肝功能損害者及妊娠婦女。

2.藥物對老人的影響：一般來講，老年人的肝、腎功能與心功能均有所下降，故應減少使用劑量。

3.瑞思哌酮應從小劑量開始，注意按個體化的原則給藥。儘量維持在較小的使用劑量。

4.不要突然停藥，否則可導致噁心、嘔吐、頭痛、心跳加快、失眠或病情惡化。應逐漸減量。

5.服用瑞思哌酮不要開車或操縱有潛在危險性的機器。

6.藥品應由專人監管，防止過量使用引起中毒。過量中毒的搶救措施同一般抗精神病藥中毒的急救處理。

不良反應

1.一般可見嗜睡、疲乏、失眠、流涎及月經障礙、性功能障礙、體重增加，血清催乳激素水平可增高。

2.偶見谷丙轉氨酶、門冬氨酸氨基轉移酶、穀草轉氨酶及γ-谷氨醯轉肽酶輕度增高。

3.少數出現注意力集中困難和輕度記憶障礙，可發生直立性低血壓和反射性心動過緩。

用法用量

首次劑量1mg，每天2次；老年人則每次0.5mg，每天2次。以後每天增加1mg，至第3天為3mg，每天2次。最大劑量不超過每天20mg。

藥物相互作用

1.瑞思哌酮與利托那韋同時使用可能增加瑞思哌酮的血清濃度，導致瑞思哌酮中毒。

2.瑞思哌酮與肝酶抑制劑如三環類抗抑鬱藥、β-受體阻斷藥合用，可增加瑞思哌酮的血藥濃度。

3.瑞思哌酮可增加某些降壓藥的療效。

4.瑞思哌酮與中樞神經系統抑制藥合用，可增強其中樞抑制作用，導致過度嗜睡。

5.瑞思哌酮會加重單胺氧化化酶抑制劑、三環類抗抑鬱藥的不良反應。

6.與肝酶誘導劑合用，瑞思哌酮的血藥濃度會下降。

7.長期合用卡馬西平、氯氮平可能會使瑞思哌酮的清除率提高。

8.抗帕金森病藥物可對抗瑞思哌酮的某些不良反應。

9.瑞思哌酮能拮抗左旋多巴和其他多巴胺促效劑的作用。

10.瑞思哌酮與左啡諾，美沙酮等合用可加速後者的代謝。

11.瑞思哌酮與雙丙戊酸鈉並用可能引起水腫伴體重增加。

12.鋰劑與瑞思哌酮合用會引起一系列腦病症狀、錐體外系症狀和運動障礙。

13.瑞思哌酮與帕羅西汀合用會導致高血清素綜合徵。

14.瑞思哌酮與曲馬朵、佐替平聯合用藥可能會增強癲癇發作的危險性。

15.酒精與瑞思哌酮同用時，會導致過度嗜睡。

專家點評

瑞思哌酮是一新型的抗精神病藥物，主要用於精神分裂症患者，而對精神分裂症的陽性和陰性症狀均有效。但不良反應多，臨床套用受到一定限制。