煙酸類藥物屬B族維生素，當用量超過其作為維生素作用的劑量時，可有明顯的降脂作用。煙酸類是最老的調脂藥物是煙酸衍生物。
基本介紹
- 中文名：煙酸類
- 屬性：B族維生素
- 對應：維生素
- 對象：調脂藥物
藥理作用,適應症,用途介紹,
藥理作用
大量的循證醫學證據顯示，他汀類藥物有效降低膽固醇尤其是低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）水平，顯著改善不同膽固醇水平和心血管病危險人群的冠心病發病率、死亡率、血運重建率、卒中發生率和總死亡率，奠定了他汀類藥物在心血管疾病防治中的重要地位。目前，降低LDL-C已成為降脂治療的首要目標。然而，他汀類藥物干預試驗顯示，降低LDL-C僅使非致死性心肌梗死和冠心病死亡減少30%，使用他汀類藥物的患者仍存在再次發生冠脈事件的危險。即使進行強化降脂治療，再發冠脈事件的危險仍為35%~40%。此外，尚有部分LDL-C正常的患者發生急性冠脈事件甚至死亡。因此，單純降低LDL-C不是調脂治療的全部內容。
近年來的流行病學證據顯示，甘油三酯、高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）和脂蛋白(a)[Lp（a）]也是心血管疾病的重要的危險因素，其中HDL-C的降低日益受到重視。臨床及流行病學研究顯示，HDL-C水平與冠心病的危險呈負相關，HDL-C水平每增加1mg/dl（0.02mmol/L），心血管事件降低2-3%。HDL-C能夠延緩、阻止甚至逆轉動脈粥樣硬化的進展，而HDL-C水平降低時冠心病的發病率和死亡率增加。隨著年齡的增長，HDL-C對心血管危險的預測力增加，並可能超過LDL-C。因此，對LDL-C之外成分的調整、升高HDL-C具有重要的臨床價值。改善生活方式，如控制飲食、減輕體重和增加體力活動有助於升高HDL-C。在現有的調脂藥物中，煙酸和貝特類藥物均可增加HDL-C，其中煙酸療效更為顯著。雖然部分他汀類藥物有輕度增加HDL-C的作用，但大劑量他汀治療並不能使HDL-C進一步增加，甚至有降低HDL-C的作用。因此，對HDL-C降低的患者，他汀類藥物不具優勢。
20世紀50年代中期煙酸作為調脂藥物使用，但由於煙酸的副作用較大，患者難以耐受，其臨床套用受到限制。近年來，隨著煙酸類藥物劑型的改進和煙酸衍生物的出現，以及煙酸類因具有增加HDL-C和降低甘油三酯的作用而重新受到關注。根據現有的國內外臨床試驗證據以及專家的臨床經驗，對煙酸類藥物的調脂作用及地位進行評估並達成專家共識，旨在指導臨床醫生正確使用煙酸類藥物，充分發揮煙酸類藥物在調脂治療中的優勢。
煙酸類藥物的調脂作用
煙酸類藥物具有廣譜的調脂作用，可作為單一或輔助治療用藥，用於高甘油三酯血症和混合性高脂血症患者，在HDL-C降低或合併甘油三酯增高時尤為適用。
煙酸最早作為B族維生素用作營養添加劑，而大劑量的煙酸通過減少脂質的生成和促進其分解而具有明顯調脂作用。煙酸抑制脂肪組織內的甘油酯酶活性，抑制脂肪組織的動員，從而減少肝臟VLDL的合成；增強脂蛋白脂酶（LPL）的活性，促進血漿TG的水解，降低極低密度脂蛋白（VLDL）濃度，使VLDL向LDL的轉化減少，從而降低總膽固醇和LDL-C。因此，煙酸的調脂作用具有以下特點：全面調脂降低總膽固醇15%～30%，LDL-C5%～25%，甘油三酯20%～50%，Lp(a)20%～30%，降低載脂蛋白B（apoB）和載脂蛋白E(apoE)，升高HDL-C（15%～35%）和載脂蛋白（apoAI）。在現有的調脂藥物中，煙酸升高HDL-C的作用最強。⑵目前唯一具有降低Lp(a)的調脂藥物。⑶改變HDL亞組分提高HDL-C2/HDL-C3的比值，增加apoAI/apoAII,增加HDL體積,減少HDL密度。煙酸降低致動脈粥樣硬化的脂質成分，同時升高動脈粥樣硬化的保護因子水平。
