烏拉地爾緩釋片

成份

本品主要成份為烏拉地爾，其化學名為6-[[3-[4-(0-甲氧苯基)-1-哌嗪基]-丙基]-氨基]-1，3-二甲基脲嘧啶。
分子式：C₂₀H₂₉N₅O₃
分子量：387.48

性狀

本品為白色或類白色片。

適應症

本品主要用於原發性高血壓，腎性高血壓，嗜鉻細胞瘤引起的高血壓。

規格

30mg

用法用量

口服，成年人服用烏拉地爾通常從每天1片開始，當效果不明顯時，可在1～2周的時間內逐漸增加劑量至每天2片或4片，分兩次口服。或遵醫囑。

不良反應

可見頭痛、頭暈、噁心、嘔吐、疲勞、心悸、心律失常、瘙癢和失眠等，若超量用藥或用藥初期劑量增加過快時，可引起頭暈、直立性低血壓，虛脫及疲勞等，必要時應給予對症治療。偶有食欲不振、胃部不適、腹瀉、浮腫、GOT、GPT、GPK升高等。

禁忌

對本品過敏者禁用，孕婦及哺乳期婦女禁用。

注意事項

1、駕車或操作機器者應慎用。
2、應避免與酒精類飲料合用。
3、高齡及肝功能障礙患者應慎用。
4、本品與其它降壓藥合用，可增強降壓作用。同時服用西咪替丁，會提高本品的血藥濃度。
5、因本品為緩釋製劑，因此不宜咀嚼或咬碎服用，以防止一過性血藥濃度上升。

孕婦及哺乳期婦女用藥

哺乳期婦女禁用。對於孕婦，僅在絕對必要的情況下方可使用本藥。目前尚無資料說明本品在妊娠期前6個月使用的安全性，妊娠期後三個月使用的資料亦不完善。動物試驗未發現此藥有致畸作用。

老年用藥

老年患者須謹慎使用降壓藥，且初始劑量宜小，因老年人對藥物的敏感性有時難以估計。

藥物相互作用

若同時使用其它抗高血壓藥物，飲酒或病人存在血容量不足的情況，如腹瀉、嘔吐，可增強本品的降壓作用。同時套用西咪替丁（Cimetidine），可使本品的血藥濃度上升，最高達15%。

藥理毒理

烏拉地爾是一種高選擇性α受體阻滯劑，具有外周和中樞雙重作用。外周擴張血管作用主要為阻斷突觸後α₁受體，使外周阻力顯著下降，中樞作用則通過激活5-羥色胺-1A受體，降低延髓心血管中樞的交感反饋調節而起降壓作用。本品具有阻斷突觸後α₁受體的作用和阻斷外周α₂受體的作用，但以前者為主。它還有激活中樞5-羥色胺-1A受體的作用，降低延腦心血管調節中樞的交感反饋而起降壓作用。本品對靜脈血管的舒張作用大於對動脈血管的作用，並能降低腎血管阻力和肺動脈高壓，對心律無明顯影響。

藥代動力學

健康志願者口服本品30mg，約3小時後血藥濃度達到峰值（約300μg/ml）。本品在體內的主要代謝產物為烏拉地爾的羥基體、0-脫甲基體、脲嘧啶-N-脫甲基體等。在體內，50～70%的原藥及其代謝產物通過腎臟排泄，其餘的通過糞便排出體外。