激酶不可逆小分子探針研究

《激酶不可逆小分子探針研究》是潘崢嬰為項目負責人,北京大學為依託單位的專項基金項目

基本介紹

  • 中文名:激酶不可逆小分子探針研究
  • 項目類別 :專項基金項目
  • 項目負責人:潘崢嬰
  • 依託單位 :北京大學
科研成果,項目摘要,

科研成果

序號
標題
類型
作者
1
Targeted Covalent Drugs for Bruton's Tyrosine Kinase
會議論文
李錫濤|王艷|潘崢嬰|
2
Targeted Covalent Probes for Bruton’s Tyrosine Kinase: from Bench to Bedside, and Beyond
會議論文
潘崢嬰|
3
新型Btk激酶共價探針的構建與生物活性研究
會議論文
李錫濤|王艷|潘崢嬰|

項目摘要

激酶直接參與了眾多的生命過程,是研究重大疾病成因和治療方法的關鍵蛋白分子。因為激酶的ATP結合區域能與小分子緊密結合,所以激酶也成為了研究和利用化學小分子探針的理想目標體系。當前激酶抑制劑研究所面臨的主要挑戰中,化學探針的選擇性及其在複雜生物體系內的效果驗證是比較突出的瓶頸課題,為此我們發展了一種以不可逆抑制劑探針與其衍生的親和示蹤探針為主的研究模式。我們希望通過本基金的資助,在已有的基礎上進一步開拓激酶不可逆抑制劑的設計與合成;並繼續發展將抑制劑轉化為示蹤探針的方法;最終以活細胞和動物組織為樣品,針對激酶Janus kinase 3(Jak3)在血源細胞(hematopoietic cells)信號轉導過程中的作用,和Leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)在帕金森症中的作用進行研究。

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