滴鼻劑（nasal drops）系指專供滴人鼻腔內使用的液體製劑，滴鼻劑以水、丙二醇、液體石蠟、植物油為溶劑，多製成溶液劑，但也可製成混懸劑或乳劑。為促進吸收、防止黏膜水腫，應適當調節滲透壓、pH值和黏度。油溶液刺激性小，作用持久，但不與鼻腔黏液混合。滴鼻劑Ph應為5.5-7.5，應與鼻腔黏液等滲，不影響纖毛運動和分泌液離子組成，如複方尼松龍滴鼻劑。
基本介紹
- 藥品名稱：滴鼻劑
- 是否處方藥：非處方藥
- 主要適用症：鼻病
- 劑型：液劑
- 運動員慎用：非慎用
- PH值：5.5～7.5
分類,局部用藥滴鼻劑,全身用藥滴鼻劑,特點,用藥方法,有關規定,穩定性研究,對纖毛活動的影響,藥物釋放吸收機理,鼻黏膜滲透促進劑的研究,
分類
局部用藥滴鼻劑
1、血管收縮劑。它能收縮黏膜血管，消除鼻黏膜充血腫脹，解除鼻塞，改善通氣，如1%鹽酸麻黃素滴鼻液。
滴鼻劑
滴鼻劑2、抗過敏滴鼻劑。其主要用於過敏性鼻炎患者，如麻黃素苯海拉明滴鼻液、麻黃素可的松滴鼻液、康復新滴鼻劑等。
3、鼻黏膜刺激潤濕劑。它能使鼻黏膜血管擴張，分泌增加，減輕乾燥症狀，恢復黏膜功能，可用於萎縮性鼻炎，如清魚肝油、石蠟油等，能促進黏膜潤濕，發揮機械性保護作用。
4、黏膜腐蝕劑。黏膜腐蝕劑主要用於治療黏膜局部糜爛、出血，如5%硝酸銀、30%三氯醋酸等。
全身用藥滴鼻劑
1、胸痹心痛的治療。
2、高血壓的治療。
3、抗病毒的治療。
4、抗炎、解熱、鎮痛等的治療。
5、擴張性心肌病的治療。
6、頭痛的治療。
7、鎮咳的治療。
特點
經鼻腔用藥具有吸收起效快、生物利用度高，使用方便的優點，特別適合於易被胃腸道破壞的藥物及不易或不願口服及注射的患者使用，尤其適合於兒童。部分藥物的鼻腔給藥替代口服或注射，特別是口服或注射效果不佳的藥物及口服不能或不願的患者用藥，在這些方面具有巨大潛力。
用藥方法
患者在使用滴鼻劑時，首先要將鼻腔內的分泌物擤(音醒)淨。如果鼻腔內有乾痂，則應先用溫鹽水清洗浸泡，待乾痂變軟取出後再滴藥。
使用滴鼻劑時可用兩種姿勢：一種是仰臥向後垂頭式，即患者在滴藥時仰臥於床上，肩部墊一軟枕，使頭部儘量向後仰，使鼻腔低於口咽部。滴藥時，滴鼻劑應距鼻孔1—2厘米。每次滴藥3—4滴。讓藥液順著鼻孔一側慢慢流下，讓鼻腔側壁對藥液起到緩衝作用，以免使藥液直接流入咽部，讓苦味難忍。滴完藥後，用手指輕按幾下鼻翼，使藥液布滿鼻腔。然後，保持滴藥姿勢3—5分鐘，再坐起。鼻黏膜炎，喋竇炎、篩竇炎、額竇炎的患者，採用此法較好。二是側臥側下垂頭式，即讓病人側臥，讓頭部偏向需要用藥的鼻腔那側，頭部向肩部下垂，使頭部低於肩部，然後滴藥。滴藥的方法同上文所述的方法相同。如果雙側鼻腔都需滴藥，則在一側鼻腔滴藥5分鐘後，把身體和頭偏向另一側，再滴藥。上額竇炎的患者採用此種方法較好。
如果需同時使用兩種以上的滴鼻劑時，使用兩藥的時間應間隔3分鐘以上，以免降低藥物的療效或引起不良反應。如同時使用能使鼻黏膜血管收縮的滴鼻劑和消炎的滴鼻劑，則應先用前者，後用後者。
長期使用滴鼻劑，會產生許多副作用。因此，使用滴鼻劑一般不可超過兩周。嬰幼兒應儘量不用滴鼻劑，以免影響其鼻黏膜的發育。高血壓患者應慎用能使鼻黏膜血管收縮的滴鼻劑，以防用藥後加速血壓升高。向鼻腔里滴藥是治療鼻炎、鼻竇炎等疾病的主要方法之一。
有關規定
1、除另有規定外，藥材應按各該品種項下規定的方法進行提取、純化。
3、除另有規定外，滴鼻劑如為水性溶液應適當調節pH與滲透壓，一般 pH值 應為5.5～7.5，並與鼻腔黏液等滲。
4、滴鼻劑應在清潔避菌的環境中配製，及時灌裝於無菌的潔淨乾燥容器中。
5、溶液型滴鼻劑應澄清，不得有沉澱和異物。混懸型滴鼻劑中的顆粒應細膩， 均勻分散，放置後其沉澱物不得結塊，振搖後一般應在數分鐘內不分層。乳濁型滴 鼻劑應分布均勻。
6、除另有規定外，滴鼻劑應制定相對密度、pH值等檢查項目。
7、除另有規定外，每一容器的裝量應不超過10ml。
8、除另有規定外，滴鼻劑應密封，置陰涼處貯藏。
穩定性研究
根據化學動力學原理，採用恆溫，加速試驗法對複方地麻滴鼻劑的穩定性進行研究，並根據Arrhenius方程，以logK對開氏溫度的倒數1/T作線性回歸得直線方程為logK=-5772.1721/T+14.006(n=5)。r=0.9998，由方程求出K25，再由K25可求出分解10%所需時間(t0.9)。計算出該滴鼻劑中地塞米松的室溫保存半衰期為19年，有效期為2.5年。
對纖毛活動的影響
在正常情況下，鼻腔纖毛活動是纖毛自潔的重要表現，鼻腔給藥系統對鼻腔纖毛毒性是影響鼻腔給藥的重要因素，這種影響決定了病人對藥物的接受程度和鼻腔給藥的成效。滴鼻劑對鼻腔纖毛毒性主要包括藥物、附加劑、滲透促進劑和防腐劑對纖毛活動的作用。蔣新國等提出一種在體蟾蜍上顎模型的新方法，測定普萘洛爾、硫酸慶大黴素、等8中藥物的纖毛毒性，結果表明，它不僅與離體動物模型法結果一致，而且，具有可以測定混懸劑中藥物的纖毛毒性的優點，該方法簡便可行，適用面廣，結果可靠，是一種比較理想的鼻纖毛毒性評價方法。
藥物釋放吸收機理
藥物的鼻黏膜吸收一般認為是被吸收過程，Mr<1000的藥物，脂溶性藥物容易被吸收，生物利用度高，一般可接近100%，血中藥物濃度與靜脈注射相似。一些在胃腸道中難吸收的藥物(如頭孢乙氰、頭孢唑林)也可經鼻黏膜吸收，Lee等報導一些低分子多肽鼻腔給藥有一定的生物利用度，但超過27個胺基酸的多肽鼻腔給藥的生物利用度<1%。Corbo等發現，即使Mr很大的藥物的吸收可達到0.6%-0.8%，例如辣根氧化酶(HRP)Mr達3300，生物利用度可達到0.6%，說明親水性生物大分子鼻黏膜吸收是經細胞間隙中的慢速轉運，一般鼻黏膜細胞間隙的直徑為0.4-0.8nm，如果生物大分子的直徑小於0.7nm，則可以通過細胞間隙轉運。
鼻黏膜滲透促進劑的研究
近年來，鼻黏膜滲透促進劑的研究較多，只要有表面活性劑、蛋白酶抑制劑、脂肪酸等，它們的作用機制主要是以下幾個方面:(1)降低鼻黏膜的粘度；(2)增加膜的流動性和通透性；(3)加入酶抑制劑，減少蛋白水解酶對多肽類和蛋白類藥物的降解。但是研究發現，許多滲透增強系統有一定副作用，破壞鼻黏膜結構，造成鼻黏膜細胞形態異常等。
