海葵毒素

地中海槽溝海葵(Anemonia sulcata)中的一類有毒多肽，可引起神經和心臟中毒，並可抑制蛋白水解酶活性。 1980年我國有關單位在民間普查時發現了沿海漁民使用海葵治病的情況。他們在舟山黃龍島採集了縱條礬海葵Haliplanella luciae（V·）進行了一系列藥理學實驗，發現海葵毒素很有價值的生物活性。

基本介紹

• 中文名：海葵毒素
• 外文名：Palytoxin
• 效果：神經和心臟中毒
• 來源：地中海槽溝海葵
• 作用：止咳

基本信息

海葵毒素是非多肽類物質中毒性非常大的一個，僅用2.3-31.5µg就可以致人於死地。海葵毒素最早在1971從夏威夷的軟體珊瑚中分離出來，後來在其它海洋生物中也有發現。海葵毒素是很大的一個天然產物，1981年其結構被解析，分子式C129H223N3O54，分子量2680.14g/mol，含有64個手性中心和7個可異構雙鍵，理論上的立體異構體的數目為2的71次方個。

1980年我國有關單位在民間普查時發現了沿海漁民使用海葵治病的情況。他們在舟山黃龍島採集了縱條礬海葵Haliplanella luciae（V·）進行了一系列藥理學實驗，發現海葵毒素很有價值的生物活性。

鎮痛實驗研究

顱痛定是一種強效止痛劑，廣泛用於癌腫、神經等方面的痛症中，而海葵毒素的作用卻優於顱痛定。

把海葵原動物全體洗淨，按比例水煎煮後，乙醇處理，得黃色澄明液體。pH為6，對實驗鼠採用電擊法、熱板法和化學刺激法引起小鼠的各種不同形式的痛感，然後給予海葵液，結果對這三種痛疼均能顯著抑制。比如用電流刺激，小鼠痛覺反應平均為16.7秒，給海葵後30分鐘，痛覺反應直到46.7秒才出現，而顱痛定給藥後30分鐘，痛覺反應時間21.2秒就出現了。若給藥後60分鐘再電刺激，顱痛定基本上無鎮痛作用了，而海葵仍顯示了非常確實的鎮痛效果。

鎮咳實驗研究

以氨水給小鼠致咳，小鼠平均30秒鐘內的咳嗽次數為45.5次；當腹腔注入海葵液後，30秒內咳嗽次數下降到26.4次。統計學分析P<0.001，表明有非常顯著的差異。

接著在鎮靜、凝血、血壓、平滑肌等方面的實驗結果，都表明了海葵非同凡響的藥用價值。研究人員同時還做了另一個頗有意義的實驗：把小鼠放入乾燥器內，抽出一定空氣，使小鼠處於負壓、缺氧的惡劣環境中。結果事先給了海葵的15隻小鼠沒有1隻死亡，全部存活，而沒給海葵的另外15隻中有13隻小鼠死亡。

這種抗缺氧、抗負壓的特殊功能，只有象人參、刺五加等藥物才具備，而海葵卻有之。民間認為海葵有“滋陰壯陽”的補益功能，這個實驗已揭示了這方面的科學性。

作用

近幾年國外學者在海葵的藥用方面也做了大量的實驗研究，如從套膜海葵Aiptasia pallida發現了分子量13萬的神經毒物質；從大花海葵Condylactic gigantea發現的內酯有抗生素樣作用；從貓海葵Tealfa feidna L．提取的蛋白類有抗組織胺（即抗變態）作用；從毒海葵Polythoa toxica中分離出的海葵毒素（polytxin）有明顯的抗癌活性和強心作用……

海葵能鎮靜、止咳、降壓、抗凝、抗菌、抗癌、興奮平滑肌，甚至還有“通乳下奶”作用，所以黃龍島的人們稱之為“石奶”。

民間還常用鮮海葵1個，撒冰片少許，化水後敷於肛門治療痔瘡；把鮮海葵剪成條塞入肛門，每晚臨睡前使用，可治蟯蟲病；若患體癬，則外摩患處。都有較好的療效。

海葵的形狀確實美麗，收縮時就像一滴果凍。閨秀魚為了報答海葵，常以自己誘人的色彩把其他魚類引入海葵的毒須中，使海葵飽餐一頓。至於為什麼閨秀魚不在乎海葵的毒液，那是因為它身上有一層粘液，對海葵毒有天然的免疫性。

我國古籍中何以不載本品，估計與古人誤把海葵歸入珊瑚之中有關。這不僅僅是因為其“天姿奇麗”之故，而且在於在生物系統發生史上，它們有著相似的基因，同屬於珊瑚蟲綱，有著密切的親緣關係。所以，宋齋收集的詠珊瑚的詩賦，亦可指海葵而言。

海葵毒素的合成

海葵毒素是從海洋生物中分離出的一種劇毒物質，分子式為C129H223N3O54，可能存在的異構體數目為2⁷¹個之多，因此合成海葵毒素是一項極具挑戰性的工作。

其全合成在1994年由哈佛大學化學系教授Y. Kishi的研究小組完成(JACS, 1994, 116, 11205; JACS, 1989, 111, 7525 & 7530)。其關鍵中間體海葵毒素羧酸(即從C1處開始的含有全碳骨架的羧酸)被分割成8個小的片段分別合成，最後用匯聚法連線，這也大大降低的合成的難度。海葵毒素的全合成是人類目前為止合成的最大個的單分子化合物，被譽為有機合成的珠穆朗瑪峰。