洛非西定片

洛非西定片，藥理學本品為咪唑啉類衍生物。與可樂定的結構和作用相似。選擇性激動中樞?2受體，降低外周交感神經活性，抑制去甲腎上腺素釋放，鬆弛血管平滑肌，產生血壓下降作用。

基本介紹

• 中文名：洛非西定片
• 外文名：LofexidineHydrochlorideTablets
• 藥理學本品：咪唑啉類衍生物

名稱

化學名

2-[1-（2，6-二氯苯氧基）-乙基]-2-咪唑啉鹽酸鹽

成份

鹽酸洛非西定

性狀

白色片

藥理毒理

藥理學本品為咪唑啉類衍生物。與可樂定的結構和作用相似。選擇性激動中樞?2受體，降低外周交感神經活性，抑制去甲腎上腺素釋放，鬆弛血管平滑肌，產生血壓下降作用。阿片類藥物能抑制中樞去甲腎上腺素能神經原的活性，當戒除阿片藥品或毒品時，因突然除去對該神經原的抑制而使其活動亢進，產生阿片類戒斷綜合症。本品能對抗這種作用，所以使用本品可使海洛因戒斷綜合徵的強度與持續時間。本品無成癮性。毒理學在大鼠和犬12月的口服毒性研究證明，洛非西定的用量在1mg/kg以下時沒發現任何不良反應；3mg/kg是臨界毒性劑量，這個劑量相當人治療劑量的300倍；5.0～25.0mg/kg，相當於人治療劑量的500～2500倍，出現中度到重度反應。可見這個藥物的毒性不大，是比較安全的。

藥代動力學

用14C鹽酸洛非西定在人的研究證明，洛非西定口服後吸收完全，Tmax約在2～5小時，Cmax相當於2.6～4.0ng/ml的游離鹽基。達到峰濃度後血藥濃度呈雙相性下降。吸收相t1/2??為1.3～3.7小時，消除相t1/2??為9～18.3小時。吸收後的藥物，原形由尿中排出的平均為12%（5～20%），12小時內可排出48%，48小時內能排出80%，由糞便約排出4%。大部分被肝臟代謝，其中主要代謝產物為2,6-二氯酚，並以葡萄糖醛酸的形式排出。約有80～90%的藥物與血漿蛋白結合。