泰瑞沙

泰瑞沙是阿斯利康公司旗下肺癌靶向藥物。

基本介紹

• 藥品名稱：泰瑞沙
• 外文名：TAGRISSO 

藥品名稱

通用名稱：甲磺酸奧希替尼片

商品名稱：泰瑞沙®/TAGRISSO®

英文名稱：Osimertinib Mesylate Tablets

漢語拼音：Jiahuangsuan Aoxitini Pian

成份

本品活性成份為甲磺酸奧希替尼

化學名稱：N-{2-{[2-(二甲氨基)乙基](甲基)氨基}-4-甲氧基-5-{[4-(l-甲基-lH-吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)丙-2烯醯胺甲磺酸鹽undefined

分子式: C₂₈H₃₃N₇O₂·CH₄O₃S

分子量: 595.71

性狀

本品為淺褐色的薄膜衣片，除去包衣後顯白色至淺棕色。

甲磺酸奧希替尼片 40mg：一面印有“AZ”和“40”字樣，另一面空白。

甲磺酸奧希替尼片 80mg：一面印有“AZ”和“80”字樣，另一面空白。

適應症

本品適用於：

具有表皮生長因子受體（EGFR）外顯子 19 缺失或外顯子 21（L858R）置換突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）成人患者的一線治療。

適用於既往經表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑(TKI)治療時或治療後出現疾病進展，並且經檢測確認存在EGFRT790M突變陽性的局部晚期或轉移性非小細胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治療。

規格

(1)40mg； (2) 80mg（按 C₂₈H₃₃N₇O₂計）

10片/盒；30片/盒

用法用量

本品應由在抗腫瘤治療方面富有經驗的醫生處方使用。

在使用本品治療局部晚期或轉移性 NSCLC 前，首先需要明確 EGFR T790M突變的狀態。應採用經過充分驗證的檢測方法確定存在 EGFR T790M 突變方可使用本品治療(詳見【注意事項】)。

劑量

本品的推薦劑量為每日 80mg，直至疾病進展或出現無法耐受的毒性。

如果漏服本品 1 次，則應補服本品，除非下次服藥時間在 12 小時以內。

本品應在每日相同的時間服用，進餐或空腹時服用均可。

劑量調整

根據患者個體的安全性和耐受性，可暫停用藥或減量。如果需要減量，則劑量應減至 40mg，每日 1 次。

出現不良事件（AE）和毒性後的減量原則請見表 1

泰瑞沙的劑量調整

靶器官	不良事件 a	劑量調整
肺	間質性肺病/非感染性肺炎	永久停用本品
心臟	至少兩次單獨的心電圖檢測提示QTc間期大於500ms	暫停使用本品，直至 QTc 間期小於 481ms或恢復到基線水平（如基線值大於或等於481ms） 採用 40mg劑量重新開始
	QTc間期延長，並出現嚴重心律失常的症狀或體徵	永久停用本品
	症狀性充血性心力衰竭	永久停用本品
其它	3 級或以上不良反應	暫停使用本品，最多可達 3 周
	如果暫停本品用藥達 3 周后，3 級或以上的不良反應已改善至 0-2 級	按80毫克或減量40毫克復用本品。
	如果暫停本品用藥達 3 周后，3 級或以上的不良反應未下降至 0-2 級	永久停用本品

a 註：根據美國《國家癌症研究院(NCI)不良事件通用術語標準》（CTCAE）第 4.0 版對臨床不良事件的強度進行了分級。

QTc：通過心率校正的 QT 間期

特殊人群

無需因為患者的年齡、體重、性別、種族和吸菸狀態對劑量進行調整（見【藥代動力學】）。

肝功能損害

基於臨床研究結果，肝功能損害Child Pugh A級或Child Pugh B級患者無需進行劑量調整。同樣，肝功能損害（總膽紅素<正常值上限（ULN）且穀草轉氨酶（AST）達1至1.5倍ULN；或總膽紅素達1至1.5倍ULN，AST不限）或（總膽紅素達1.5至3倍ULN，AST不限）患者無需進行劑量調整，但此類患者仍應慎用本品。

重度肝功能損害患者使用本品的安全性和有效性尚不明確。在獲得更多信息前，不建議重度肝功能損害患者使用本品（見【藥代動力學】）。

腎功能損害

尚未開展過特別用於評價腎功能損害對本品藥代動力學影響的臨床研究。輕中度或重度腎功能損害患者使用本品時無需進行劑量調整。終末期腎病（經Cockcroft 和 Gault 方程計算的肌酐清除率（CLcr）<15mL/min）或正在接受透析的患者使用本品的安全性和有效性尚不明確。患有重度或終末期腎功能損害的患者應慎用本品（見【藥代動力學】）。

給藥方法

本品為口服使用。本品應整片和水送服，不應壓碎、掰斷或咀嚼。

如果患者無法吞咽藥物，則可將藥片溶於 50mL 不含碳酸鹽的水中。應將藥片投入水中，無需壓碎，直接攪拌至分散後迅速吞服。隨後應再加入半杯水，以保證杯內無殘留，隨後迅速飲用。不應添加其它液體。

需要經胃管餵飼時，可採用和上述相同的方式進行處理，只是最初溶解藥物時用水 15mL，後續殘餘物沖洗時用水 15mL。這 30mL液體均應按鼻胃管生產商的說明進行餵飼，同時用適量的水沖洗。這些溶解液和殘餘液均應在將藥片加入水中後30 分鐘內服用

老年用藥

在包含 FLAURA（n=279）、AURA3（n=279）、AURAex （n=201）、AURA2（n=210）和 AURA1（n=173）的 1142例患者中 43%為 65歲或 65歲以上。基於年齡，未觀察到有效性存在總體差異。

探索性分析顯示，與小於 65 歲的患者相比，在 65 歲和 65 歲以上患者中 3 級和 4 級不良反應的發生率較高（13.4%versus.9.3%），因不良反應劑量調整更頻繁（13.4% versus 7.6%）。

有效期

36個月

批准文號

進口藥品註冊證號 40mg：H20170166

進口藥品註冊證號 80mg：H20170167

生產企業

企業名稱: AstraZeneca AB，阿斯利康公司

生產地址: Gärtunavägen, SE-151 85 Södertälje, 瑞典