注射用鹽酸奈福泮

成份

本品主要成份為鹽酸奈福泮，其化學名為5-甲基-1-苯基-3，4，5，6-四氫-1H-2，5-氧苯並辛因鹽酸鹽。
其結構式為：
分子式：C₁₇H₁₉NO·HCL
分子量：289.80

性狀

本品為白色或類白色疏鬆塊狀物。

適應症

用於手術後止痛、癌症痛、急性外傷痛。亦可用於急性胃炎、膽道蛔蟲症、輸尿管結石等內臟平滑肌絞痛。局部麻醉、針麻等麻醉輔助用藥。

規格

10mg 憑醫師處方銷售、購買和使用！

用法用量

緩慢靜脈滴注，常用量一次20mg，必要時每3～4小時一次，或遵醫囑。滴注時患者應躺下，滴注完後15分鐘方可起身。

不良反應

有心絞痛、心動過速、癲癇發作、神經刺激症狀、呼吸抑制、尿瀦留、呼吸異常、瞌睡、噁心、出汗、頭暈、頭痛等。但一般持續時間不長。偶見口乾、眩暈、皮疹。

禁忌

嚴重心血管疾病、心肌梗死或驚厥者禁用；服用單胺氧化酶抑制劑者禁用；對本品中任何成份過敏者禁用。

注意事項

（1）有中風病史者、青光眼、尿瀦留和肝、腎功能不全者慎用。
（2）服用三環類抗抑鬱藥物者慎用。
（3）因本品可引起嗜睡，所以駕駛者和機械操作者慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

對孕婦的影響尚不明確。由於乳汁中的藥物濃度與血漿中的濃度相當，故哺乳期婦女使用應遵醫囑。

兒童用藥

尚缺乏本品兒童用藥的有效性和安全性資料。

老年用藥

尚缺乏本品老年患者用藥的有效性和安全性資料。

藥物相互作用

（1）本品不宜與抗驚厥藥合用。
（2）本品不得與單胺氧化酶抑制劑合用。
（3）本品與可待因、噴他佐辛、有丙氧酚合用時，後者的不良反應和成癮性增強。

藥物過量

本品過量可引起興奮，宜用安定解救。並用常規支持療法。

藥理毒理

奈福泮為一種新型的非麻醉性鎮痛藥，兼有輕度的解熱和肌松作用。化學結構屬於環化鄰甲基苯海拉明。所以不具有非甾體抗炎藥的特性，亦非阿片受體激動劑鎮痛作用不被納溶洛酮所拮抗。對中、重度疼痛有效，肌注本品20mg相當於12mg嗎啡效應。對呼吸抑制作用較輕。對循環系統無抑制作用。無耐受性和依賴性。
急性毒性LD₅₀（mg/kg）：小鼠，口服66.6；腹腔28.7；靜脈21.9。大鼠，口服178；肌注56.9。
亞急性及長期試驗結果表明乃福泮無明顯毒性作用動物試驗表明本品無致癌、致畸、致死胎作用。

藥代動力學

奈福泮口服後經胃腸道吸收1-3小時後的濃度。靜脈注射，Tmax1.5小時，T_1/24-8小時，血漿蛋白結合率71%-76%，在乳汁中濃度與血漿中相等。由肝代謝而失去藥理活性，大部分經腎臟排泄，由原型藥排出不足5%約8%的藥物隨糞便排出。