注射用順苯磺阿曲庫銨

注射用順苯磺阿曲庫銨，本品用於手術和其他操作以及重症監護治療。作為全麻的輔助用藥或在重症監測護病房（ICU）起鎮靜作用，它可以鬆弛骨骼肌，使氣管插管和機械通氣易於進行。.

基本介紹

• 藥品名稱：注射用順苯磺阿曲庫銨
• 漢語拼音：Zhusheyong Shunbenhuang Aquku’an
• 用途分類：骨骼肌鬆弛藥

成份

本品主要成分及化學名稱：本品主要成分為順苯磺酸阿曲庫銨。化學名稱：(1R,1R,2R,2R)-2,2-(3,11-二氧代-4,10-二氧雜-1,13-亞十三烷基)雙[6,7-二甲氧基-1-(3,4-二甲氧基苄基)-2-甲基。
分子式：C₆₅H₈₂N₂0₁₈S₂
分子量：1243.49

性狀

本品為類白色或微黃色凍乾塊狀物或粉末。

適應症

本品用於手術和其他操作以及重症監護治療。作為全麻的輔助用藥或在重症監測護病房（ICU）起鎮靜作用，它可以鬆弛骨骼肌，使氣管插管和機械通氣易於進行。

規格

5毫克（以順阿曲庫銨計）

用法用量

順苯磺阿曲庫銨只允許靜脈內注射或滴注使用，使用前用注射用生理鹽水將藥物溶解。順苯磺阿曲庫銨的劑量必須個體化。臨床上利用外周神經刺激的方法可以達到順苯磺阿曲庫銨的最佳套用，減少藥物過量或劑量不足的可能性以及幫助評價病人恢復情況。

不良反應

已記錄的使用本品的不良反應有皮膚潮紅或皮疹、心動過緩、低血壓和支氣管痙攣。使用神經肌肉阻滯劑後可觀察到不同程度的過敏反應。極少數情況下，當本品與一種或多種麻醉藥合用時，有嚴重過敏反應的報導。有報導在重症監護病房的嚴重疾患病人的過長時間使用肌肉鬆弛劑後出現肌無力和/或肌病。大部分病人同時接受類固醇製劑，上述情況在使用本品後偶有報告，但其因果關係尚未確定。

禁忌

所有已知對順阿曲庫銨、阿曲庫銨或苯磺酸過敏及對本品中任何成分過敏的病人禁止使用本品。

注意事項

順式苯磺酸順阿曲庫銨能使呼吸肌和其它骨骼肌癱瘓，而對意識和痛域沒有影響。順苯磺阿曲庫銨注射液應僅由麻醉師或在麻醉師及其它熟悉神經肌肉阻滯劑使用的醫生指導下給藥。同時必須備有完善的氣管插管、人工呼吸設備以及充足的氧氣供應。 對於其它神經肌肉阻滯劑過敏的病人在使用本品時應引起高度重視，因為有報導存在神經肌肉阻滯劑的交叉反應。 順阿曲庫銨無明顯的迷走神經抑制作用或神經節阻滯作用。故臨床上對心率沒有明顯的影響，亦不能拮抗由多種麻醉藥或術中因刺激迷走神經而引起的心動過緩。 重症肌無力及其它形式的神經肌肉疾病患者對非去極化阻滯劑的敏感性顯著增高。這些病人使用本品的推薦起始劑量為不大於0.02mg/kg。 嚴重的酸鹼失調和/或血漿中電解質紊亂可增加或降低對神經肌肉阻滯劑的敏感性。 尚無孕婦套用本品的資料，因為未對此類人群進行研究 尚無2歲以下兒童套用本品的資料，因為尚未對此類人群進行研究。 尚無對患有惡性高熱史的病人使用本品的研究報告。對易感動物(豬)的惡性高熱症的研究表明，順阿曲庫銨並不會誘發此症。 尚無低體溫(25～28℃)條件下手術病人使用本品的研究報告。與其它神經肌肉阻滯藥物相類似，在這種情況下維持手術要求的肌肉鬆弛程度所需的輸注速率應明顯減低。 尚無燒傷病人使用本品的研究報告，但應與其它非去極化神經肌肉阻滯藥物類似。當此類病人給予順苯磺阿曲庫銨注射液時，應考慮所需劑量可能增加而作用時間縮短。 本品為低滲液，不可套用於輸血的輸液線。

藥物相互作用

很多藥物都能影響非去極化神經肌肉阻滯藥物的強度和/或作用時間，其中包括： 增強療效的藥物： 麻醉劑：如恩氟烷、異氟烷和氟烷(見【用法用量】)、氯胺酮。 其它非去極化神經肌肉阻滯藥。 其它藥： 抗生素：包括氨基糖甙類、多粘菌素、大觀黴素、四環素、林可黴素和克林黴素。 抗心律不齊藥物：包括心得安、鈣通道阻滯劑、利多卡因、普魯卡因醯胺和奎尼丁。 利尿劑：包括呋塞米，可能還包括噻嗪類、甘露醇和乙醯唑胺。 鎂鹽。 鋰鹽。 神經節阻滯劑：三甲噻方、六甲銨。 降低療效的藥物： 對於曾長期使用苯妥英和卡馬西平的患者，使用本品療效可能降低。 事先給予琥珀醯膽鹼不會影響靜注或靜輸本品後的神經肌肉阻滯作用時間，無需改變單次給藥劑量或輸注給藥速度。 合用琥珀醯膽鹼來延長非去極化神經肌肉阻滯劑的效應可能導致延長的複合性阻滯作用而難以用抗膽鹼酯酶藥逆轉。 罕見有某些藥物可加劇或誘發隱性重症肌無力發作，或實際上是誘發一種肌無力綜合徵;在此情況下，病人對非去極化神經肌肉阻滯劑的敏感性可能增加。 這些藥物包括各種抗生素、β-受體阻滯劑(心得安、心得平)、抗心律不齊藥(普魯卡因醯胺、奎尼丁)、抗風濕藥(氯喹、D-青黴胺)、三甲噻方、氯丙嗪、類固醇、苯妥英和鋰劑。

藥理毒理

藥理作用: 順苯磺酸阿曲庫銨是一神經肌肉阻滯劑。 順苯磺酸阿曲庫銨是中效的、非去極化的、具異喹啉鎓苄酯結構的骨骼肌鬆弛劑。 人體臨床研究表明，本品與劑量依賴的組胺釋放無關，甚至在劑量高達ED95的8倍時亦是如此。 順苯磺酸阿曲庫銨在運動終板上與膽鹼能受體結合，以拮抗乙醯膽鹼的作用，從而產生競爭性的神經肌肉傳導阻滯作用。這種作用很容易被抗膽鹼酶藥物如新斯的明或騰喜龍拮抗。 當以阿片類藥物麻醉時（硫噴妥鈉/芬太尼/咪達唑侖），順阿曲庫銨的ED95（刺激尺神經引起的拇內收肌顫搐反應受到95%抑制所需的藥量）大約為0.05mg/kg體重。 以氟烷麻醉時，兒童順阿曲庫銨的ED95為0.04mg/kg體重。 毒理研究: 急性毒性：阿曲庫銨的有意義的急性毒性研究無法進行。 毒性反應見“藥物過量”章節。 亞急性毒性：狗和猴為期三周的重複給藥研究表明沒有化合物特異性中毒徵象。 致突變性：當順阿曲庫銨濃度達5000mg/板時，體外微生物致突變試驗未表明有致突變作用。大鼠的體內細胞遺傳試驗中，皮下注射劑量為4mg/kg體重時，未觀察到明顯的染色體異常。當順阿曲庫銨的濃度為40mg/ml或更高時，小鼠的體外淋巴細胞致突變試驗表明有致突變性。很少和/或短暫使用藥物出現的個別致突變陽性結果，其臨床相關性尚有疑問。 致癌性：致癌研究尚未進行。 局部耐受性：對家兔進行的一項動脈內研究結果表明，本品耐受性良好，且未觀察到與藥物有關的變化。

藥代動力學

順苯阿曲庫銨大約80%通過不依賴器官的Hoffman清除作用(一種依賴於PH和溫度變化的化學過程)清除，其餘20%通過腎臟和肝臟清除。

貯藏

2～8℃避光保存，不宜冷凍。

有效期

暫定18個月