注射用硫酸阿奇黴素

成份

本品主要成份為硫酸阿奇黴素，其化學名為：9-脫氧-9α-氨雜-9α甲基-9α-紅黴素A硫酸鹽。
化學結構式：

分子式：C₃₈H₇₂N₂0₁₂·H₂SO₄
分子量：847.00

性狀

本品為白色或類白色疏鬆塊狀物或粉末。

用法用量

將本品用適量注射用水充分溶解，配製成每1ml含0.1g的溶液，再加入到250ml或500ml的0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中，最終阿奇黴素濃度為1.0-2.0mg/ml靜脈滴注，滴注時間：1mg/ml，滴注3小時；2mg/ml，滴注1小時。治療社區獲得性肺炎，成人用量為每次0.5g，每天1次，至少連續用藥2天。繼之換用阿奇黴素口服製劑0.5g/天，治療7-10天為一個療程。轉為口服治療時間應由醫生根據臨床反應確定。若懷疑合併有厭氧菌感染，則應合用抗厭氧菌藥物。

不良反應

偶可出現頭昏、頭痛及發熱、皮疹、關節痛等過敏反應，極少見過敏性休克和血管神經性水腫。少數患者可出現一過性中性粒細胞減少、血清氨基轉移酶升高。

禁忌

對紅黴素或其它大環內酯類藥物過敏者禁用。

注意事項

有肝功能損害的患者慎用本品。

孕婦及哺乳期婦女用藥

動物實驗顯示阿奇黴素對胎兒無影響，但在人類孕婦中套用尚缺乏經驗，故在孕婦中套用須充分權衡利弊。尚無資料顯示阿奇黴素是否可分泌至母乳中，哺乳期婦女套用亦須謹慎考慮。

兒童用藥

6月以下小兒的劑量及給藥方法尚未建立。治療小於6月的嬰兒中耳炎、社區獲得性肺炎及小於2歲的小兒咽炎或扁桃體炎的療效與安全性尚未確立。

老年用藥

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

1、與氨茶鹼合用時，應注意監測後者的血藥濃度。
2、與華法林合用時應注意檢查凝血酶原時間。
3、與卡馬西平、地高辛合用，可使卡馬西平、地高辛血藥濃度水平升高。

藥物過量

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥理毒理

阿奇黴素為15元環大環內酯類，即氮內酯類的第一個品種。其作用機制與紅黴素相同，主要與細菌核糖體的50S亞單位結合，抑制依賴於RNA的蛋白合成。本品對化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌及流感桿菌具良好抗菌作用，對葡萄球菌屬也具抗菌活性。本品對葡萄球菌屬、鏈球菌屬等革蘭陽性球菌的抗菌作用較紅黴素略差，對流感桿菌及卡他莫拉菌的抗菌作用較紅黴素強4～8倍及2～4倍，對少數大腸桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬也可具抑菌作用。本品對消化鏈球菌屬等厭氧菌、肺炎支原體及沙眼衣原體等具良好抗微生物作用。

藥代動力學

本品在體內分布廣泛，在各種組織內濃度可達同期血藥濃度的10～100倍。本品在巨噬細胞及纖維母細胞內濃度高，前者能將阿奇黴素轉運至炎症部位。阿奇黴素單劑給藥後的半衰期(t_1/2)為35～48小時，給藥量的50%以上以原形經膽道排出，給藥後72小時內約4.5%以原形隨尿液排出。