注射用氯諾昔康，適應症為手術後急性中度疼痛的短期治療。
基本介紹
- 藥品名稱：注射用氯諾昔康
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：烯酸類
警示語,成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
警示語
已知對本品過敏的患者禁用；服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥後誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者禁用；禁用於冠狀動脈搭橋手術（CABG）圍手術期疼痛的治療。重度心力衰竭患者禁用。
成份
本品主要成份為氯諾昔康，其化學名為 6-氯-4-羥基-2-甲基-3-（2-吡啶胺基甲醯基）-2H-噻吩並[2,3-e]-1,2-噻嗪-1,1-二氧化物。
結構式為：
結構式為：
分子式：C13H10ClN3O4S2
分子量：371.82
輔料為：氨丁三醇、依地酸二鈉、甘露醇。
性狀
本品為黃色凍乾塊狀物。
適應症
手術後急性中度疼痛的短期治療。
規格
8mg （每瓶實裝氯諾昔康8.6mg）
用法用量
肌肉（>5秒）或靜脈（>15秒）注射。在注射前須將本品用2ml注射用水溶解。靜脈注射時須再不少於2ml的0.9%NaCl注射液稀釋。本品常規劑量是：起始劑量8mg。如8mg不能充分緩解疼痛，可加用一次8mg。有些病例在術後第一天可能需要另加8mg，即當天最大劑量為24mg。其後本品的劑量為8mg，每日2次。每日劑量不應超過16mg。
不良反應
本品可能引起以下不良反應：發生率在10%以上的不良反應：無。發生率在1%至10%的不良反應：與注射部位相關的不良反應（如疼痛、發紅、刺痛、緊張感）、胃痛、噁心、嘔吐、眩暈、思睡、嗜睡加重、頭痛、皮膚潮紅。發生率在1%以下的不良反應：胃腸脹氣、躁動、消化不良、腹瀉、血壓增高、心悸、寒戰、多汗、味覺障礙、口乾、白細胞減少、血小板減少、排尿障礙。
禁忌
1.已知對本品過敏的患者禁用。
2.服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥後誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者禁用。
3.禁用於冠狀動脈搭橋手術（CABG）圍手術期疼痛的治療。
4.有套用非甾體抗炎藥後發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。
5.有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。
6.有重度心力衰竭患者禁用。
2.服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥後誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者禁用。
3.禁用於冠狀動脈搭橋手術（CABG）圍手術期疼痛的治療。
4.有套用非甾體抗炎藥後發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。
5.有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。
6.有重度心力衰竭患者禁用。
注意事項
1、避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合併用藥。
2、根據控制症狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。
3、在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示症狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。
4、針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管症狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的症狀和/或體徵以及如果發生應採取的步驟。
患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等症狀和體徵，而且當有任何上述症狀或體徵發生後應該馬上尋求醫生幫助。
5、和所有非甾體抗炎藥(NSAIDs)一樣，本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓症狀加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥(NSAIDs)時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥(NSAIDs)，包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。
6、有高血壓和/或心力衰竭（如液體瀦留和水腫）病史的患者應慎用。
7、NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應，例如剝脫性皮炎、Stevens Johnson綜合徵(SJS)和中毒性表皮壞死溶解症(TEN)。這些嚴重事件可在沒有徵兆的情況下出現。應告知患者嚴重皮膚反應的症狀和體徵，在第一次出現皮膚皮疹或過敏反應的其他徵象時，應停用本品。
8、當藥品性狀發生改變時：如瓶內有異物或顏色改變請勿使用。
2、根據控制症狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。
3、在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示症狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。
4、針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管症狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的症狀和/或體徵以及如果發生應採取的步驟。
患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等症狀和體徵，而且當有任何上述症狀或體徵發生後應該馬上尋求醫生幫助。
5、和所有非甾體抗炎藥(NSAIDs)一樣，本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓症狀加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥(NSAIDs)時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥(NSAIDs)，包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。
6、有高血壓和/或心力衰竭（如液體瀦留和水腫）病史的患者應慎用。
7、NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應，例如剝脫性皮炎、Stevens Johnson綜合徵(SJS)和中毒性表皮壞死溶解症(TEN)。這些嚴重事件可在沒有徵兆的情況下出現。應告知患者嚴重皮膚反應的症狀和體徵，在第一次出現皮膚皮疹或過敏反應的其他徵象時，應停用本品。
8、當藥品性狀發生改變時：如瓶內有異物或顏色改變請勿使用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
禁忌。
兒童用藥
18歲以下人群不推薦使用。
老年用藥
沒有研究顯示老年患者用藥需要減量。
藥物相互作用
如果本品與其他藥物同時使用，其作用可能不同。 在以下情況尤其重要：
1.與抗凝血藥或血液稀釋劑同用；
2.與ACE（血管緊張素轉換酶）抑制劑同用；
3.與本品效果相同的非甾體類抗炎藥同時使用；
4.與利尿劑同用；
5.與口服抗糖尿病藥同用；
6.與鋰製劑同用；
7.與含有甲氨蝶呤的藥品同用；
8.與含有西米替丁的藥品同用；
9.與含有地高辛的藥品同用。
1.與抗凝血藥或血液稀釋劑同用；
2.與ACE（血管緊張素轉換酶）抑制劑同用；
3.與本品效果相同的非甾體類抗炎藥同時使用；
4.與利尿劑同用；
5.與口服抗糖尿病藥同用；
6.與鋰製劑同用；
7.與含有甲氨蝶呤的藥品同用；
8.與含有西米替丁的藥品同用；
9.與含有地高辛的藥品同用。
藥物過量
在確定或懷疑用藥過量時，應立即停止使用氯諾昔康，並立即與醫師或醫院聯繫。使用過量本品時，病人所出現的不良反應症狀可能會較嚴重。
藥理毒理
本品屬於非甾體類抗炎鎮痛藥，系噻嗪類衍生物，具有較強的鎮痛和抗炎作用。它的作用機制包括：
1.通過抑制環氧化酶（COX）活性進而抑制前列腺素合成；但是並不抑制5－脂質氧化酶的活性，因此不抑制白三烯的合成，也不將花生四烯酸向5－脂質氧化酶途徑分流。
2.激活阿片神經肽系統，發揮中樞型鎮痛作用。動物體內安全性研究顯示，毒性特徵與環氧化酶抑制作用是一致的。消化道和腎臟是對毒性作用最敏感的器官。動物試驗結果表明，注射用氯諾昔康沒有血管刺激性和肌肉刺激性，不會引起過敏和溶血。
1.通過抑制環氧化酶（COX）活性進而抑制前列腺素合成；但是並不抑制5－脂質氧化酶的活性，因此不抑制白三烯的合成，也不將花生四烯酸向5－脂質氧化酶途徑分流。
2.激活阿片神經肽系統，發揮中樞型鎮痛作用。動物體內安全性研究顯示，毒性特徵與環氧化酶抑制作用是一致的。消化道和腎臟是對毒性作用最敏感的器官。動物試驗結果表明，注射用氯諾昔康沒有血管刺激性和肌肉刺激性，不會引起過敏和溶血。
藥代動力學
肌肉注射後，本品吸收迅速而完全，0.4小時後達血藥峰值濃度，無首過效應。絕對生物利用度（以AUC計算）為97%，平均半衰期3～4小時。本品在血漿中以原型和羥基化代謝物的形式存在；其羥基化代謝物不顯示藥理活性。本品的血漿蛋白結合率為99%，並且不具濃度依賴性。本品代謝完全，1/3經腎臟、2/3經肝臟清除。本品在老年人、肝腎功能損害不嚴重時，其藥代動力學參數無顯著性差異。
貯藏
避光，在陰涼乾燥處（不超過20℃）保存。
包裝
低硼矽玻璃管制注射劑瓶，6支/盒。
有效期
24個月
執行標準
YBH23022005
