可塞風（注射用氯諾昔康），適應症為手術後急性中度疼痛的短期治療。
基本介紹
- 藥品名稱：可塞風?
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：烯酸類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,批准文號,生產企業,
成份
本品主要成份為氯諾昔康，其化學名為（6-氯-4-羥基-2-甲基-N-2-吡啶基-二氫-噻吩-〔2，3-e〕-1，2-噻嗪-3-碳乙二醯乙二胺-1，1-二氧化物）
分子式：C13H10ClN3O4S2
分子量：371.82
輔料：100mg甘露醇、12mg氨基丁三醇、0.2mg乙二胺四乙酸鈉。
分子式：C13H10ClN3O4S2
分子量：371.82
輔料：100mg甘露醇、12mg氨基丁三醇、0.2mg乙二胺四乙酸鈉。
性狀
本品為黃色凍乾塊狀物。
適應症
手術後急性中度疼痛的短期治療。
規格
8mg（每瓶實裝8.6mg）
用法用量
氯諾昔康只能由醫師或護士作肌肉（]5秒）或靜脈（]15秒）注射。在注射前必須將氯諾昔康凍乾粉用隨藥提供的注射用水溶解。
氯諾昔康8mg注射劑常規劑量是：起始劑量8mg。如8mg不能充分緩解疼痛，可加用一次8mg。有些病例在術後第一天可能需要另加8mg，即當天最大劑量為24mg。其後氯諾昔康的劑量為8mg，每日兩次。每日劑量不應超過16mg。
不要超過醫師醫囑所開劑量。大於推薦劑量的用藥量並不增強氯諾昔康的療效，相反，可能會引起不良反應。
氯諾昔康8mg注射劑常規劑量是：起始劑量8mg。如8mg不能充分緩解疼痛，可加用一次8mg。有些病例在術後第一天可能需要另加8mg，即當天最大劑量為24mg。其後氯諾昔康的劑量為8mg，每日兩次。每日劑量不應超過16mg。
不要超過醫師醫囑所開劑量。大於推薦劑量的用藥量並不增強氯諾昔康的療效，相反，可能會引起不良反應。
不良反應
有大約16%的病人（長期治療病人20～25%）會出現腸胃不適，5%會在中樞神經系統出現一般性的不良反應或障礙，2%出現皮膚不良反應。
在其它的NSAIDs包括Oxicam也可能出現以下副作用：
—— 帶有游離性穿孔的腸胃潰瘍，並在臨床上表現突出
—— 十二指腸潰瘍、嘔血及黑血症
—— 有可能：出現嚴室的皮膚反應及嚴重的危及生命的強過敏反應
—— 罕見：間質腎炎、腎小球腎炎，腎髓質壞死或腎綜合症
—— 造血障礙及白細胞減少
[u]胃腸道[/u]
經常（≥1%及[10%）：腹疼、腹瀉、膽汁性消化不良、噁心、嘔吐
偶爾（[1%）：遲緩性便秘、厭食、口乾、腸胃脹氣、胃炎、返流性食管炎、消化潰瘍及/或腸胃出血、口角炎、痔出血
[u]一般反應[/u]
經常：眩暈，頭疼
偶爾：失眠、嗜眠、難受、虛弱、出汗
[u]皮膚及皮下組織[/u]
偶爾：脫髮、皮炎、嚴重出汗、皮疹、蕁麻疹、紫癜、瘀斑
[u]血液[/u]
偶爾：巨核細胞缺乏性血小板減少、出血時間延長、貧血、紅細胞、血紅蛋白及白血球的減少
[u]心臟/循環系統[/u]
偶爾：水腫、高血壓、心動過速、低血壓
[u]神經系統[/u]
偶爾：瞌睡、眩暈，感覺異常、震顫，味覺障礙
[u]呼吸道[/u]
偶爾：呼吸困難，支氣管痙攣、咳嗽、鼻炎
[u]泌尿生殖系統[/u]
經常：BUN及肌酐升高
偶爾：排尿障礙
[u]精神[/u]
偶爾：急躁，抑鬱
[u]肝、膽汁[/u]
經常：血清轉氨酶及鹼磷酸酶升高
偶爾：肝功能障礙
[u]肌肉，骨骼及結締組織[/u]
偶爾：流行性肌痛，下肢痙攣
[u]眼睛[/u]
偶爾：結膜炎，視力障礙
[u]耳朵[/u]
偶爾：耳鳴
[u]免疫系統[/u]
偶爾：過敏反應
[u]代謝及飲食[/u]
偶爾：食慾改變，體重改變
[u]局部反應[/u]
經常：注射部位反應
如您出現上述以外的不良反應，請與您的醫師聯繫。
在其它的NSAIDs包括Oxicam也可能出現以下副作用：
—— 帶有游離性穿孔的腸胃潰瘍，並在臨床上表現突出
—— 十二指腸潰瘍、嘔血及黑血症
—— 有可能：出現嚴室的皮膚反應及嚴重的危及生命的強過敏反應
—— 罕見：間質腎炎、腎小球腎炎，腎髓質壞死或腎綜合症
—— 造血障礙及白細胞減少
[u]胃腸道[/u]
經常（≥1%及[10%）：腹疼、腹瀉、膽汁性消化不良、噁心、嘔吐
偶爾（[1%）：遲緩性便秘、厭食、口乾、腸胃脹氣、胃炎、返流性食管炎、消化潰瘍及/或腸胃出血、口角炎、痔出血
[u]一般反應[/u]
經常：眩暈，頭疼
偶爾：失眠、嗜眠、難受、虛弱、出汗
[u]皮膚及皮下組織[/u]
偶爾：脫髮、皮炎、嚴重出汗、皮疹、蕁麻疹、紫癜、瘀斑
[u]血液[/u]
偶爾：巨核細胞缺乏性血小板減少、出血時間延長、貧血、紅細胞、血紅蛋白及白血球的減少
[u]心臟/循環系統[/u]
偶爾：水腫、高血壓、心動過速、低血壓
[u]神經系統[/u]
偶爾：瞌睡、眩暈，感覺異常、震顫，味覺障礙
[u]呼吸道[/u]
偶爾：呼吸困難，支氣管痙攣、咳嗽、鼻炎
[u]泌尿生殖系統[/u]
經常：BUN及肌酐升高
偶爾：排尿障礙
[u]精神[/u]
偶爾：急躁，抑鬱
[u]肝、膽汁[/u]
經常：血清轉氨酶及鹼磷酸酶升高
偶爾：肝功能障礙
[u]肌肉，骨骼及結締組織[/u]
偶爾：流行性肌痛，下肢痙攣
[u]眼睛[/u]
偶爾：結膜炎，視力障礙
[u]耳朵[/u]
偶爾：耳鳴
[u]免疫系統[/u]
偶爾：過敏反應
[u]代謝及飲食[/u]
偶爾：食慾改變，體重改變
[u]局部反應[/u]
經常：注射部位反應
如您出現上述以外的不良反應，請與您的醫師聯繫。
禁忌
—— 對氯諾昔康或任何一種前述輔藥過敏者
—— 對非甾體類抗炎藥（如乙醯水楊酸）過敏者
—— 有出血性素質、凝血障礙或手術中有出血危險或止血機制不健全的病人
—— 急性胃/腸出血或急性胃或腸潰瘍
—— 中度到重度腎功能受損
—— 腦出血或疑有腦出血者
—— 大量失血或脫水者
—— 嚴重肝功能不全者
—— 嚴重心功能不全者
—— 妊娠和哺乳期病人
—— 對年齡小於18歲或大於65歲病人群缺乏臨床經驗的情況
—— 對非甾體類抗炎藥（如乙醯水楊酸）過敏者
—— 有出血性素質、凝血障礙或手術中有出血危險或止血機制不健全的病人
—— 急性胃/腸出血或急性胃或腸潰瘍
—— 中度到重度腎功能受損
—— 腦出血或疑有腦出血者
—— 大量失血或脫水者
—— 嚴重肝功能不全者
—— 嚴重心功能不全者
—— 妊娠和哺乳期病人
—— 對年齡小於18歲或大於65歲病人群缺乏臨床經驗的情況
注意事項
對有以下情況的病人，氯諾昔康只能用於特別病例：
—— 輕度腎功能障礙（血肌酐在150～300μmol/L）
—— 肝腎功能受損者
—— 有胃腸道出血或十二指腸潰瘍病史者
—— 凝血障礙者
以下列病人的腎功能進行監控是非常重要的：
—— 動過大手術的患者
—— 腎功能負荷，例如曾經大出血或脫水患者
—— 心臟功能衰竭患者
—— 同時進行利尿治療的患者
—— 同時運用可能會引起腎損害的藥物進行治療的患者
—— 同時使用NSAIDs和肝素進行脊髓及硬膜外麻醉會提高脊髓/硬膜外血腫（參見[藥物相互作用]）
—— 輕度腎功能障礙（血肌酐在150～300μmol/L）
—— 肝腎功能受損者
—— 有胃腸道出血或十二指腸潰瘍病史者
—— 凝血障礙者
以下列病人的腎功能進行監控是非常重要的：
—— 動過大手術的患者
—— 腎功能負荷，例如曾經大出血或脫水患者
—— 心臟功能衰竭患者
—— 同時進行利尿治療的患者
—— 同時運用可能會引起腎損害的藥物進行治療的患者
—— 同時使用NSAIDs和肝素進行脊髓及硬膜外麻醉會提高脊髓/硬膜外血腫（參見[藥物相互作用]）
孕婦及哺乳期婦女用藥
禁忌
兒童用藥
18歲以下人群不推薦使用，參見[禁忌]及其它項下內容。
老年用藥
沒有研究顯示老年患者用藥需要藥物減量，參見[禁忌]及其它項下內容。
藥物相互作用
如果氯諾昔康與其它藥物同時服用，其作用可能不同。如您去另一位醫師處就診，請告知該醫師您正在用氯諾昔康。這一點在以下情況尤其重要：
—— 抗凝血與血小板性聚集抑制藥物，會導致出血時間延長（加大出血風險）
—— 其它的非甾體類消炎藥物會引起不良效果
—— 利尿藥，會降低丘系利尿藥的利尿或降血壓效果
—— 磺醯抑制劑，可增強降血糖效果
—— ACE抑制劑，會降低ACE抑制劑的效果
—— 鋰，可以降低鋰的淨化，從而導致鋰聚集的提高，並有可能加強不良反應
—— 氨甲喋呤和環胞素，可提高氨甲喋呤和環胞素血清聚集
—— 西咪替丁，可導致氯諾昔康的血漿加速球蛋白聚集（氯諾昔康與雷尼替丁及氯諾昔康與抑酸藥無相互作用）
—— 地高辛：降低地高辛的淨化
氯諾昔康（及與細胞色素P450 2C9（CYP）同功酶有關的其它NSAIDs）與已知的誘導物及CYP2CP同功酶抑制劑（如苯環丙胺及利福平）有相互作用。
在脊髓及硬膜外麻醉時，NSAIDs如與肝素同時使用會增加硬膜外或脊髓血腫的風險。
—— 抗凝血與血小板性聚集抑制藥物，會導致出血時間延長（加大出血風險）
—— 其它的非甾體類消炎藥物會引起不良效果
—— 利尿藥，會降低丘系利尿藥的利尿或降血壓效果
—— 磺醯抑制劑，可增強降血糖效果
—— ACE抑制劑，會降低ACE抑制劑的效果
—— 鋰，可以降低鋰的淨化，從而導致鋰聚集的提高，並有可能加強不良反應
—— 氨甲喋呤和環胞素，可提高氨甲喋呤和環胞素血清聚集
—— 西咪替丁，可導致氯諾昔康的血漿加速球蛋白聚集（氯諾昔康與雷尼替丁及氯諾昔康與抑酸藥無相互作用）
—— 地高辛：降低地高辛的淨化
氯諾昔康（及與細胞色素P450 2C9（CYP）同功酶有關的其它NSAIDs）與已知的誘導物及CYP2CP同功酶抑制劑（如苯環丙胺及利福平）有相互作用。
在脊髓及硬膜外麻醉時，NSAIDs如與肝素同時使用會增加硬膜外或脊髓血腫的風險。
藥物過量
目前在使用過量方面還沒有經驗，所以無法對由於過量而引起的作用進行精確描述，或者沒有建議可行的治療方法。原則上氧諾昔康過量應該估計到以下症狀：噁心嘔吐，大腦症狀（能導致昏迷和痙攣的神志不清與共濟失調），肝、腎功能發生變化，可能性的血凝固障礙。當真正或有可能出現用藥過量時必須要中斷藥療法。在短暫半衰期後氯諾昔康將被分離。氯諾昔康是不能被透析的。目前還沒有特效的解毒藥。其它的一些緊急處理措施也應該實行。腸胃障礙可以用前列腺素同功酶或雪尼替丁進行治療。
在確定或懷疑的用藥過量時，應立即停止使用氯諾昔康，並立即與醫師或醫院聯繫。使用過量氯諾昔康時，病人所出現的不良反應症狀可能會較嚴重。
在確定或懷疑的用藥過量時，應立即停止使用氯諾昔康，並立即與醫師或醫院聯繫。使用過量氯諾昔康時，病人所出現的不良反應症狀可能會較嚴重。
藥理毒理
氯諾昔康屬於非甾體類抗炎鎮痛藥，系噻嗪類衍生物，具有較強的鎮痛作用和抗炎作用。它的作用機制包括：
1）通過抑制環氧化酶（COX）活性進而抑制前列腺素的合成。但是氯諾昔康並不抑制5-脂質氧化酶的活性，因此不抑制白三烯的合成，也不將花生四烯酸向5-脂質氧化酶途徑分流。
2）激活阿片神經肽系統，發揮中樞型鎮痛作用。
動物體內安全性研究顯示，毒性特徵與環氧化酶抑制作用是一致的。消化道和腎臟是對毒性作用最敏感的器官。
1）通過抑制環氧化酶（COX）活性進而抑制前列腺素的合成。但是氯諾昔康並不抑制5-脂質氧化酶的活性，因此不抑制白三烯的合成，也不將花生四烯酸向5-脂質氧化酶途徑分流。
2）激活阿片神經肽系統，發揮中樞型鎮痛作用。
動物體內安全性研究顯示，毒性特徵與環氧化酶抑制作用是一致的。消化道和腎臟是對毒性作用最敏感的器官。
藥代動力學
肌肉注射後，氯諾昔康吸收迅速而完全，0.4小時後達血藥峰值濃度，無首過效應。絕對生物利用度（以AUC計算）為97%，平均半衰期3至4小時。氯諾昔康在血漿中以原型和羥基化代謝物的形式存在；其羥基化代謝物不顯示藥理活性。氯諾昔康的血漿蛋白結合率為99%，並且不具濃度依賴性。氯諾昔康代謝完全，1/3經腎臟、2/3經肝臟清除。氯諾昔康在老年人、連續給藥時、肝腎功能損害不嚴重時或與抗酸藥合用時，其藥代動力學參數無顯著性差異。
貯藏
密閉、避光、25℃以下保存，請存放於兒童不及之處。勿在外包裝所註失效日期後使用。
包裝
棕色西林瓶1瓶，5瓶/盒，每瓶藥隨附2ml注射用水（白色西林瓶裝）
有效期
5年
批准文號
H20040328
生產企業
奈科明(奧地利)有限公司
