注射用尿促卵泡素，用於1．治療不排卵（包括多囊卵巢綜合徵）且對枸櫞酸克羅米芬治療無效者。2．輔助生殖技術超促排卵者。
基本介紹
- 藥品名稱：注射用尿促卵泡素
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：促性腺激素類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品為尿促卵泡素加適宜的賦形劑經冷凍乾燥製得的無菌製劑。輔料為甘露醇、右旋糖酐40、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉。
性狀
本品為白色或類白色凍乾塊狀物或粉末。
適應症
1．用於不排卵（包括多囊卵巢綜合徵）且對枸櫞酸克羅米芬治療無效者。
2．用於輔助生殖技術超促排卵者。
2．用於輔助生殖技術超促排卵者。
規格
以尿促卵泡素效價計75單位
用法用量
本品可用於肌肉注射，在注射前可將粉末溶於氯化鈉注射液中，為避免注射容量過大，可將本品5瓶溶於1ml的溶劑中。
1．用於不排卵（包括多囊卵巢綜合徵）且對枸櫞酸克羅米芬治療無效者。
本品的治療目的是產生單個成熟的格拉夫卵泡，然後使用HCG促使卵子釋放。
本品可在一個療程內每日注射，在有月經的患者，治療應在月經周期的頭七天內開始。
應根據患者的反應來調節治療方案。通常的治療方案開始是每天注射FSH達75單位-150單位，如果必要的話，間隔7天或14天每天可增加或減少75單位，以獲得適度的（而非過度）的反應，如果4周后治療反應仍不佳，本周期的治療就應停止。
如果反應適度，在最後一次注射本品後24-48小時，應單次肌注劑量10，000單位的HCG，並建議患者在套用HCG的當天或第二天過性生活。
如果反應過度，就應停止治療並不再使用HCG，在下一周期套用較前一周期劑量為低的治療方案。
2、用於輔助生育技術超促排卵者。
超排卵女性的治療方案包括在月經周期的第2天或第3天開始每日套用150單位-225單位的本品，根據患者的反應調整劑量（每日最大劑量不超過450單位），繼續治療，直到獲得足夠的卵泡發育。
在最後一次注射本品後的24-48小時，單次注射劑量10，000單位的HCG以誘導卵泡的最終成熟。
現在已廣泛套用GnRH激動劑的降調節（Down-regulation）來抑制內源性的LH峰並控制LH的水平，在通常的用藥方案中，一般在激動劑治療近兩周后，開始套用本品，繼續套用這兩種藥物，直到獲得足夠的卵泡發育。
舉例說明，在頭七天可肌注225單位的本品，根據卵巢的治療反應調節此後的劑量。
1．用於不排卵（包括多囊卵巢綜合徵）且對枸櫞酸克羅米芬治療無效者。
本品的治療目的是產生單個成熟的格拉夫卵泡，然後使用HCG促使卵子釋放。
本品可在一個療程內每日注射，在有月經的患者，治療應在月經周期的頭七天內開始。
應根據患者的反應來調節治療方案。通常的治療方案開始是每天注射FSH達75單位-150單位，如果必要的話，間隔7天或14天每天可增加或減少75單位，以獲得適度的（而非過度）的反應，如果4周后治療反應仍不佳，本周期的治療就應停止。
如果反應適度，在最後一次注射本品後24-48小時，應單次肌注劑量10，000單位的HCG，並建議患者在套用HCG的當天或第二天過性生活。
如果反應過度，就應停止治療並不再使用HCG，在下一周期套用較前一周期劑量為低的治療方案。
2、用於輔助生育技術超促排卵者。
超排卵女性的治療方案包括在月經周期的第2天或第3天開始每日套用150單位-225單位的本品，根據患者的反應調整劑量（每日最大劑量不超過450單位），繼續治療，直到獲得足夠的卵泡發育。
在最後一次注射本品後的24-48小時，單次注射劑量10，000單位的HCG以誘導卵泡的最終成熟。
現在已廣泛套用GnRH激動劑的降調節（Down-regulation）來抑制內源性的LH峰並控制LH的水平，在通常的用藥方案中，一般在激動劑治療近兩周后，開始套用本品，繼續套用這兩種藥物，直到獲得足夠的卵泡發育。
舉例說明，在頭七天可肌注225單位的本品，根據卵巢的治療反應調節此後的劑量。
不良反應
有報導在套用FSH和HMG後可出現注射部位的局部反應，發熱，關節疼痛，出現包括胃腔脹滿的胃腸症狀以及骨盆疼痛或乳房疼痛，輕度到中度的卵巢增大，有時可見卵巢囊腫，嚴重的卵巢過度刺激綜合徵較少見，在某些罕見的病例中發生動脈血栓栓塞，其發生與套用HMG及HCG治療有關，在套用本品及HCG治療中也可發生這種情況。
在少數病例套用本品治療後可出現多胎兒，其中大部分為雙胞胎，在體外受精中，這種現象與胚胎複製的數目有關。
由墮胎或流產所致的妊娠失敗和由其他生育問題所致的妊娠失敗的發生率類似，如果有輸卵管病變的病史，則有可能發生異位妊娠。
有嚴重肺病（如肺不張，急性呼吸窘迫綜合徵）的報導。
在少數病例套用本品治療後可出現多胎兒，其中大部分為雙胞胎，在體外受精中，這種現象與胚胎複製的數目有關。
由墮胎或流產所致的妊娠失敗和由其他生育問題所致的妊娠失敗的發生率類似，如果有輸卵管病變的病史，則有可能發生異位妊娠。
有嚴重肺病（如肺不張，急性呼吸窘迫綜合徵）的報導。
禁忌
1． 對本品以及任一成份過敏者。
2． 妊娠或哺乳期婦女。
3． 卵巢、乳腺、子宮、下丘腦或垂體腫瘤。
4． 尚未診斷明確的陰道出血。
5． 原發性卵巢功能衰竭。
6． 與多囊卵巢無關的卵巢囊腫或卵巢增大。
7． 性器官畸形不宜妊娠者。
8． 子宮纖維瘤不宜妊娠者。
2． 妊娠或哺乳期婦女。
3． 卵巢、乳腺、子宮、下丘腦或垂體腫瘤。
4． 尚未診斷明確的陰道出血。
5． 原發性卵巢功能衰竭。
6． 與多囊卵巢無關的卵巢囊腫或卵巢增大。
7． 性器官畸形不宜妊娠者。
8． 子宮纖維瘤不宜妊娠者。
注意事項
1. 在治療開始前再次確認夫婦不育的診斷，並推定是否為適應症。
2. 堅持套用所推薦的治療劑量，並監測治療方案以減少卵巢過度刺激症的發生，在臨床驗證中，嚴重的卵巢過度刺激症的發生率低於1%。
3. 套用本品治療過度的卵巢反應一般不誘發明顯的不良反應，除非使用HCG來誘導排卵或
已發生妊娠。卵巢過度刺激綜合徵通常發生在套用HCG治療或排卵後1-2周。
4. 如果出現骨盆疼痛、腹脹等症狀或卵巢增大，或雌激素測定或超聲檢查提示過度的雌激素反應，應中止本品的治療，並不再接用HCG治療，同時避免性交以防止發生卵巢的過度刺激。
5. 可能出現諸如腹水、心包滲出、胸膜積水、血液濃縮、繼發性醛固酮增多症，或高凝狀態等。應通過適當的醫療措施來控制這些症狀，包括避免不必要的骨盆檢查，如果不發生妊娠，這些症狀通常在月經到來之後自行消失。
6. 對於有乳糖過敏史的患者，必須考慮到本品含有乳糖成份。
7. 廢棄藥品包裝不應隨意丟棄。
2. 堅持套用所推薦的治療劑量，並監測治療方案以減少卵巢過度刺激症的發生，在臨床驗證中，嚴重的卵巢過度刺激症的發生率低於1%。
3. 套用本品治療過度的卵巢反應一般不誘發明顯的不良反應，除非使用HCG來誘導排卵或
已發生妊娠。卵巢過度刺激綜合徵通常發生在套用HCG治療或排卵後1-2周。
4. 如果出現骨盆疼痛、腹脹等症狀或卵巢增大，或雌激素測定或超聲檢查提示過度的雌激素反應，應中止本品的治療，並不再接用HCG治療，同時避免性交以防止發生卵巢的過度刺激。
5. 可能出現諸如腹水、心包滲出、胸膜積水、血液濃縮、繼發性醛固酮增多症，或高凝狀態等。應通過適當的醫療措施來控制這些症狀，包括避免不必要的骨盆檢查，如果不發生妊娠，這些症狀通常在月經到來之後自行消失。
6. 對於有乳糖過敏史的患者，必須考慮到本品含有乳糖成份。
7. 廢棄藥品包裝不應隨意丟棄。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦與哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
尚不明確。
老年用藥
尚不明確。
藥物相互作用
1． 本品與枸櫞酸克羅米芬合用可增加卵泡反應。
2． 與GnRH激動劑合用時，需要增加本品的劑量以達到適當的卵泡反應。
2． 與GnRH激動劑合用時，需要增加本品的劑量以達到適當的卵泡反應。
藥物過量
本品使用過量可導致卵巢過度刺激綜合徵。
藥理毒理
尿促卵泡素是從絕經期婦女尿中提取純化而來，其活性成分是FSH，FSH具有促進卵泡募集與發育的作用。對於非原發性卵巢功能衰竭的婦女，尿促卵泡素能刺激卵巢卵泡發育。在缺少內源性LH峰的情況下，當監測結果顯示卵泡已充分發育時，注射本品後應注射人絨毛膜促性腺激素（HCG），以促進卵泡充分發育成熟和排卵。
藥代動力學
國外同品種研究報導：對內源性FSH受到抑制的自願受試健康婦女，單劑量（225單位）和多劑量（150單位×7天）注射Bravelle，從FSH Cmax和AUC的穩態比率可以看出，皮下注射和肌肉注射Bravelle並不生物等效。多劑量肌肉注射Bravelle，Cmax 和AUC的穩態比率為77.7%，而皮下注射為81.8%。
吸收：單劑量皮下和肌肉注射Bravelle，FSH血漿濃度達到最大的時間分別為20.5小時和17.4小時，但多劑量注射Bravelle，均約為10小時。
清除：單劑量皮下和肌肉注射Bravelle的平均半衰期分別為31.8小時和37小時，但其多劑量（7天）注射Bravelle分別為20.6小時和15.2小時。
貯藏
遮光、密閉，陰涼處（不超過20℃）保存。
包裝
包裝材料：注射劑瓶+藥用鹵化丁基橡膠塞；安瓿。
包裝規格：（1）每小盒1瓶（附2ml氯化鈉注射液）。
（2）每小盒2瓶。
（3）每小盒10瓶。
包裝規格：（1）每小盒1瓶（附2ml氯化鈉注射液）。
（2）每小盒2瓶。
（3）每小盒10瓶。
有效期
暫定24個月
執行標準
國家食品藥品監督管理局標準YBH31232005
