注射用噴司他丁

注射用噴司他丁,適應症為

基本介紹

  • 藥品名稱:注射用噴司他丁
  • 藥品類型:處方藥
  • 用途分類:細胞毒性藥物
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成份

化 學 名:3-(2-脫氧-β-D-赤-戊呋喃糖基)-3,5,7,8-四氫咪唑並[4,5-d][1,3]二氮雜草-8-醇。
分 子 式:C11H16N4O4

性狀

本品為結晶性粉末。

規格

注射劑:1mg/支,2mg/支。

用法用量

靜脈注射:每日5mg/㎡,連用3日,每4周重複;或每次4mg/㎡,每2周1次。

不良反應

(1)骨髓抑制:為劑量限制性毒性,主要為白細胞與淋巴細胞減少,16%~25%是嚴重缺乏。
(2)胃腸道反應:噁心,嘔吐(36%~87%)。
(3)腎臟毒性:可出現高尿酸血症。
(4)中樞神經毒性:疲倦、頭痛,不適,抑鬱,甚至昏睡、昏迷。
(5)其他反應:發生機會20%~58%,結膜炎,肺毒性,肝功能損害,關節痛,肌痛,皮疹,帶狀皰疹等。

禁忌

哺乳婦女須慎用。

注意事項

(1)本品與干擾素無交叉耐藥性,但兩者同用是否能提高療效尚無定論。
(2)使用本品期間應定期檢查血像,若發生嚴重毒副作用,則應停藥並對症處理。
(3)本品避免與氟達拉濱同用,劑量應在推薦的範圍內。

藥理毒理

本品是從鏈黴素菌中分離得的抗生素,從結構上是次黃嘌呤增加一個碳成7元環與咪唑駢合。DCF是嘌呤衍生物強力的腺苷脫氨酶(ADA)的抑制劑,是一種較新的抗代謝類藥物。急性淋巴細胞白血病與髓細胞性白血病患者的淋巴母細胞和髓母細胞中ADA的活性增高。本品在體外與ADA有較高的親和力,並能抑制動物和人慢性髓細胞白血病患者髓細胞中此酶的活性,隨著ADA的活性被抑制,細胞的脫氧腺苷三磷酸(dATP)水平增高,dATP通過抑制核糖核苷酸還原酶而阻斷DNA的生物合成,抑制細胞繁殖,淋巴樣細胞最為敏感。還能抑制RNA合成和增強對DNA的損傷。本品且能增強其他受腺苷脫氨酶代謝的抗腫瘤藥物的作用,同時本品還具有免疫抑制作用。

貯藏

室溫涼暗處保存。

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