基本介紹
- 藥品名稱：噴司他丁
- 別名：Pentostatin(Nipent,Deoxycoformycin)
- 主要適用症：對毛細胞白血病
- 注射劑：每瓶10mg
基本信息,性狀,作用機制,藥動學,臨床套用,
基本信息
噴司他丁
英文名稱：
Pentostatin(Nipent,Deoxycoformycin)
注射劑：每瓶10mg。
性狀
本品為一種腺苷脫氨酶（ADA）抑制劑。ADA是一種參與嘌呤救援代謝途徑的酶，可使腺苷脫氨變成次黃苷，此酶為淋巴細胞正常功能所必需。本品與ADA的親和力很高，可與ADA緊密結合，抑制ADA的活性，使細胞脫氧腺苷三磷酸（dATP）水平增高，dATP通過抑制核糖核苷酸還原酶阻斷DNA合成。本品還能抑RNA合成和增強對DNA的損傷。因此，對淋巴細胞和其他細胞有細胞毒作用。本品可抑制脾細胞和Jurkett T-細胞白血病細胞1L-2mRNA的合成，具有抑制免疫、抑制某些?/td
作用機制
靜注本品0.25-1mg/kg後約1h，其平均血藥濃度為2-6μmol/L。 本品能穿過血腦屏障，靜注後2-4h腦脊液中藥物濃度為血藥濃度的10%-12%。在終末期和穩態期平均表現分布容積各有42.4和39.9L，患者靜注本品5-30mg/m2後，在第1天尿中可回收劑量的50%-82%。在另一研究中24h內回收到的原形藥物或能抑ADA活性的化合物約為給藥量的96%。本品的血漿消除半衰期為3-9.6h。
藥動學
常見的不良反應為骨髓抑制，主要限制劑量毒性是中性白細胞缺乏，16%-25%是嚴重缺乏，其中25%-70%是威脅生命性的。中樞神經系統副作用亦常見，由嗜睡直至昏迷。用本品治療腫瘤患者，發生機會感染為8%-58%。毛細胞白血病機會感染髮生率為3%-6%，常為致死性的感染。其他不良反應有噁心、嘔吐、皮疹。還可引起短暫的輕中度的肝、腎功能不良。偶見關節痛、肌痛、呼吸衰竭。
臨床套用
對毛細胞白血病，推薦劑量為每2周靜注4mg/m2,如無毒性表現，治療應繼續到完全緩解。亦有每日注射5mg/m2，連用3-5d，也可以隔日注射4mg/m2。
