基本介紹
- 中文名：哈西奈德
- 外文名：Halcinonide
- CAS NO：3039-35-4
- 中文別名：氯氟輕鬆
基本信息,物化性質,功效,藥理,測定,藥典修訂,安全信息,
基本信息
分子式：C24H32ClFO5
分子量：454.9593
物化性質
密度： 1.219g/cm3
沸點： 487°C at 760 mmHg
閃點： 248.3°C
蒸汽壓： 1.23E-09mmHg at 25°C
InChI： InChI=1/C15H30N6O6/c1-22-7-19(8-23-2)13-16-14(20(9-24-3)10-25-4)18-15(17-13)21(11-26-5)12-27-6/h7-12H2,1-6H3
功效
藥理
1．抗炎作用本品為局部用藥，為高效含氟和氯的皮質類固醇，具有抗炎、抗瘙癢和血管收縮作用。本品在去炎松的骨架上，以氯原子取代21位羥基，其血管收縮試驗測定抗炎效價倍數為360，已有證據認為血管收縮試驗強度與療效相一致。其抗炎止癢的作用機理是提高β受體對兒茶酸胺的反應性，通過激活腺苷環化酶使cAMP生成增多，並抑制磷酸乙酯酶使cAMP破壞減少，結果使細胞中cAMP年濃度增高，同時又抑制組織胺的釋放。本品抑制大鼠和小鼠肉芽腫增生的作用與地塞米松相似。用甲醛致小鼠和大鼠後足跟腫脹法觀察，本品和地塞米松均有明顯的抑制作用，而用高5倍量的氫化可的松也無抑制作用。本品對胸腺及脾臟有明顯的減重作用。
2．對各類細胞的選擇性藥理作用：減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸性粒細胞數量，抑制淋巴細胞增殖及細胞因子生成，抑制巨噬細胞分化及吞噬活性，抑制中性粒細胞粘附，降低血管內皮細胞通透性，抑制成纖維細胞增殖及膠原合成，抑制皮脂腺細胞活性。
包括製劑基質、表皮屏障的完整性以及封包等多種因素決定外用本品的經皮吸收量。通過正常完整的皮膚也可吸收，炎症性皮膚和或其它皮膚病經皮吸收增加。經皮吸收後其藥代動力學的行為與系統套用相同，即不同程度的與血漿蛋白結合，主要肝臟代謝然後從腎臟排泄，也有部分從膽汁排泄。
副 作 用：
同氫化可的松。
測定
方法名稱： 哈西奈德的測定—高效液相色譜法
套用範圍： 本方法採用高效液相色譜法測定哈西奈德（C24H32ClFO5）的含量。
本方法適用於哈西奈德。
試劑： 1. 甲醇
2. 水
儀器設備： 1. 儀器
1.1 高效液相色譜儀
1.2 色譜柱
1.3 紫外吸收檢測器
2. 色譜條件
2.1 流動相：甲醇 水= 70 30，
2.2 檢測波長：240nm
2.3 柱溫：室溫
精密稱取本品試樣25mg。
2. 對照品溶液的製備
精密稱取哈西奈德對照品適量，加流動相分別製成每1mL含0.02mg的溶液。
3. 供試品溶液的製備
註：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
藥典修訂
哈西奈德
Haxinaide
Halcinonide
書頁號：2005年版二部－392
[修訂]
【檢查】有關物質精密稱取本品約25mg，置50ml量瓶中，加甲醇38ml，超聲處理使溶解，用水稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液；照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液10μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分峰的峰高約為滿量程的20%，再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2.5倍，供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，單一雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的1/2(0.5%)，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的1.5倍(1.5%)（小於對照溶液主峰面積0.02倍的峰不計）。
【含量測定】照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測定。
色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇－水(70:30)為流動相；檢測波長為240nm。取本品適量，用甲醇溶解並稀釋製成每1ml中約含1mg的溶液，量取25ml，加1mol/L氫氧化鈉溶液10ml，搖勻，用熱回流1小時，放冷至室溫，以1mol/L鹽酸調節至中性，轉移至50ml量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置25ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，取10μl注入液相色譜儀，調節流速，使哈西奈德峰的保留時間約為12分鐘；調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高達到滿量程，色譜圖中哈西奈德峰與其後相鄰的降解產物峰（相對保留時間約為1.1）的分離度應大於1.7。
