氯化琥珀膽鹼注射液

氯化琥珀膽鹼注射液，適應症為去極化型骨骼肌鬆弛藥。可用於全身麻醉時氣管插管和術中維持肌松。

基本介紹

• 藥品名稱：氯化琥珀膽鹼注射液
• 藥品類型：處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
• 用途分類：骨骼肌鬆弛藥

成份

本品主要成份為氯化琥珀膽鹼。
化學名稱：二氯化2，2’-[（1，4-二氧-1，4-亞丁基）雙（氧）雙[N，N，N-三甲基乙胺]二水合物。
化學結構式：

分子式：C₁₄H₃₀Cl₂N₂O₄· 2H₂O
分子量：397.34
輔料：丙二醇

性狀

本品為無色或幾乎無色的澄明黏稠液體。

適應症

去極化型骨骼肌鬆弛藥。可用於全身麻醉時氣管插管和術中維持肌松。

規格

2ml：0.1g

用法用量

本品必須在具備輔助或控制呼吸的條件下使用：
1．氣管插管時，1～1.5mg/kg，最高2mg/kg；小兒1～2mg/kg，用0.9%氯化鈉注射液稀釋到每ml含10mg，靜脈或深部肌內注射，肌內注射一次不可超過150mg。
2．維持肌松：一次150～300mg溶於500ml 5%～10%葡萄糖注射液或1%鹽酸普魯卡因注射液混合溶液中靜脈滴注。

不良反應

1．高血鉀症：本品引起肌纖維去極化時使細胞內K⁺迅速流至細胞外。正常人血鉀上升0.2～0.5mmol/L；嚴重燒傷、軟組織損傷、腹腔內感染、破傷風、截癱及偏癱等，在本品作用下引起異常的大量K⁺外流致高血鉀症，產生嚴重室性心律失常甚至心搏停止。
2．心臟作用：本品的擬乙醯膽鹼作用可引起心動過緩、結性心律失常和心搏驟停，尤其是重複大劑量給藥最易發生。
3．眼內壓升高 ： 本品對眼外肌引起痙攣性收縮以致眼壓升高。
4．胃內壓升高 ： 最高可達40cmH₂O，並可引起飽胃病人胃內容反流誤吸。
5．惡性高熱 ： 多見於本品與氟烷合用的病人；也多發生於小兒。
6．術後肌痛 ： 給藥後臥床休息者肌痛輕而少，1～2天內即起床活動者肌痛劇而多。
7．可能導致肌張力增強 ： 以胸大肌最為明顯，其次是腹肌，嚴重時波及肱二頭肌和股四頭肌等。這時不僅機體總的氧耗量加大，足以引起胃內壓甚至顱內壓升高。

禁忌

腦出血、青光眼、視網膜剝離、白內障摘除術、低血漿膽鹼酯酶、嚴重創傷大面積燒傷、上運動神經元損傷的病人及高鉀血症患者禁用。

注意事項

1．不具備控制或輔助呼吸條件時，嚴禁使用。
2．忌在病人清醒下給藥。
3．嚴重肝功能不全、營養不良、晚期癌症、嚴重貧血、年老體弱、嚴重電解質紊亂等患者慎用。
4．接觸有機農藥患者，已證明無血漿膽鹼酯酶減少或抑制者，方能使用至足量。
5．為了解除本品肌松作用引起的短暫纖維顫動，可預先靜脈注射小劑量非去極化肌松藥(維庫溴銨0.5mg)。
6．預先給予阿托品可防止本品對心臟的作用。
7．出現長時間呼吸停止，必須用人工呼吸，亦可輸血，注射干血漿或其他擬膽鹼酯酶藥，但不可用新斯的明。
8.使用抗膽鹼酯酶藥者慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦慎用。

兒童用藥

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

老年用藥

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

1．本品在鹼性溶液中分解，故不宜與硫噴妥鈉混合注射。
2．下列藥物可降低假性膽鹼酯酶活性，而增強本品的作用。
(1)抗膽鹼酯酶藥。
(2)環磷醯胺、氮芥、塞替哌等抗腫瘤藥。
(3)普魯卡因等局麻藥。
(4)單胺氧化酶抑制藥、雌激素等。
3．與下列藥物合用也須謹慎，如：吩噻嗪類、普魯卡因胺、奎尼丁、卡那黴素、多粘菌素B、新黴素等有去極化型肌松作用，能增強本品作用。

藥物過量

大劑量使用後可出現快速耐受性或雙相阻滯。

藥理毒理

本品與菸鹼樣受體結合後，產生穩定的除極作用，引起骨骼肌鬆弛。本品進入體內能迅速被血中假性膽鹼酯酶水解，其中間代謝物琥珀醯單膽鹼肌松作用很弱。本品靜注後先引起短暫的肌束震顫，從眉際和上眼瞼等小肌開始，向肩胛和胸大肌、至上下肢，肌松作用60～90秒起效，維持十分鐘左右。重複靜注或持續滴注可使作用延長。
大劑量，可致心率減慢，也可出現如節性心律和期前收縮等心律失常，組胺釋放出現支氣管痙攣或過敏性休克。劑量超過1g，易發生脫敏感阻滯，使肌張力恢復延遲。
本品可引起腦血管擴張，顱內壓升高，眼眶平滑肌收縮，眼內壓暫時升高，術後肌肉痛，肌球蛋白尿等；長時間去極化可導致肌細胞內K⁺外流，血鉀升高。此外本品可誘發惡性高熱。

藥代動力學

本品靜脈注射後，即為血液和肝中的丁醯膽鹼酯酶(假性膽鹼酯酶)水解，先分解成琥珀醯單膽鹼，再緩緩分解為琥珀酸和膽鹼，成為無肌松作用的代謝物，只有10%～15%的藥量到達作用部位.約2%以原形，其餘以代謝物的形式從尿液中排泄。血濃度半衰期為2～4分鐘。

貯藏

密閉保存。

包裝

玻璃安瓿，5支/盒。

有效期

36個月。

執行標準

中國藥典2010年二部