1959年由中國醫學科學院藥物研究所合成，為中國創製的一種抗癌藥物。對大鼠吉田肉瘤腹水型，瓦克癌肉瘤256和小鼠網狀細胞L-2等有明顯抑制作用。在組織培養中能抑制吉田腹水肉瘤細胞的生長。大鼠口服氮甲後迅速入血，在服藥後1小時血藥濃度最高。在組織的分布，腎臟含量最高，肝，脾，肺次之，心，肌肉，腦和睪丸含量很低。
基本介紹
- 中文名：N-甲醯基-對-[雙(β-氯乙基)氨基]-α-苯丙氨酸
- 英文名：FORMYLMERPHALANTABLETS
- 別稱：氮甲
- 套用：烷化劑類抗腫瘤藥
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簡介
通用名：氮甲
化學名：N-甲醯基-對-[雙(β-氯乙基)氨基]-α-苯丙氨酸 拼音名：DAN JIA
英文名：FORMYLMERPHALANTABLETS
藥品類別：烷化劑類抗腫瘤藥
性狀 ：本品為糖衣片，除去糖衣後顯白色
藥理作用
為一周期非特異性藥，能抑制腫瘤DNA、RNA和蛋白合成。口服本品後30～60分鐘在血液中可測出藥物的存在，1～2小時後血漿濃度達高峰，3～4小時逐漸消失。
由腎排出，口服後30分鐘在尿中出現，1～2小時最多，8小時後即不能測出。在24小時內約由尿中排出服用量的10%。尿中的代謝物主要為羥基水解物。
染色體
①實驗治療表明，在12種動物移植性腫瘤中，甲醯溶肉瘤素對9種有明顯的抑制作用，其中對大鼠吉田肉瘤的腹水型、實體型以及對瓦克癌肉瘤256的作用最為明顯，對小鼠網織細胞肉瘤L2，腹水瘤L1、Kreb’s癌及小鼠白血病L615也有明顯療效，對Ehrich實體癌及梭形細胞肉瘤B22有抑制作用；組織培養實驗證明，甲醯溶肉瘤素能抑制Hela細胞的繁殖和分裂，使染色體發生畸變；
②本品口服給藥對吉田腹水肉瘤的化療指數比溶肉瘤素高一倍多，而且在等劑量下，對動物骨髓及小腸上皮的損害也較溶肉瘤素輕；
③本品除能發揮氮芥的烷化作用外，還能抑制DNA的合成。
藥代動力學
氮甲吸收後分布於各組織臟器中，以腎含量最高，肝，脾，肺和血液次之。
適應證
1.臨床主要適用於：睪丸精原細胞瘤，療效較突出。近期有效率91．3%，其中治後腫瘤消失及顯著縮小的約63．8%。
2.多發性骨髓瘤，療效較明顯，緩解期較長。
3.惡性淋巴瘤，也有效，但顯效較慢，可作為維持治療。
氮甲
氮甲注意事項
用法用量
1．成人常用量口服。每日按體重3一4mg/kg，加碳酸氫鈉1g同服，睡前一次或分三次口服，總劑量為5—7g。
2．小兒常用量每日按體重3—4mg/kg，睡前一次或分3次口服。
(1)顯效劑量多在3g以下，顯效時間多在3周以內。
(2)用藥期間如白細胞下降速度較快，則應暫停用藥或減少劑量。
(3)為了減少胃腸道反應，可與1g碳酸氫鈉同服。
(4)用藥期間應定期隨訪檢查白細胞計數及分類，測定血清尿酸水平。
不良反應
毒性反應中以胃腸道反應最多，但通常程度很輕，維持時間也短，不影響治療。 對骨髓的抑制也較其他細胞毒素藥輕和緩和，雖然對白細胞的影響較突出，但治療後將近半數病人白細胞仍在正常範圍。一般白細胞下降多在治療開始後2—3周出現，大約較開始出現療效的時間晚一周左右，故本品的有效劑量與中毒劑量似有一定距離。
氮甲
氮甲大多數白細胞下降的病例在停藥後2—4周左右即可恢復，此藥對血小板的影響比白細胞為輕。
其他反應有乏力、頭暈及脫髮等，對肝腎功能則無明顯影響。
可引起胃腸道反應,噁心,嘔吐、食欲不振、腹脹、腹瀉、乏力、頭暈、白細胞及血小板減少.。
禁忌
(2)下列情況應慎用：骨髓抑制、嚴重感染、腫瘤細胞浸潤骨髓、以前曾接受過化療或放射治療。
用法用量
甲醯溶肉瘤素片50mg口服,成人一日0.15-0.2g(3-4mg/kg)，
睡前一次服或分2-3次給藥,一療程總量6-8g.。
